Põhiline / Ranne

Ravimi allopurinool

Allopurinool on artriidivastane aine, mis on ette nähtud kusihappe taseme vähendamiseks veres. Kusihappe suurenemisega seotud seisundit nimetatakse hüperurikeemiaks ja see toimub metaboolse häire taustal. Harvadel juhtudel on hüperurikeemia kaasasündinud.

Hüperurikeemia peamine põhjus on rasvaste ja kõrge kalorsusega toiduainete tarbimine ning tühja kõhuga. Allopurinool inhibeerib happe tootmist, vähendades ksantiini oksüdaasi ensüümi, mis soodustab hüpoksantiini lagunemist ksantiiniks ja kusihappeks. Ravimi võtmise tagajärjel väheneb uratide sisaldus veres ja nende ladestumine neerudes ja liigeste kudedes on välistatud.

Allopurinool on Maailma Terviseorganisatsiooni (WHO) poolt ravimile määratud rahvusvaheline ja kaubanduslik nimetus. Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus (INN) ei ole keegi intellektuaalne omand ning seda võib kasutada iga ravimitootja.

Farmakoloogiline rühm

Allopurinool on ravim, mis mõjutab kusihappe metabolismi organismis, ksantiini oksüdaasi inhibiitorina.

Koostis

Allopurinooli tabletid on saadaval annustes 100 mg ja 300 mg. Peamine toimeaine on allopurinool. Täiendavad komponendid: laktoosmonohüdraat (piimasuhkur), mikrokristalne tselluloos, maisitärklis (priogel), hüpromelloos ja magneesiumstearaat.

Ravim vabaneb apteekidest blisterpakendites ja pimedates klaaspudelites, mis on ümbritsetud pappkarbis. Blistrid sisaldavad 10 tabletti, ühes pudelis võib olla 30 või 50 tabletti.

Näidustused

Ravimit kasutatakse hüperurikeemiaga kaasnevate patoloogiate raviks ja ennetamiseks. Nende hulka kuuluvad:

  • podagra;
  • urolithiaas;
  • hematoblastoos - leukeemia, müeloidne leukeemia, lümfosarkoom jne;
  • uriini nefropaatia neerupuudulikkuse taustal;
  • ulatuslikud traumaatilised vigastused;
  • psoriaas;
  • Leschi-Neykhani sündroom.

Allopurinooli kasutatakse ka kompleksse reumavastase ja kasvajavastase ravi korral. Hüperurikeemiat täheldatakse sageli massiivse hormoonravi korral, mis põhjustab nukleoproteiinide suurenenud lagunemist.

Kasutusjuhend Allopurinool

Annustamisrežiim ja manustamisskeem valitakse individuaalselt, ravi viiakse läbi, kontrollides kohustuslikult uraatide taset veres ja uriinis. Täiskasvanutele soovitatav päevane annus on 100... 900 mg ja seda määratakse vastavalt haiguse tõsidusele ja iseloomule.

Podagra puhul on allopurinool juua üks 100 mg tablett päevas, suurendades järk-järgult annust. Annust suurendatakse üks kord nädalas või harvemini 100 mg võrra. Tavaliselt piisab 200-600 mg päevas, kuid podagra ägenemise korral võib annust suurendada 800 mg-ni.

Kui ravimit manustatakse üle 300 mg päevas, võetakse ravimit 2 korda päevas - hommikul ja õhtul. Maksimaalse annuse võib jaotada 3-4 annuseks regulaarsete ajavahemike järel.

Neerufunktsiooni häirega ja kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel vähendatakse annust järk-järgult kohe pärast podagra rünnaku peatamist. Annust vähendatakse 100 mg iga päev või igal teisel päeval. Hemodialüüsi korral vähendatakse annust iga protseduuri järel 300-400 mg võrra. Oluline tingimus on annuste järkjärguline ja järkjärguline vähendamine, mis võimaldab pikemat ja stabiilsemat remissiooni.

Allopurinooli podagra jaoks on soovitatav kasutada 1-3 aastat. Kusihappe sisaldus veres normaliseerub alles kuus kuud pärast ravimi algust, kestev toime on oodata pärast aasta ravi. Keerulise näitajaga vere uraat ja iseloomulike sümptomite puudumine ravikuuril võetakse katkestusi.

Kui te võtate Allopurinol'i kogu aeg, on kasu ilmne: podagra rünnakute sagedus väheneb vähemalt 40%. Lisaks imendub ravimi regulaarne kasutamine vastavalt skeemile, podagra (tophi) imenduvad. Ravimi enneaegne äravõtmine võib põhjustada 2-3 nädala pärast ägenemist.

Podagra kõige sagedamini mõjutab mehi, sest kusihappe sisaldus veres on peaaegu 2 korda kõrgem kui naistel. Toidu eelistused on ka riskitegur - mehed tarbivad liha, suitsutatud liha ja alkoholi sagedamini ja suures koguses.

Tuleb meeles pidada, et ravi tõhusus sõltub suuresti toitumisest. Kui podagra on vaja korralikult süüa, kõrvaldatakse toitumisest puriini sisaldavad toidud. Puriini meister on must tee, kakao ja kohv on teisel ja kolmandal kohal.

Ravimi toime sõltub selle võtmisest: enne või pärast sööki. Allopurinooli on soovitatav juua rangelt pärast sööki, joomine tablett piisava koguse vedelikuga. Suurte annuste saamisel võib kõhuvalu põhjustada ebamugavust ja valu. Sel juhul tuleb annus jagada mitmeks etapiks.

Kasutamine lastel

Allopurinooli võib manustada kolmeaastastele lastele pärilike ainevahetushäiretega (Lesch-Nihena sündroom) ja osana leukeemia komplekssest ravist. Mis aitab Allopurinol sel juhul? Vähivastaste ravimitega ravi ajal võib tekkida sekundaarne hüperurikeemia, mis väljendub rasketes sümptomites - lihas- ja liigesevalu, sagedane urineerimine öösel jne.

Annus arvutatakse vastavalt kehakaalule ja määratakse igale patsiendile individuaalselt. Soovitatav ööpäevane annus lastele vanuses 3 kuni 10 aastat on 5-10 mg / kg, 10... 15 aastat - 10-20 mg / kg. Maksimaalne ööpäevane annus on 400 mg.

Toimemehhanism

Allopurinool on hüpoksantiini, inimese kehas oleva loodusliku puriini struktuurne analoog. Selle aktiivne metaboliit on oksüpurinool, mis pärsib ksantiini oksüdaasi sünteesi.

Ksantiini oksüdaas on hüpoksantiini ensüümi katalüsaator ksantiiniks, mis seejärel muundatakse kusihappeks. Ksantiini oksüdaasi leidub imetajate piimas, maksas ja põrnas.

Pärast allopurinooli võtmist väheneb ksantiini oksüdaasi aktiivsus ja selle tulemusena muutub uraatide kontsentratsioon veres ja uriinis oluliselt. See takistab soolade kogunemist kudedes või olemasolevate lahustumist.

Mõnedel hüperurikeemia all kannatavatel ja Allopurinooli kasutavatel patsientidel läheb märkimisväärne kogus ksantiini ja hüpoksantiini tagasi puriinalustesse. Selle tulemusena inhibeeritakse uute puriinide tootmist, kuna HGFT ensüümi, hüpoksantiin-guaniini fosforibosüültransferaasi aktiivsus väheneb. Tuleb märkida, et selle ensüümi pärilik defekt põhjustab Lesch-Nihena sündroomi - kusihappe sünteesi suurenemist lastel.

Väga kõrge kusihappe sisaldusega on ette nähtud allopurinooli maksimaalsed annused, millest ksantiin võib kudesid ladestada. Selle vältimiseks on soovitatav juua rohkem puhast, gaseerimata vett.

Eemaldamine

Pärast allopurinooli tablettide võtmist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon ühe ja poole tunni jooksul. Ravim imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult (kuni 90%). Toimeainete imendumine toimub peamiselt kaksteistsõrmiksooles ja peensooles.

Umbes 20% ravimist eritub soolte kaudu, ülejäänud 10% neerude kaudu. Poolväärtusaeg on üks kuni kaks tundi, sest allopurinool muutub kiiresti oksüpurinooliks ja eritub aktiivselt uriinisüsteemi kaudu glomerulaarfiltratsiooni teel.

Oksüpurinooli eritumise aega iseloomustab suur varieeruvus ja see võib olla 18 kuni 45 tundi ja mõnel juhul kuni 70 tundi. Aktiivne komponent eritub peamiselt neerude kaudu ja neerufunktsiooni kahjustuse korral suureneb oksipurinooli poolväärtusaeg märkimisväärselt.

300 mg allopurinooli biosaadavus on 90%, annus 100 mg imendub umbes 70% raviainest.

Kõrvaltoimed

Allopurinool põhjustab harva kõrvaltoimeid. Kõige sagedamini täheldati podagra rünnakuid. Soovimatute sümptomite ilmnemine sõltub allopurinooli annusest ja kombinatsioonist teiste ravimitega. Ravi ajal võib esineda:

  • seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, väljaheitesool (peamiselt tablettide võtmisel tühja kõhuga enne söömist);
  • naha osa: lööve, erüteem;
  • vereringesüsteemi osas: agranulotsütoos, trombtotsütopeenia, leukotsütoos, granulotsütoos, aplastiline aneemia, leukopeenia, eosinofiilia, erütrotsüütide aplaasia;
  • ainevahetuse osas: diabeet, hüperlipideemia;
  • närvisüsteemi osas: letargia, depressioon, peavalud, neuropaatiad, maitsetundlikkus, taktiilse tundlikkuse ja motoorse aktiivsuse häired (lihasliigutuste koordineerimise puudumine), kooma;
  • südame ja veresoonte osa: bradükardia, stenokardia, arteriaalne hüpertensioon;
  • nägemisorganite osas: võrkkesta düstroofia, katarakt, nägemisteravuse vähenemine;
  • maksa ja sapiteede osas: suurenenud transaminaaside ja leeliselise fosfataasi sisaldus veres, hepatiit, maksa nekroos;
  • urogenitaalsüsteemi osas: neerupuudulikkus, uremia, uriini olemasolu veres, neerukivide teke, günekomastia, impotentsus ja viljatus meestel.

Allopurinooli ravimi annotatsioonis on näidatud, et kui esineb individuaalne talumatus, võivad tekkida maksakahjustused, sealhulgas sapiteede kadumise sündroom. Harvadel juhtudel võib esineda lümfisõlmede, põrna ja maksa suurenemine, liigeste valu ja pseudolümfi ilmnemine. Sellised sümptomid nõuavad ravimi kohest lõpetamist.

Vastunäidustused

Allopurinooli ei kasutata järgmistel juhtudel:

  • ebapiisav maksa- või neerufunktsioon asoteemilises faasis;
  • pigmendi tsirroos;
  • hüperurikeemia ilma kliiniliste ilminguteta;
  • äge podagra rünnak;
  • laktaasipuudus, laktoosi talumatus;
  • monosahhariidide imendumise rikkumine seedetraktis;
  • rasedus ja imetamine;
  • vanus kuni 3 aastat.

Ravim on ettevaatlik neeru- ja kroonilise südamepuudulikkuse, suhkurtõve, arteriaalse hüpertensiooni, maksapuudulikkuse, hüpotüreoidismi ja eakate patsientide puhul. AKE inhibiitoreid ja diureetikume tarvitavatele inimestele on vaja erilist meditsiinilist kontrolli. Allopurinooli manustatakse alla 15-aastastele lastele rangelt näidustuste kohaselt ägeda leukeemia ja ensümaatiliste patoloogiate kompleksravis.

Ravimi ühilduvus

Samaaegsel kasutamisel suurendab allopurinool kumariini antikoagulantide, Vidarabiini (viirusevastaste ravimite) ja hüpoglükeemiliste ainete toimet. Glükoosisisaldust vähendavate ravimite ja allopurinooli kombineeritud kasutamine võib põhjustada veresuhkru taseme järsu languse.

Teiste urikaalsete ravimite ja salitsülaatide kombineeritud kasutamine suurte annustena vähendab allopurinooli terapeutilist toimet.

Allopurinool on tinglikult ühilduv tsütostaatikumidega, kuna need võivad sagedamini põhjustada müelosupressiooni reaktsioone. Müelotoksilisuse riski vähendamiseks tuleb süstemaatiliselt jälgida patsiendi vere loendust.

Tsüklosporiini vastuvõtt suurendab oluliselt nefrotoksilisusest tingitud neerude koormust.

Allopurinooli ja penitsilliini antibiootikumide kombineeritud kasutamine põhjustab sageli allergilisi reaktsioone. Kui vajatakse antibakteriaalset ravi, on soovitatav asendada penitsilliin ja selle derivaadid teiste ravimitega.

Immunosupressantide (asatiopriin, Mercaptopurin) määramisel tuleb annust vähendada 50-70%. Kuna allopurinool inhibeerib ksantioksidaasi, aeglustub nende ainete lagunemine ja eritumine, mis suurendab toksilist toimet.

Diabeetiline ravim Klorpropamiid on võimeline konkureerima allopurinooliga neerude eliminatsiooni ülimuslikkuse osas. Neerufunktsiooni kahjustuse korral võib hüpoglükeemia kestus suureneda, mistõttu on vajalik kohustuslik annuse kohandamine.

Antatsiidid tuleb võtta mitte varem kui 3 tundi pärast Allopurinooli võtmist.

Allopurinool ja alkohol

Alopurinooliga ravi ajal ei ole alkoholi tarvitamine lubatud, kuna kõrvaltoimete ja kliiniliste sümptomite ägenemine suureneb märkimisväärselt. See kehtib igasuguse tugevusega jookide kohta ja isegi üks purjusine annus (klaas viina või klaasi õlut) võib põhjustada soovimatuid tagajärgi.

Allopurinool ja alkohol on absoluutselt kokkusobimatud, sest etanool provotseerib kusihappe moodustumist kudedes ja aeglustab selle eritumist neerude kaudu. See põhjustab peaaegu paratamatult uraatide sadestumist ja sümptomite tugevnemist.

Mõju mootorsõidukite ja mehhanismide juhtimisele
Allopurinool võib vähendada kontsentreerumisvõimet ja psühhomotoorse reaktsiooni kiirust.

Müügitingimused ja säilivusaeg

Ravim on saadaval retsepti alusel. Allopurinool kehtib 5 aastat.

Allopurinool - kasutusjuhised

Kroonilise nefropaatia ravis määratakse allopurinool urogenitaalsüsteemis - ravimi kasutamise juhised näitavad selle mõju kusihappe sünteesile. Tänu ravimi aktiivsele koostisele toimib efektiivselt arst, et kõrvaldada urineerimise probleemid. Lugege oma kasutusjuhendit.

Allopurinooli tabletid

Farmakoloogiline klassifikatsioon viitab ravimile Allopurinol hüpureemilistele ja protivogudricheskimi ravimitele, mis mõjutavad urogenitaalsüsteemi funktsiooni ja funktsiooni. Ravimi toime põhineb allopurinooli toimeainel. See lahustab uraatühendid uriinis, ei võimalda kudesid ja neerusid tekitada.

Koostis

Ravim on saadaval valget värvi ümmarguse tabletina, millel on tasane pind, tahk ja risk. Nende koosseis on esitatud tabelis:

Allopurinooli kontsentratsioon, mg / 1 tk.

Mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, magneesiumstearaat, laktoos, hüpromelloos

10 tükki blisterpakendis, 30 või 50 tükki karbis

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Allopurinool viitab vahenditele, mis rikuvad kusihappe sünteesi. See aine on hüpoksantiini struktuurne analoog, pärsib ksantiini oksüdaasi ensüümi, mis on seotud hüpoksantiini metabolismiga ksantiiniks ja ksantiiniks kusihappeks. Selle tagajärjel tekib uriinhappe ja selle soolade kontsentratsiooni vähenemine uriinis ja teistes kehavedelikes. Samal ajal lahustuvad juba olemasolevad uraatide sademed, need ei moodusta kudedes ja neerudes. Allopurinooli tarbimine suurendab hüpoksantiini eritumist ja ksantiinide eliminatsiooni uriinis.

Kui tabletid on sees, imenduvad nad 90% mahust. Ainevahetus toimub alloksantiini moodustumisel. Maksimaalne toimeaine kontsentratsioon veres saavutab 1,5 tunni pärast alloksantiini - 4,5 tunni pärast. Ravimi poolväärtusaeg on 1-2 tundi, metaboliidid - 15 tundi. 20% annusest eritub soolte kaudu, ülejäänud 80% eritub neerude kaudu uriiniga.

Näidustused

Kasutusjuhend näitab, et allopurinooli võib patsientidele manustada järgmistel näidustustel:

  • hüperurikeemia ravi ja ennetamine;
  • hüperurikeemia kombinatsioon neerukivitõvega, neerupuudulikkusega, uraat-nefropaatiaga;
  • kaltsiumoksalaadi-neerukivide segunemine hüperurikuria taustal;
  • suurenenud uraatide moodustumine, mis rikub ensüümide funktsiooni;
  • podagra, ägeda nefropaatia ärahoidmine tuumorite tsütostaatilise ja kiiritusraviga, leukeemiad, täielik terapeutiline paastumine.

Kuidas allopurinooli kasutada

Tablettide annus määratakse individuaalselt vastavalt juhistele. Arstid jälgivad uraatide ja kusihappe kontsentratsiooni veres ja uriinis. Täiskasvanutele määratakse 100-900 mg päevas, jagatuna 2-4 korda. Tabletid peavad juua pärast sööki. Alla 15-aastased lapsed saavad 10–20 mg / kg / päevas või 100–400 mg päevas. Allopurinooli maksimaalne päevane annus renaalse kliirensi rikkumise korral on 100 mg päevas. Annuse suurendamist määrab arst, säilitades samal ajal kõrge uraatide kontsentratsiooni veres ja uriinis.

Erijuhised

Kasutusjuhendi erijuhiste osa tuleb uurida eriti hoolikalt kõigi patsientide puhul, kes kasutavad allopurinooli:

  • ravimi eesmärk on ettevaatlik neerude, neerude, hüpotüreoidismi funktsioonide rikkumise korral, allopurinoolravi algperioodil hinnatakse maksa aktiivsuse näitajaid;
  • ravi ajal peavad patsiendid tarbima vähemalt 2 liitrit vett päevas diureesi kontrolli all;
  • ravi alguses on podagra ägenemine, mille vältimiseks kasutatakse mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid või kolhitsiini;
  • piisava allopurinoolravi korral on võimalik, et neerupiirkonnas võivad suured uraadi kivid lahustuda ja sattuda ureterisse;
  • asümptomaatiline hüperurikeemia ei ole näidustatud;
  • lastele on ravimid näidustatud pahaloomuliste haiguste, leukeemia, Lesch-Nihena sündroomi korral;
  • kui patsientidel on kasvajahaigused, rakendatakse ravimit enne tsütostaatikumidega ravi alustamist, et vähendada ksantiini sadestumise riski kuseteedes, võetakse meetmeid diureetikumide ja leeliselise uriinivastuse toetamiseks;
  • Ravim mõjutab psühhomotoorse reaktsiooni kiirust, seega on keelatud sõidukite juhtimine ja mehhanismide juhtimine podagra ravi ajal.

Allopurinool ja alkohol

Allopurinooli kasutamise juhiste kohaselt on alkoholi ja alkoholi sisaldavad joogid kogu ravimiravi ajal keelatud. Etanooli ja ravimi toimeaine kombinatsioon põhjustab mürgistust mürgistuse, kahjuliku mõju maksale ja neerudele, suurenenud ravimi üleannustamise riski ja negatiivsete reaktsioonide ilmnemist.

Ravimi koostoimed

Allopurinooli kasutamise juhised räägivad ravimite koostoimetest teiste ravimitega:

  • suurendab kumariin-tüüpi antikoagulantide, arabinoside adeniini, hüpoglükeemiliste ainete annuste mõju;
  • kombineerituna tsütotoksiliste ravimitega suurendab müelotoksilist toimet;
  • Uricosuric ravimid ja salitsülaatide suured annused vähendavad ravimi efektiivsust;
  • põhjustab asatiopriini, merkaptopuriini, akumulatsiooni suurenemist.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Juhised näitavad Allopurinooli kasutamisel järgmisi võimalikke kõrvaltoimeid:

  • arteriaalne hüpertensioon, bradükardia;
  • iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, hepatiit, stomatiit;
  • nõrkus, väsimus, peavalu, pearinglus, uimasus;
  • depressioon, kooma, krambid, ähmane nägemine või maitse;
  • aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia;
  • nefriit, turse, uremia, hematuuria;
  • viljatus, impotentsus, günekomastia (rindade suurenemine), diabeet;
  • allergilised reaktsioonid, nahalööve, hüpereemia, sügelus, liigesvalu, palavik, palavik;
  • furunkuloos, alopeetsia, juuste hüpopigmentatsioon.

Üleannustamise annus 20 g patsientidel, kellel on võimalik iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pearinglus. Pikaajalise 200–400 mg manustamise korral täheldatakse tõsist mürgitust - nahareaktsioonid, hepatiit, palavik, neerupuudulikkuse süvenemine. Ravi viiakse läbi, kui sümptomid ilmnevad, arstid näitavad diureesi toetamiseks piisavat hüdratatsiooni. Vajadusel määratakse hemodialüüs, puudub spetsiifiline antidoot.

Vastunäidustused

Allopurinooli kasutamine vastavalt käesolevale juhendile on keelatud järgmiste vastunäidustuste korral patsientidele:

  • rasked maksapuudulikkused, neerud, nende rike;
  • rasedus, imetamine;
  • ülitundlikkus ravimi komposiitkomponentide suhtes;
  • ägedad podagra rünnakud;
  • laste vanus.

Müügi ja ladustamise tingimused

Ravimi säilivusaeg on viis aastat. Ravimit hoitakse temperatuuril kuni 25 kraadi väljaspool lapsi. Ravim vabastatakse apteekidest retsepti alusel.

Allopurinooli ravim: juhised

Ilma nukleiinhapete (DNA ja RNA) osalemiseta on elu võimatu. Need komplekssed molekulid koosnevad lämmastiku alustest, millest pool on saadud puriini derivaatidest (puriinalused).

Pärast iseenda töötlemist lagunevad need ained järjestikuste etappide kaudu halvasti lahustuvaks kusihappeks. Nende ainevahetuse ja eritumise katkemine suurendab kusihappe taset veres (hüperurikeemia). Allopurinool aitab puriini ainevahetusel normaliseerida.

Toimeaine

Toimeaine tähistamiseks leiutatakse palju sünonüüme. Üks keemikute poolt kasutatavatest preparaatidest, nagu tavaliselt, näeb välja selline: 4 - hüdroksüpürasolo [3,4-d] pürimidiin.

Visuaalselt on keemiliselt puhas aine valge pulber või värvilise tooniga. See on halvasti alkoholis ja vees lahustuv.

Toimemehhanism

Kõigi imetajate kehas (inimestel, kaasa arvatud) muundatakse puriinalused lõpptootes, kusihappes, kehavedelikes halvasti lahustuvaks. Transformeerimisprotsessi eest vastutab ksantiini oksüdaasi ensüüm. Muutuste ahel näeb välja selline:

  1. Nukleiinhape (DNA, RNA).
  2. Oligonukleotiidid (nukleiinhappefragmendid).
  3. Lämmastiku alused (oligonukleotiidide komponendid).
  4. Puriinid
  5. Hüpoksantiin.
  6. Ksantiin
  7. Uriinhape.

Ksantiini oksüdaas on otseselt seotud hüpoksantiini muundamisega ksantiiniks ja kusihappes. Oma keemiliste omaduste järgi on allopurinool sarnane hüpoksantiiniga. Selle tõttu "võtab" ta ise ksantiini oksüdaasi suurema osa, mis ei ole piisav kusihappe aktiivseks sünteesiks.

Arvatakse, et see on see, kuidas üks kõige ihaldatavamaid terapeutilisi toimeid realiseerub - kusihappe taseme langus vereringes. Selle asemel suureneb hüpoksantiini ja ksantiini sisaldus, mis on suurusjärgus paremini lahustunud ja neerude kaudu edukalt eritunud.

Kuid see toime on lühiajaline: allopurinooli poolt inhibeeritud ensüüm taasaktiveerub keskmiselt pärast 300 minutit.

Annuse vorm

Ta ise - tabletid, mis sisaldavad kas 100 või 300 mg toimeainet. Ravimi valmistamine lahustuvas süstevormis takistab asjaolu, et allopurinool on vees halvasti lahustuv ja vees lahustuvatel ühenditel ei ole vajalikke terapeutilisi toimeid.

Kuid see ei tähenda midagi: kõik, mis siseneb organismi seedetrakti kaudu (suu kaudu), läheb kohe maksa. Nimelt töötab selles organis ksantiini oksüdaasi sihtmärk.

Biotransformatsioon

Ravimi imendumise näitaja seedetraktis on ligikaudu 90%, mis on väga hea näitaja. Lisaks muutub allopurinool maksa rakkudes selle metaboliitideks:

  • Alloksantiin või oksüpurinool.
  • Allopurinool-ribosiid.
  • Ooksüpurinool-7ribosiid.

Kõige aktiivsem metaboliit - alloksantiin - omab pisut madalamat aktiivsust ksantiini oksüdaasi suhtes.

Allopurinooli muundumine oksüpurinooliks võtab aega umbes 1,5–2 tundi. Seetõttu võime kindlalt öelda, et see on oksüpurinool, mis tagab oodatava ravitoime.

Farmakokineetika

Kui puhas allopurinool määratakse veres 30... 60 minutit pärast suukaudset manustamist, siis 6 tunni pärast võib leida ainult selle jälgi. Oxypurinol saavutab maksimaalse kontsentratsiooni 3-5 tunni pärast, selle veretasemed vähenevad palju aeglasemalt.

Mõlemad ained kõrvaldatakse kehast järgmistel viisidel:

  1. Uriiniga. Nagu kõik veres lahustunud ained, on esmane eritumine neerude kaudu.
  2. Väljaheitega. Sel viisil lahkub keha ei imendu ja väike kogus, mis siseneb maksa rakkudest sapi.
  3. Seejärel mine minimaalne kogus allopurinooli ja oksüpurinooli. Selline praktilise väärtuse mahaarvamise viis ei ole.

Pikem perioodi oksüpurinooli eritumise põhjuseks on asjaolu, et see aine imendub aktiivselt neerutorude sisse ja naaseb vereringesse.

Näidustused

Esmapilgul on allopurinooli määramise põhjus ilmselge - podagra. Tõepoolest, sellega kaasneb kusihappe sisalduse suurenemine veres (hüperurikeemia). Sellisel juhul on ksantiini oksüdaasi poolel võimalik 4 ebanormaalset mehhanismi:

  1. Tõsta ensüümi aktiivsust.
  2. Ksantiini oksüdaasi tundlikkuse vähenemine kontrollsüsteemidele ja aktiivsuse pärssimine.
  3. Ensüümi afiinsuse suurendamine struktuuri analoogiga, mis ei vastuta puriinide lagunemise eest, vaid uute nukleotiidide sünteesi eest.
  4. Ensüümi tundlikkuse vähenemine selle toote toodetele, mille taseme tõus peaks iseenesest aeglustama selle tegevust.

Ksantiini, allopurinooli ja selle metaboliitide asendamine võib vähendada ksantiini oksüdaasi ja toodetud kusihappe kogust.

Kuid tegelik loetelu haigustest ja seisunditest, mille puhul hüperurikeemia võib vajada korrigeerimist, ei piirdu ühe podaga. Näidete loend sisaldab järgmist:

  • Kalduvus moodustada uraatkive ja nende sadestumine neerudes ja kuseteede alumistes osades (ureters, põie).
  • Kusihappe kristallide massiline isoleerimine ja kogunemine kuseteede organites. Äge uriini nefropaatia on tõsine häire, mis võib põhjustada uriini retentsiooni ja neerupuudulikkust.
  • Kõrge aktiivsusega ja terapeutilise tundlikkusega kasvajad.
  • Ensüümsüsteemide anomaaliad (Lesch-Nyhani sündroom, glükogenoos jne).
  • Võimalus urolithiasis, kui kivi moodustub teise ensüümi - adeniin-fosforibosüültransferaasi ebaõnnestumise tõttu.

Idiopaatiline podagra

Kõige tavalisem patoloogia, milles on vaja allopurinooli. Oluline on meeles pidada, et akuutses faasis, aktiivse liigeste rünnaku taustal, ei tohiks te kasutada hüpikeemilisi ravimeid: sel hetkel läheb liigesesse suur hulk kusihapet ja selle sisaldus veres ületab veidi.

Rünnaku nõrgenemise faasis on vaja uurida kusihappe taset veres ja uriinis. Kui dieedi korrigeerimine ei vähenda kusihappe igapäevast eritumist uriiniga alla 1100 mg ja veres on ka kusihappe kõrge sisaldus, peate alopurinooli kasutama hakkama.

Muud viited podagra kohta on:

  1. Sagedased (kord kvartalis) rünnakud või podagra artriidi üleminek kroonilisele faasile.
  2. Tophi (kusihappe kristallidega sõlmede) välimus pehmetes kudedes ja kõhredes.
  3. Podagra kulg koos kroonilise neerupuudulikkusega.

Kasutusjuhised ei viita alati sellele, et kuni esimesed kaks sümptomit ilmuvad, ei ole vajadust allopurinooli võtta. Seetõttu tuleb ravi alati oma arstiga kooskõlastada.

Ravi tuleb alustada väikeste annustega ja regulaarselt kontrollida kusihappe taset veres.

Soovitatav on alustada annusega 50 mg ööpäevas, kuid suurel hulgal hüperurikeemiaga täiskasvanutel võite kohe pärast sööki 100 mg päevas manustada.

Mis - vähendada allapurinooli tablettide võtmisel tekkivate düspeptiliste häirete tõenäosust. Seejärel möödub haigus tavaliselt.

Podagra korral on vajalik pikaajaline manustamine. Sõltuvalt podagra tõsidusest ja hüperurikeemiast on annustamissoovitused järgmised:

  1. Kerge haigus - 100-200 mg päevas.
  2. Mõõduka raskusastme kulg on 300–600 mg.
  3. Tõsine podagra, kus on kõrge kusihappe sisaldus veres ja uriinis - 700–900 mg päevas.

Podagra rünnakute ennetamiseks piisab tavaliselt 50–100 mg päevas. Kui arvestate kilogrammi kehakaalu kohta, on annus vahemikus 2 kuni 10 mg / kg päevas.

Nõuetekohaselt valitud annuse kriteeriumiks on hüperurikeemia taseme vähendamine 10% võrra kuus.

Lisaks saate vähendada ravimi annust pärast dieeti ja keelduda alkoholi võtmisest.

Kasvaja protsessid

Sageli kaasnevad aktiivsed kasvajad (hematopoeetiline süsteem) ja nende ravi puriini metabolismi suurenemisega. Hemoblastoosi korral on uute rakkude sünteesi aktiivsus ja ebaküpsete haiguste jaotus väga suur. Lisaks on need protsessid keemiaravi ja kiiritusravi suhtes üsna tundlikud.

Ravil tekib sageli seisund, mida nimetatakse kasvaja lüüsi sündroomiks (SLO). Selle areng on näidustatud, kui hüperurikeemia näitajad ületavad 476 μmol / l või ületavad 25% kusihappe algtasemest.

Selliste tüsistuste oht on suur, kui:

  • Äge lümfoblastne leukeemia.
  • Äge müeloidne leukeemia.
  • Krooniline müeloidne leukeemia.
  • Hodgkini lümfoom.
  • Müeloomi kordumine.

Allopurinooli profülaktiline manustamine vähendab SLO riski ja hoiab ära ägeda kusihappe nefropaatia tekke.

Kasutatud annuse määrab arst. Standarddoos põhineb kehamassi alal. Päevane annus on vahemikus 200 kuni 600 (väga harva - 800 mg). See jaguneb kolmeks võrdseks annuseks päevas, iga 8 tunni järel. Neerude eritumise funktsioon nõuab erilist kontrolli: neerupuudulikkuse korral vähendatakse annust 50% või rohkem.

Vastuvõtt peaks algama 1-2 päeva enne vähivastase ravi alustamist ja jätkama 3-7 päeva. Tühistamise kriteerium on veres sisalduva kusihappe normaalsed näitajad.

Pärilikud fermentaadid

See hõlmab Lesch-Nyhani sündroomi ja teisi puriini metabolismiga seotud ensüümsüsteemide kõrvalekaldeid. Selliste haiguste korral on vajalik pikk ravi, mille aluseks on allopurinool. Annus valitakse individuaalselt.

Kui on võimalik piirata profülaktilist annust 50 mg päevas, siis tuleb 100 mg tablett jaotada pooleks, murdes piki sisselõiget.

Kõrvaltoimed

See mõiste on nüüd eelistatud kui kõrvaltoimed. Nagu ka teiste ravimite puhul, on see allopurinooli kasutamise juhend selles osas üsna suur:

Sagedus

(vähem kui 1 juhtum 10 tuhande patsiendi kohta)

Vererakkude arvu vähenemine.

Äärmiselt rasked allergiad (anafülaksia).

Angioblastne lümfadenopaatia (see on täielikult pöörduv ja kaob pärast allopurinooli lõpetamist).

Suurenenud vere glükoosisisaldus ja lipiidid.

Kooma, halvatus, uimasus, maitse- ja tasakaaluhäired.

Stenokardia (müokardi isheemia), aeglustav südame löögisagedus (bradükardia).

Suurenenud vererõhk.

Oksendamine, kõhuvalu.

Juuste värvimuutus ja kaotus.

Hormonaalsed häired: günekomastia, impotentsus

Lihasvalu (müalgia).

Vere ilmumine uriinis.

Harv (alates ≥1 / 10 000 kuni. T

Kõrvaltoimete tõsidust ja sagedust süvendab samaaegne anomaalia neerude ja / või maksa osas.

Kõige sagedamini on vaja kohtuda nahareaktsioonidega.

Vastunäidustused

Allopurinool tähistab madala toksilisusega ravimeid, mille terapeutiline ulatus on suur (terapeutiline kuni toksiline). Seetõttu ei ole tihti seda keelduda:

  • Individuaalne sallimatus. Keha ei saa võtta ravimit ise ega ühte lisakomponenti. Teisel juhul on mõttekas otsida ravimit teiselt tootjalt.
  • Krooniline ja äge maksapuudulikkus. Maksa ensüümsüsteemide aktiivsuse vähenemine võib põhjustada allopurinooli kuhjumist organismis.
  • Primaarne hemokromatoos. Kui see geneetiline kõrvalekalle siseorganites (maks, neerud...) koguneb, häirib see nende funktsiooni.
  • Hüperurikeemia ilma väliste ilminguteta.
  • Podagra artriidi äge staadium.
  • Laste vanus kuni 3 aastat. See vastunäidustus on üsna meelevaldne ja on tingitud vajadusest võtta ravim tablettidena.
  • Pärilikud fermentaadid, mis põhjustavad süsivesikute metabolismi häireid (sisaldab ka laktoosmonohüdraati).

Tegelikult on vastunäidustuste loetelu piiratud selle loeteluga.

Ettevaatust kasutamisel

Neeruhaigusega patsientidel tuleb teil alustada väikeste annustega. Pikaajaline oksüpurinooli eliminatsiooni periood võib viia aine neerupuudulikkusega inimestele akumuleerumiseni. Soovitatakse iganädalast biokeemilist seiret, kuni saadakse stabiilsed, terapeutiliselt efektiivsed tulemused.

Rasedatel on ravimi kasutamine lubatud, kui vastuvõtmise risk on väiksem kui rasedate ja arenevate loote tervisele. Kuigi alates ravimi kasutamise algusest XX sajandil ei esinenud imikutele teratogeenset ega muud toimet.

SLO ennetamisega on vaja kontrollida ksantiini taset veres. Tõstmisel ei tohi ravimit kohe ära võtta: vedeliku voolu organismi on vaja suurendada (hüdratatsioon).

Eespool öeldi, et annuse kohandamine eeldab maksa- ja neeruhaiguste all kannatavaid inimesi. Nende jaoks on mõttekas kontrollida oksüpurinooli sisaldust veres, mitte selle eelkäija allopurinooli.

Ravimi üleannustamine on võimalik, kuid seda esineb harva. Koos:

Need sümptomid on põhjustatud ksantiini oksüdaasi sügavast pärssimisest. Nõuab ravimi lühiajalist eemaldamist (pärast 5-6 tundi, ensüüm taastab selle aktiivsuse) ja organismi hüdratatsiooni. Kliiniliste näidustuste korral võib määrata hemodialüüsi.

Kuigi ravimit on aktiivselt kasutatud alates 1965. aastast, on selle mõju jätkuvalt üllatunud. Niisiis, hiljuti on täheldatud, et allopurinool on võimeline parandama isheemia seisundis kudede hapnikku, omab vasoprotektiivset toimet (kaitseb veresoonte sisemist vooderit erinevatest vigastustest).

On väga oluline meeles pidada, et kõik ravimid on aktiivsed kemikaalid ja neil võib olla üksteisele ettearvamatu mõju. Kui allopurinooli ravi on vajalik, peab arst olema teadlik sellest, mida teised patsiendid kasutavad.

Allopurinool

Kirjeldus alates 4. juulist 2015

  • Ladinakeelne nimetus: Allopurinol
  • ATX-kood: M04AA01
  • Toimeaine: Allopurinool
  • Tootja: Borschagovsky Chemical Factory (Ukraina), Organika (Venemaa), EGIS PHARMACEUTICALS (Ungari)

Koostis

See sisaldab toimeainet allopurinooli koguses 100 või 300 mg, samuti abiaineid.

Vormivorm

100 või 300 mg tabletid.

Farmakoloogiline toime

Podagra vastane aine.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Toimimise põhimõte põhineb ksantiini oksüdaasi inhibeerimisel, takistades hüpoksantiini üleminekut ksantiinile, millest moodustub kusihappe moodustumine. Ravim vähendab kusihappe soolade, kusihappe enda kontsentratsiooni inimorganismi vedelas keskkonnas.

Ravim takistab uraatide ladestumist neerusüsteemis, organismi kudedes, aitab kaasa nende lahustumisele. Allopurinool, vähendades hüpoksantiini transformatsiooni ksantiiniks, viib nende parema kasutamiseni nukleotiidide nukleiinhapeteks sünteesimisel. Kuna ksantiinide kogunemine plasmas ei muutu, ei muutu nukleiinhapete normaalne vahetumine, sademeprotsessi ei häirita ja ksantiinid ei sadestu plasmas nende kõrge lahustuvuse tõttu. Kui ksantiinide eritumine uriiniga ei suurenda nefrolütoosi riski.

Näidustused Allopurinool

Mõtle, kuidas ravimit kasutatakse.

Ravimit kasutatakse hüperurikeemiaga kaasnevate haiguste korral: neeruhaigus, podagra. Ravim on ette nähtud psoriaasi, radioteraapia ja tuumorite tsütostaatilise ravi jaoks, koos hüperurikeemiaga, hemablastoosiga (lümfosarkoom, krooniline müeloidne leukeemia, äge leukeemia) koos massilise ravi glükokortikosteroididega, ulatuslike traumaatiliste vigastustega (Lesch-Nihena sündroom), purinovi häiretega, purinovi häiretega.

Allopurinooli kasutamisel on ka järgmised näidustused. Ravim on välja kirjutatud urikosuuria korral koos korduva kaltsiumoksalaadi ja neerukividega, kus on kusihappe nefropaatia ja neerupuudulikkus (neerupuudulikkus).

Vastunäidustused

Allopurinooli ei ole ette nähtud kroonilise neerupuudulikkuse tekkeks asoteemia staadiumis, kusjuures toimeaine talumatus raseduse ajal, podagra äge rünnak, hemokromatoos, imetamine, asümptomaatiline hüperurikeemia.

Arteriaalse hüpertensiooni, neerude patoloogia korral suhkurtõve korral määratakse ravim ettevaatusega.

Kõrvaltoimed

Mõistusorganid: amblüoopia, maitsetundlikkuse perversioon, katarakt, nägemishäired, maitsetundlikkuse kadumine, konjunktiviit.

Närvisüsteem: uimasus, depressioon, parees, neuriit, peavalu, paresteesiad, perifeerne neuropaatia.

Seedetrakt: kõhulahtisus, düspepsia, epigastriline valu, oksendamine, iiveldus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kolestaatiline kollatõbi, hüperbilirubineemia, harva granulomatoosne hepatiit, hepatomegaalia, hepatonekroos.

Südame-veresoonkonna süsteem: vaskuliit, bradükardia, suurenenud vererõhk, perikardiit.

Lihas-skeleti süsteem: müalgia, müopaatia, artralgia.

Urogenitaalsüsteem: perifeersed tursed, günekomastia, viljatus, hematuuria, suurenenud uurea, proteinuuria, äge neerupuudulikkus, vähenenud tugevus, interstitsiaalne nefriit.

Vere moodustamise organid: aneemia, agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, aplastiline aneemia.

Allergilised reaktsioonid on võimalikud: multiformne erüteem, urtikaaria, sügelus, lööve, bronhospasm, eksfoliatiivne dermatiit, ekseemne dermatiit, purpura, toksiline epidermaalne nekrolüüs, bulloosne dermatiit.

Võimalik on ka nina verejooks, dehüdratsioon, alopeetsia, furunkuloos, hüpertermia, lümfadenopaatia, nekrootiline tonsilliit, hüperlipideemia.

Allopurinooli tabletid, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Ravim võetakse pärast sööki, sees. On vaja juua palju vett. Annus, mis on suurem kui 300 mg, võetakse fraktsiooniliselt. Ravi kestus ja kestus sõltuvad haiguse tõsidusest.

Kuidas podagra võtta

Kerge podagra sümptomite korral soovitatakse päevas 200-300 mg ravimit. Raskes vormis on ette nähtud 400-600 mg päevas. Ravimi päevase koguse võib jagada kaheks annuseks. Annus, mis ületab 300 mg podagra ravis, on murdosa.

Minimaalne efektiivne annus on 100-200 mg päevas. Podagra ägenemise riski vähendamiseks soovitatakse ravi alustada väikeste annustega: 100 mg päevas, millele järgneb 100 mg annuse suurendamine nädalas.

Samuti

Kui pahaloomuliste verehaiguste kemoteraapiat võetakse, on ette nähtud 600-800 mg päevas kolme päeva jooksul, et vältida uraatide nefropaatiat ja joomine on rikkalik.

Vanemad inimesed määrasid ravimi Allopurinol minimaalse annuse.

Kuni 10-aastased lapsed määravad 5-10 mg kehakaalu kilogrammi kohta päevas. 10–15-aastastele lastele manustatakse päevas 100-300 mg.

Allopurinooli Egis ja Allopurinol Sandoz kasutamise juhised on sarnased ülaltoodud annustamismeetodiga.

Üleannustamine

Väljendatud oliguuria, pearinglus, oksendamine, kõhulahtisus, iiveldus. Peritoneaaldialüüs, hemodialüüs on soovitatav, sunnitud diurees on efektiivne.

Koostoime

Uricosuric ravimid suurendavad aktiivse metaboliidi, oksüpurinooli, renaalset kliirensit, erinevalt tiasiiddiureetikumidest, mis suurendavad toksilisust ja aeglustavad neerude kliirensit.

Allopurinool suurendab hüpoglükeemiliste, suukaudsete ainete toimet. Ravim inhibeerib ainevahetust, suurendab metotreksaadi, merkaptopuriini, asatiopriini, ksantiinide, adeniinarabinosiidi kontsentratsiooni ja seega toksilisust. Atsetüülsalitsüülhappe ja kolhitsiini kasutamisel suurendab ravimi efektiivsust. Allopurinool pikendab kumariini antikoagulantide poolväärtusaega, mis suurendab hüpoprotrombineemilist toimet.

Nahalööbe tekkimise sagedus suureneb amoksitsilliini, ampitsilliini nimetamisega. Doksorubitsiini, tsüklofosfamiidi, prokarbasiini, bleomütsiini kasutamisel suureneb luuüdi aplaasia tekkimise risk. Allopurinooli ja rauapreparaatide samaaegsel kasutamisel täheldatakse raua akumuleerumist maksas.

Neerupuudulikkuse korral põhjustab kombinatsioon AKE inhibiitoritega toksilisuse riski. Tsüklosporiini määramisel täheldatakse nefrotoksilisust. Etakrünhappe, furosemiidi, tiasiiddiureetikumide, pürasiinamiidi, tiofosfamiidi, urikaalsete ravimite kasutamisel väheneb antihüperurikeemiline toime.

Müügitingimused

Ladustamistingimused

Pimedas kohas, mis on lastele kättesaamatuks temperatuuril mitte üle 30 kraadi.

Kõlblikkusaeg

Mitte rohkem kui kolm aastat.

Erijuhised

Allopurinooli ei soovitata kasutada asümptomaatilisel urikosuurias. Piisav ravi võib kaasa tuua suurte uraatide kivide lahustumise tassi ja vaagna süsteemis, kus on juurdepääs ureterile ja neerukoolikute moodustumine.

Lastele mõeldud ravim on ette nähtud ainult puriini ainevahetuse kaasasündinud patoloogiaks pahaloomuliste kasvajatega. On vastuvõetamatu alustada ravi enne ägeda podagra rünnaku täielikku leevendamist. Ravikuuri esimesel kuul määrati NSAID-id, kolhitsiin. Ägeda podagra rünnaku tekkega lisatakse ravirežiimi põletikuvastased ravimid.

Kui maksa-, neerusüsteemi talitlushäire esineb, väheneb allopurinooli annus. Ravimit võib kombineerida vidarabiiniga arsti järelevalve all ettevaatlikult.

Allopurinool ja alkohol

Ravim ei sobi kokku alkoholiga.

Allopurinooli analoogid

Struktuurne analoog on Allohexal.

Allopurinooli ülevaated

Ravim on efektiivne podagra ravimina, vähendades kusihappe taset ja turset, järgides kasutusjuhendit ja dieedi järgimist.

Siiski on palju negatiivseid kommentaare Allopurinol-Egise kohta, ravim ei aita mõnele inimesele üldse ja põhjustas ka kõrvaltoimeid.

Hind Allopurinol kuhu osta

50 tabletti 100 mg maksis umbes 100 rubla pakendi kohta.

Hind Allopurinol-Egis 30 tükki 300 mg on vahemikus 120-140 rubla.

Kuidas kasutada allopurinooli neerukivide puhul?

Allopurinool on hüpikeemiliste ravimite rühm. Selle mõju all vähendab kusihappe kontsentratsiooni bioloogilistes vedelikes (veres, uriinis). Ravim on ette nähtud mitmesuguste patoloogiliste seisundite jaoks, millega kaasneb muutus selle parameetri näitajaga, näiteks podagra, kasvajate, urolitiaasi puhul.

Ravimi eelis on odav. Lisaks märkige vähe piiranguid kasutamisele. Kui aga valesti kasutatakse, suureneb erinevate süsteemide kõrvaltoimete oht.

Ladina nimi

Vabanemise ja koostise vormid

Kavandatud ravim pudelites tume klaas. Vormide vabastamine - pillid. Nende arv varieerub: 30 ja 50 tk. Sama nimetusega ühendit kasutatakse preparaadis toimeainena. Allopurinooli annus ühes tabletis võib olla erinev ja 100 mg ja 300 mg. Lisaks sisaldab kompositsioon ka teisi aineid, millel ei ole hüpureemilist toimet:

  1. laktoosmonohüdraat;
  2. mikrokristalne tselluloos;
  3. naatriumkarboksümetüültärklis;
  4. toidu želatiin;
  5. magneesiumstearaat;
  6. kolloidne ränidioksiid.

Farmakoloogiline toime

Allopurinoolil on 2 peamist omadust: artriit ja hüperurikeemia. Ravimi põhimõte on pärssida ksantiini oksüdaasi ensüümi aktiivsust, mille mõju all areneb järk-järguline hüpoksantiini muutmine kusihappeks ksantiini vahepealse vabanemisega.

Allopurinooli ja ksantiini oksüdaasi ensüümi kokkupuutel transformeeritakse see oksüpurinooliks, mis ei allu oksüdatsioonile ja on ksantiini analoog. Arvestades, et ravim inhibeerib selle ensüümi toimet, väheneb kusihappe sisaldus veres, uriinis.

Lisaks suurendab allopurinooli ravi ksantiini ja hüpoksantiini kontsentratsiooni.

Need ained transformeeritakse puriiniga sarnanevateks ühenditeks: adenosiin, guanosiin (monofosfaadid). Selle tulemusena väheneb kusihape erinevates kehavedelikes.

Samal ajal on täheldatud kusihappe naatriumi- ja kaaliumsooladest koosneva uraatide ladestumise hävitamist. Allopurinooli aine teine ​​omadus on patoloogiliste protsesside peatamine: soolade ladestumine ja nende ladestumine kudedes ja neerudes peatatakse.

Mõnevõrra erinevalt võib ravim toimida teistes keha riikides. Näiteks, kui diagnoositakse hüperurikeemiat, vabastatakse ksantiin ja hüpoksantiin intensiivsemalt ja neid kasutatakse puriini aluste uuesti moodustamiseks. Selle tulemusena väheneb puriini biosünteesi protsessi aktiivsus uue tagasiside mehhanismi abil.

Farmakokineetika

Kompositsiooni põhiaine on suukaudsel manustamisel soovitud toime.

Ravim imendub kiiresti. See protsess areneb ülemise soolena. Vereanalüüsi läbiviimisel saate Allopurinooli aktiivse komponendi avastada hiljemalt 1 tund pärast esimese annuse võtmist, mõnikord on ravimi imendumiskiirus palju suurem, samas kui põhiaine siseneb vere poole tunniga.

Tööriista eeliseks on kõrge biosaadavuse tase (67 kuni 90%).

Raviaine piirav toime fikseeritakse 90 minutit pärast Allopurinooli annust. Seejärel algab vereplasma kontsentratsiooni vähendamise protsess. 6 tunni pärast ei avastata enam toimeainet, jättes alles jääkjäljed.

Allaneelamisel läbib põhikomponent transformatsiooni, mille tulemuseks on metaboliitide vabanemine. Neil on hüpureemiline toime, kuid nende ühendite efektiivsuse tipp on palju hiljem - pärast 3-5 tundi. Metaboliitide eeliseks on madal eritumine, mis aitab kaasa ravimi perioodi suurenemisele.

Allopurinooli teine ​​omadus on madal seondumine. Selle tõttu ei mõjuta valgu kontsentratsiooni muutus ravimi kliirensit. Toimeaine jaotub organismi kudede kaudu, kuid koguneb maksas, soolestikus. Allopurinooli ja selle metaboliitide kogu poolväärtusaja tõttu säilib saadud toime 1 päev.

Osa põhikomponendist muutumatul kujul eemaldatakse kehast soole liikumise ajal (mitte üle 20%), mis on veidi väiksem - urineerimisel. Ülejäänud aine eritub metaboliitidena uriinis.

Näidustused Allopurinool

Ravimit soovitatakse kasutada sellistel juhtudel:

  1. patoloogilised seisundid, millega kaasneb hüperurikeemia (kusihappe kontsentratsiooni suurenemine veres), hõlmab see podagra metaboolne haigus (kroonilises vormis pikenenud remissioon) ja urolitiaas, milles moodustuvad uraadid;
  2. hüperurikeemia: ravimit võib kasutada sellise patoloogilise seisundi esmases ja teiseses vormis, eriti nukleoproteiinide lagunemise taustal koos lümfosarkoomide, leukeemia, psoriaasi, vigastuste, pahaloomuliste kasvajate kiiritusraviga, ensüümide talitlushäiretega, glükokortikosteroidide šokkdoosidega jne;
  3. neeruhaigused, sealhulgas need, mida iseloomustab mõõdukalt raske vorm: nefropaatia, selle organi funktsiooni puudulikkus;
  4. neerukivide moodustumine urikosuuria taustal.

Vastunäidustused

Ravimi kasutamise vähesed piirangud on järgmised:

  1. metaboolsed häired, millega kaasneb rauasisalduse suurenemine kudedes (esmane);
  2. organismi ülitundlikkus toimeaine või teiste allopurinooli koostises sisalduvate ainete suhtes;
  3. hüperurikeemia, milles puuduvad välised ilmingud;
  4. podagra ägenemise ajal;
  5. glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasi puudulikkus, negatiivne reaktsioon laktoosi kehasse sissetoomisele, mis on tingitud laktoosi olemasolust ravimi koostises.

Suhtelise rühma märkused ja vastunäidustused. Sel juhul kasutatakse ravimit, kuid äärmiselt ettevaatlik, kuna tüsistuste oht on suur:

  1. südamehäired: elundi ebaõnnestumine, hüpertensioon;
  2. diabeet;
  3. patsientide vanadus;
  4. hüpotüreoidism;
  5. vanus kuni 15 aastat.

Kuidas allopurinooli kasutada

Ravimit võetakse 1 kord päevas. Peetakse piisavaks koguseks 300 mg. Kui seedetrakti organite osas ilmnevad negatiivsed reaktsioonid, jagatakse näidatud annus mitmeks annuseks. Enamikul juhtudel algab ravi alopurinooli minimaalse kogusega - 100 mg. Seejärel suureneb see vastavalt patsiendi vajadustele ja urikaemia ebameeldivate sümptomite kõrvaldamise kiirusele.

Toimeaine maksimaalne kogus päevas on 900 mg.

Kui ravi viiakse läbi tõsiste haiguste korral, võib annus tõusta 600-900 mg-ni. Kerge või mõõduka ilminguga patoloogiate puhul on ette nähtud 300-600 mg päevas.

Podagra

Enamikul juhtudel on soovitatav võtta päevas 200-300 mg ainet. Raske patoloogilise seisundi tekkimisel kahekordistub ravimi kogus ja see võib ulatuda 400-600 mg-ni päevas. Minimaalse annuse määramisel on lubatud see jagada kaheks vastuvõtuks. Suur kogus ravimit võetakse murdosa (3 või enam korda päevas). Ägeda podagra ennetamiseks on ette nähtud 100 mg päevas.

Kividega kuseteedes ja neerudes

Arvestades, et ravim eemaldatakse kehast üsna aeglaselt (neerude diagnoositud häiretega), ei ole sellisel juhul patsientidele ette nähtud üle 100 mg allopurinooli päevas.

Kasutamine lastel

Ravimit kasutatakse vastavalt vanusele:

  1. kuni 10 aastat: 10-15 mg / kg kehakaalu kohta;
  2. 10 kuni 15 aastat: annus kahekordistab ja on 10-20 mg / kg kehakaalu kohta.

Kui kaua aega võtta

Ravi kestus määratakse individuaalselt. Pikaajalise ravi korral jälgitakse karbamiidi sisaldust bioloogilistes vedelikes iga paari nädala järel. Ja veelgi olulisem on vereanalüüs.

Enne või pärast sööki

Tabletid tuleb pärast sööki juua.

Kõrvaltoimed Allopurinooli kasutamisel

Negatiivsed ilmingud esinevad sõltuvalt keha seisundist, teiste patoloogiate olemasolust. Mõned reaktsioonid arenevad sagedamini. Nende hulka kuuluvad lööve.

Haruldasemad negatiivsed ilmingud:

  1. kalduvus areneda infektsioonide ja parasiithaiguste, nagu furunkuloos;
  2. mitmed patoloogilised seisundid, millega kaasnevad muutused vere koostises ja omadustes: leukopeenia, agranulotsütoos, aneemia, trombotsütopeenia jne;
  3. üksikisiku negatiivne reaktsioon, tõsised ilmingud (anafülaktiline šokk);
  4. artralgia;
  5. vaskuliit;
  6. diabeet, suurenenud lipiidide tase;
  7. depressiivsed riigid;
  8. kooma;
  9. peavalu;
  10. unisus;
  11. maitse kaotus või maitse muutus;
  12. liikumishäireid;
  13. neuropaatia;
  14. pearinglus;
  15. nägemishäired;
  16. suurenenud vererõhk;
  17. iiveldus ja oksendamine;
  18. muutus väljaheites (muutumas vedelaks);
  19. suurenenud soov väljaheites;
  20. stomatiit;
  21. kõhuvalu;
  22. hepatiit, muutused maksaensüümide kontsentratsioonis;
  23. turse;
  24. lihaskoe nõrgenemine;
  25. juuste väljalangemine või värvimuutus;
  26. suurenenud neerupatoloogia tunnused (hematuuria, uremia, selle elundi puudulikkus);
  27. meeste viljatus;
  28. kalkulaatori moodustumine;
  29. palavik.

Üleannustamine

Enamikul juhtudel on täheldatud närvisüsteemi häirete sümptomeid, nagu pearinglus. Sageli võivad muutuda iiveldus, oksendamine, väljaheide (kõhulahtisus). Ravi põhimõte põhineb sunnitud diureesil. Suure annuse manustamisega on soovitatav läbi viia hemodialüüs, peritoneaaldialüüs.

Erijuhised

Enne ravi alustamist viiakse läbi laboratoorsed uuringud ja tulemuste põhjal hinnatakse maksa seisundi põhinäitajaid.

Kogu ravikuuri ajal on soovitatav järgida igapäevase vedeliku kogust - vähemalt 2 liitrit.

Mõnikord teraapia algstaadiumis süvendavad patoloogia sümptomid, kuid samal ajal NSAIDide võtmise ajal saab organismi seisundit kontrollida.

Laste puhul määratakse ravim sagedamini pahaloomuliste kasvajate jaoks, millega kaasnevad urikaemia ilmingud.

Raseduse ja imetamise ajal

Ei ole soovitatav kasutada ravimit lapse kandmise ajal allopurinooli alusel.

Kui selline vajadus tekib, on see ette nähtud, kuid tervislikel põhjustel, kui risk lootele on väiksem kui ravimi võtmise positiivne mõju. Võtke arsti järelevalve all vajalikke tablette.

Imetamine lõpetatakse, kui teil on vaja läbida allopurinoolravi.

Lapsepõlves

Ravimit ei määrata alla 3-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Kui selle elundi patoloogia areneb, on soovitatav vähendada päevaannust, kuna poolväärtusaeg sel juhul on oluliselt suurenenud.

Raske neerukahjustuse korral (asoteemia staadiumis) ei ole ravim ette nähtud.

Sel juhul on määravaks teguriks neerude kliirens - see peaks langema tasemele 2 ml minutis.

Ebanormaalse maksafunktsiooniga

Ravimit ei kohaldata.

Mõju kontsentratsioonile

Ravi ajal ei ole soovitatav juhtida sõidukeid ja tegelda tegevustega, mis nõuavad kõrget hooldust.

Sobivus alkoholiga

Alopurinoolravi ajal on keelatud alkohoolsete jookide tarbimine.

Ravimi koostoimed

Asjaomase toimeaine toimeaine mõjul suureneb mõnede antikoagulantide, Arabinoside, Adeniini toime.

Diabeedi korral tuleb meeles pidada, et hüpoglükeemiliste ravimite efektiivsus suureneb, mis nõuab nende annuse ümberarvutamist.

Allopuriini aktiivsuse tase väheneb salitsülaatide, urikaalsete rühmade vahendi mõjul.

Ravimi toksilisus suureneb koos tsütostaatikumidega samaaegsel kasutamisel.

Selliste ainete, nagu allopurinool, asatiopriin, kogunemine organismis kiireneb.

Ladustamistingimused

Pudel tuleb kaitsta päikesevalguse eest. Laste juurdepääs sellele võimalusele on piiratud. Tavaline õhutemperatuur on kuni + 30 ° С.

Ravimit on lubatud säilitada kuni 3 aastat alates valmistamise kuupäevast (tablettide puhul, mille annus on 300 mg) ja 5 aastat (ravimi puhul, mille toimeaine kontsentratsioon on 100 mg).

Apteekide müügitingimused

Tööriist on retsept.

Kas nad müüvad ilma retseptita?

Maksumus: 80-130 rubla, mis mõjutab tablettide arvu viaalis.

Analoogid

Lubatud on järgmised asendajad:

Samasugused analoogid on toodetud ka teiste tootjate kaubamärgi all (näiteks Aegis).

Arstide hinnangud

Skatov B.V., uroloog, 47 aastat vana, Krasnojarsk

Ravim kõrvaldab efektiivselt urikaalsete haiguste sümptomid. Seda võib nimetada universaalseks, sest see on omistatud erinevatele patoloogiatele ja ei ole oluline, kas urikosuuria on primaarne või sekundaarne.

Glinkina T. A., uroloog, 36 aastat vana, Moskva

Ravim on üsna tõhus, toimib kiiresti. Kuid sellel on puudusi, näiteks palju negatiivseid reaktsioone ja enamikul patsientidel on mitmesuguseid kõrvaltoimeid, isegi kui keha ei tundu allopurinooli komponentidele suurt tundlikkust. Osaliselt katab selle miinus vastuvõetava hinna.

Patsientide arvamus

Veronika, 38 aastat vana, Stary Oskoli linn

Nagu ravimi võtmise mõju. Kui luu ühekordne varvas oli põletik, määras arst selle ravimi, kuna podagra diagnoositi. Tänu Allopurinolile kadusid sümptomid kiiresti ja lõpetasin ravi nii kiiresti, et kõrvaltoimed lihtsalt ei arenenud.

Anastasia, 40 aastat vana, Voronezh

Nad määrasid selle ravimi urolitiaasi raviks. Arvestades, et mul on ka hüpertüreoidism, kannatasin halva kursuse. Seal oli palju kõrvaltoimeid, ma pidin selle tööriista asendama.