Põhiline / Verevalum

Ülevaade bisfosfonaatidest - osteoporoosi raviks kasutatavad ravimid

Artikli autor: Victoria Stoyanova, 2. klassi arst, diagnostika- ja ravikeskuse laboratoorium (2015–2016).

Bisfosfonaadid - rühm ravimeid, mis on võimelised luukoe hävimist aeglustama. Nende ravimite peamine kasutussuund on selliste haiguste ravi, millega kaasneb luude suurenenud ebakindlus ja ebakindlus, näiteks osteoporoos.

FOSAMAX on esimene osteoporoosi ravim, mille on heaks kiitnud Ameerika Ühendriikide Toidu- ja Ravimiamet 10 aastat tagasi. See bisfosfonaat taastab kiiresti luukoe minimaalsete kõrvaltoimetega.

Peamised ravimid, mida kasutatakse kõigepealt (esmased ravimid), on ette nähtud mis tahes vormi osteoporoosi raviks (esmane ja sekundaarne). Need on ravi ajal hädavajalikud ja nende efektiivsus on suur ja kliiniliselt tõestatud - bisfosfonaatide kasutamine vähendab luumurdude riski 30–50%.

Vaatleme üksikasjalikumalt, millised on bisfosfonaadid, kuidas nad toimivad, millised on nende kasutamise tunnused ja ravi võimalikud negatiivsed mõjud.

Toimemehhanism

Bisfosfonaadid said oma nime molekuli struktuuri tõttu, sealhulgas kaks fosfonaati - fosforit sisaldavad orgaanilised ühendid.

Bisfosfonaatmolekuli skemaatiline esitus

Pärast ravimi võtmist seostuvad toimeaine molekulid kaltsiumiga ja tungivad luukoe sisse, kogunevad ja püsib pikka aega. Seal häirivad bisfosfonaadid spetsiifiliste osteoklastide rakkude tööd.

Osteoklastid on tavaliselt seotud vanade luukoe resorptsiooni ja hävimise (resorptsiooni) füsioloogilistes protsessides ning töötavad samaaegselt uute luukoe moodustavate osteoblastidega. Osteoporoosi korral on see interaktsioon purunenud: osteoblastid "ei oma aega" uue koe loomiseks ja osteoklastid hävitavad kiiresti vana, nii et luud muutuvad õhemaks ja muutuvad rabedaks.

Kui bisfosfonaadid on luukoesse sisse lülitatud, vähendavad nad osteoklastide aktiivsust, häirivad nende kasvu, stimuleerivad osteoklastide enesehävitamise protsessi ja pärsivad signaale, mis vallandavad nende hävitava toime. Nii on osteoporoosi ravi: luud ei ole õhukesed ja neil on aega taastuda.

Suurendamiseks klõpsake fotol

Bisfosfonaatide tüübid

Bisfosfonaadid jagunevad vastavalt nende koostisele lämmastikku sisaldavad ja lämmastikuvabad.

Lämmastikuvabad ravimid (esimene põlvkond)

See ravim on tidronaat, tiludronaat, klodronaat.

Lämmastikku sisaldavad ravimid (teise põlvkonna)

Need on ravimid pamidronaat, alendronaat, ibandronaat. Need vahendid on tõhusamad, parim neist on kaasaegne ravim zoledronaat, mis sisaldab kahte lämmastikuaatomit.

Zoledronaati ja ibandronaati on lihtne kasutada - zolendronaati tuleb võtta ainult üks kord aastas ja ibandronaati üks kord kuus (või manustada ibandronaati intravenoosselt üks kord kvartalis).

Samuti toodavad alendronaati ja kaltsiumi või alendronaati ja D-vitamiini sisaldavad kahekomponentsed preparaadid.

Ravimite eelised

Paljud uuringud on näidanud, et bisfosfonaatide pikaajaline kasutamine aitab suurendada luu tihedust ja vähendab luumurdude tõenäosust. Nad on suhteliselt ohutud, hästi talutavad ja neil on vähe negatiivseid kõrvaltoimeid.

Miinused

Kuid bisfosfonaatidele on veel puudusi.

Puudused

  • Madal biosaadavus - ainult väike osa suu kaudu manustatavast ravimist tungib toimekohta.
  • Vastuvõtmise puudus: selleks, et vähendada ravimi kõrvaltoimete ohtu, peab see olema joomine hommikul rangelt tühja kõhuga, joomine rohke veega (250–400 ml) ja pärast seda, kui võtate seda vähemalt 40 minutit, ei saa süüa ega lamada.

Sellised patsiendireeglid on rasked ja väsitavad kiiresti. Patsientide hinnangute kohaselt keeldus paljud neist bisfosfonaatidega püsivast ravist või rikkusid vastuvõtu režiimi (ja raviskeemi rikkumine tõi kaasa kõrvaltoimete sageduse suurenemise).

Kõrvaltoimed

Peamine kõrvaltoime on seedetraktile negatiivne mõju.

Ravim võib põhjustada:

  • limaskesta põletik ja erosioonide teke söögitoru alumises osas;
  • gastriit, erosioon ja maohaavandid;
  • verejooks ülemise seedetrakti kaudu;
  • kõhuvalu;
  • iiveldus, söögiisu vähenemine;
  • kõrvetised;
  • kõhupuhitus;
  • kõhukinnisus või kõhulahtisus.

Osteoporoosi ravi võib põhjustada peavalu, lihaste ja luude valu.

Võimalik nahalööve ja allergiliste reaktsioonide teke.

Osteoporoosi pikaajaline ravi nende ravimitega võib põhjustada hüpokaltseemiat (kaltsiumi taseme langus veres), seega tuleb bisfosfonaate kombineerida kaltsiumi või D-vitamiiniga (kuid erinevatel kellaaegadel, eraldades bisfosfonaadi ja kaltsiumi või D-vitamiini vähemalt 2 tundi).

Järeldus

Bisfosfonaadid on osteoporoosi raviks efektiivsed ravimid.

Pea meeles, et need on tõsised ravimained, millel on mitmekülgne mõju ja mis mõjutavad inimkeha keerulisi protsesse. Need on ravi jaoks hädavajalikud, kuid mitte mingil juhul ei tohiks neid võtta iseseisvalt ja kontrollimatult. Määrake ja valige optimaalne ravim, kursuse kestus ja annus ainult teie arstil (see võib olla reumatoloog, endokrinoloog, traumatoloog).

Artikli autor: Victoria Stoyanova, 2. klassi arst, diagnostika- ja ravikeskuse laboratoorium (2015–2016).

Mis on bisfosfonaadid ja miks nad osteoporoosi tõhusalt ravivad?

Meditsiini ajaloos on sageli juhtumeid, kus nüüdisaegses teraapias aktiivselt kasutatavaid ravimeid kasutati esialgu teises, mis ei ole täielikult seotud tegevusvaldkonnaga.

Näiteks esmapilgul keerukate nimetustega ained, bisfosfonaadid, kuni 20. sajandi alguseni, olid edukalt kasutatavad metallide kaitsmiseks korrosiooni, väetise ja detergendina.

Hiljem selgus, et nad aitasid edukalt toime sellise keerulise haiguse nagu osteoporoos ja luuhaiguste vähktõve ravis. Nüüd saate teada, mis on bisfosfonaadid, kuidas nad organismile toimivad, millised ravimid ja millised ravimid nendel põhinevad.

Mis on bisfosfonaadid ja kuidas need mõjutavad organismi

Vastus küsimusele „Bisfosfonaadid - mis see on?” Põhineb nende ainete keemilisel koostisel. See on ravimite rühm, mis põhineb kahel PO-molekulil.3, mida nimetatakse fosfonaatideks (seega tähendab sõna „bisfosfonaadid“ sõna-sõnalt „kahte fosfonaati”).

Need ained on väärtuslikud, sest nendel põhinevad ravimid on võimelised luu hävimise protsesse märkimisväärselt aeglustama.

Nende ainete füsioloogiline roll on järgmine:

  1. Kaltsiumi retentsioon luukoes selle ja bisfosfonaatide vahel moodustunud keemiliste sidemete tõttu.
  2. Luu resorptsiooni (hävitamise) protsesside pärssimine.
  3. Metastaaside ja vähirakkude pärssimine luudes.

Tänu nendele väärtuslikele bisfosfonaatidele kasutatakse osteoporoosi raviks üsna laialdaselt maailma meditsiinis. Lisaks kasutatakse neid võitluses järgmiste patoloogiate vastu:

  • luu metastaasid;
  • müeloomi (vereplasma rakkude vähk);
  • metaboolsed häired luukoes;
  • hüperparatüreoidism (kõrvalkilpnäärme düsfunktsioon);
  • hüperkaltseemia (kaltsiumi suurenemine veres).

Need ained tasakaalustavad luude metabolismi tasakaalustamatust:

  1. Peamine protsess, mida nad läbi viivad, on seotud luukoe, osteoblastide uuenemist võimaldavate noorte luurakkude inhibeerimisega. Liigselt ja kontrollimatult paljunevad need rakud vähki, mis võib organismis ohtlikke metastaase tekitada.
  2. Samuti hävitavad need ained rakud, mis hävitavad luukoe (osteoklastid), mille tulemuseks on taastatud tasakaal uute ja vanade luurakkude eemaldamisel. selle tulemusena muutub luu tugevamaks ja selles hävitatakse vähkkasvajaid.

Keemiliselt on bisfosfonaadid looduslike pürofosfaatide analoogid. Nii need kui ka teised on resistentsed kehas lagunemise suhtes, mistõttu nad suudavad tungida haiguse algupärasesse kohta ja mõjutavad tõhusalt haigust põhjustavaid nähtusi.

Mis põhjustab osteoporoosi?

Bisfosfonaatide peamiseks kasutusvaldkonnaks on osteoporoosi ravi. Haigus on seotud luukoe vanusega seotud ja hormonaalsete muutustega. Bioloogilise aine tihedus nendes hakkab vähenema 28-30 aasta pärast. Keeruline olukord pärast menopausi naistel kogu organismi mõjutavate hormonaalsete muutuste tõttu.

Haiguse tekkimise ohtu suurendavad eriti järgmised tegurid:

  1. Sedentaalne elustiil - luu kudedes taastuvad protsessid kiiremini, kui inimene saab pidevalt mõõdukat füüsilist pingutust. Vastupidi, inimesed. kes ei tegele mis tahes tegevusega, hakkavad järk-järgult kaotama luu sisu. Niisiis muutuvad voodikattega luudes õhemaks umbes 1% nädalas.
  2. D-vitamiini puudumine See vitamiin annab kaltsiumi imendumise ja selle tungimise luudesse, mille tõttu nad muutuvad tugevamaks. Sisaldab mõningaid tooteid (või, kalaõli, maks, munad, piim ja mõned teised). Organismil, mis ei saa normaalset vitamiinikogust, on nõrgemad luud ja luumurdude oht.
  3. Suitsetamise ja alkoholi toksilised mõjud on seotud asjaoluga, et need mõjutavad teatud hormoonide tootmist, ning need omakorda mõjutavad luude kudede parandamise ja hävitamise looduslikke protsesse. Selle tasakaalu tasakaalustamatus põhjustab luu tugevuse kadu. Eelkõige on suitsetamisel negatiivne mõju luude seisundile naistel.
  4. Muude haigustega seotud tüsistused - diabeet, kilpnäärme aktiivsuse kõrvalekalded (türeotoksikoos), neerupuudulikkus, ainete imendumine soolestiku seintest.
  5. Teatud ravimite pikaajaline kasutamine - kortikosteroidhormoonid, immunosupressandid ja krampide vastased ravimid võivad kahjustada luude füsioloogiat, mis provotseerib nende hävimist.

Bisfosfonaatidel põhinevad preparaadid

Sõltuvalt lämmastiku esinemisest või puudumisest nende koostises jagunevad kõik bisfosfonaatidel põhinevad ravimid kaheks suureks rühmaks - mitte-lämmastikku ja lämmastikku sisaldavateks. Nende nimed põhinevad toimeainel, mis on osa sellest.

Mitte lämmastikuga bisfosfonaadid

Bisfosfonaadid, millel ei ole lämmastikku, sisaldavad järgmist:

  1. Etidronaat (Ksidifon või Pleostat). Seda kasutatakse mitte ainult osteoporoosi, vaid ka urolithiaasi, neerude ja kuseteede haiguste, toksiliste metallide kehale avalduvate mõjude (tina, plii jne) kõrvaldamiseks. Aine toime on seotud kaltsiumi metabolismi normaliseerumisega, tagades kaltsiumi säilitamise luudes, nii et need muutuvad tugevamaks. Lisaks takistab aine neerukivide teket, mis põhinevad lahustumatutel kaltsiumisooladel.
  2. Tiludronat (Skelid). Seda kasutatakse luukoe pehmendamisega seotud luu patoloogia ravimiseks. mis põhjustab luude pehmust ja nõrkust (Pageti tõbi). Suurendab luukoe tihedust, suurendades sellega selle tugevust.
  3. Clodronat (Bonefos, Lodronat). Ravim aitab võidelda luukoe hävitamisega ja on hea valuvaigisti.

Mitte-lämmastikuvastased ravimid kuuluvad esimese põlvkonna ravimitesse, sest need on ajalooliselt saadud ja neid hakati raviks enne keegi teine. Neid nimetatakse sageli ka lihtsaks.

Lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid

Lämmastikku sisaldavate bisfosfonaatide rühma preparaatidel on tõhusam toime luukoe protsessidele.

  1. Zoledronaat põhineb zoledroonhappel. Selle peamine ülesanne on pärssida luude hävimist, nii et tööriista kasutatakse laialdaselt osteoporoosi ja metastaaside raviks.
  1. Ibandronaat või ibandroonhape (Bondronate, Boniva). Ravim hoiab luudes hästi kaltsiumi ja eemaldab selle liigse verega, seega on see tõhus vahend hüperkaltseemia raviks. Noh aitab toime tulla osteoporoosi mõjuga, mis on tingitud menopausijärgsest sündroomist naistel (vähendab luumurdude riski poole võrra).
  2. Alendronaadil (alendroonhape) on sarnased omadused võrreldes eelmise ravimiga. Seda kasutatakse igas vanuses raviks ja see on mõeldud pikaajaliseks raviks. Seega tõestati, et pärast kahe aasta möödumist selle ravimi katkestamise hetkest taastuvad luude hävimise protsessid ligikaudu samale tasemele kui enne ravikuuri algust.

Need ravimid kuuluvad 2. põlvkonna bisfosfonaatide hulka, kuna ajalooliselt saadi need pärast lämmastiku analooge.

Bisfosfonaatidel põhinevate ravimite kasutamise tunnused

Bisfosfonaate toodetakse järgmistes ravimvormides:

  • pillid;
  • süstelahused (tavaliselt iga kuue kuu järel);
  • lahused intravenoosseks manustamiseks (tilguti abil).

Ravimeid kasutatakse rangelt vastavalt juhistele ja ainult pärast arsti heakskiitu. Annustamine on näidatud allolevas tabelis.

Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks

Vaatamata sellele, et inimesed kannatasid alati osteoporoosi all, kirjeldati seda haigust esmakordselt alles 1925. aastal. Siiski ei olnud võimalik selle esinemise mehhanismi veel 40 aastat, kuni 1965. aastani, kui Robert Heaney analüüsis võimalikke osteoporoosi tekkimise viise. Kaasaegse teooria asutaja, mis selgitab luu tiheduse lahjenduse olemust, on William Albright, kes tegi ettepaneku 1984. aastal.

Osteoporoosi raviks on bisfosfonaadid valitud ravimid, mis on ette nähtud haiguse peamiseks raviks. Nad kuuluvad vahenditesse, mis suudavad luude kadu aeglustada ja isegi peatada, mida on korduvalt tõestanud rahvusvahelised kliinilised uuringud. Lisaks võib bisfosfonaatide kasutamine luu haavatavusega kaasnevate patoloogiate korral oluliselt vähendada luumurdude ohtu.

Mis on bisfosfonaadid

Inimkeha luu struktuure uuendatakse pidevalt, samas kui kahte tüüpi rakke toetatakse isereguleerimist. Osteoblastid (tõlgitud kreeka - idanema, tulistama) - uued luu rakud, mis on leitud hävitatud ja taastavatel aladel. Noored arenevad luu osteoblastid kaetakse pideva kihiga.

Osteoklastid eemaldavad luu rakud mineraalse komponendi lahustamise ja kollageeni hävitamise teel. Tavaliselt reguleeritakse osteoklastide arvu nende enesehävitusega, kuid erinevatel kehakatkestustel häiritakse ja aeglustatakse homeostaasi - selle tulemusena hakkavad osteoklastid domineerima osteoblastide üle.

Bifosfaatide toime on suunatud homeostaasi stabiliseerimisele (isereguleerimine) ja taastumise ja hävitamise normaalse suhte taastamisele. Allaneelamisel toimivad need ravimid kaltsiumi ainevahetuse loomulike regulaatorite struktuurseks analoogiks ja aitavad kaasa kaltsiumi säilitamisele rakkudes. Lisaks takistavad bisfosfonaatide ja kaltsiumi keemilised reaktsioonid kaltsiumisoolade sadestumist liigestes ja pehmetes kudedes.

Pärast ravimi võtmist seonduvad toimeaine molekulid kaltsiumiioonidega ja tungivad luukoesse, kus nad kogunevad. Selle tulemusena pärsitakse osteoklastide aktiivsust ja normaliseeritakse homeostaas - tänu sellele säilib luu mineraalne tihedus ja nende paranemise võime.

Tüübid ja liigitus

Ravimeid valmistatakse kahe PO3 fosfonaadi baasil ja neid võib täiendada lämmastikuaatomitega. Nad toimivad erinevalt, kuid sama tulemusega - osteoklastide rakkude hävitamine. Mitte-lämmastiku bisfosfonaadid on esimese põlvkonna ravimid ja hiljem hakkasid nad tootma lämmastikku sisaldavaid aineid. Kaasaegsed ravimid valmistatakse ibandroonide ja zoledroonhapete alusel, kuid nad ei ole veel saanud massi jaotust.

Esimese põlvkonna mitte-lämmastiku fondide nimekiri sisaldab järgmisi ravimeid:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Naatriumetidronaat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Praegu kasutatakse osteoporoosi puhul kõige sagedamini lämmastikku sisaldavaid bisfosfonaate:

  • Zoledroonhape - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandroonhape - Ibandronaat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendroonhape - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Biosfosfonaatide osteoporoosi eduka ravi võtmeks on õigeaegne algus, sest haigust on alati lihtsam ennetada kui ravida. Seepärast on oluline roll ennetavate uuringute läbiviimisel ja BF-i määramisel patsientidele, kellel on suurenenud osteoporoosi ja luumurdude tekkimise risk.

Kellele on määratud

Osteoporoosi ravi BF-ravi abil on alati individuaalne ja sõltub patsiendi uuringu tulemustest. Hiljuti kasutati ravimite määramiseks densitomeetria näitajaid. Maailma Tervishoiuorganisatsioon on välja töötanud menopausijärgsete naiste osteoporoosi klassifikatsiooni, mille kohaselt bisfosfonaatide kasutamise näidustus on T-indeksi vähenemine -2,5-ni ja alla selle.

Hiljem laiendas riiklik osteoporoosifond tunnistust, lisades neile järgmised andmed:

  • reieluu kaela või selgroolüli murd, mis on tuvastatud kliinilise või morfoloogilise meetodiga;
  • luumurrud, mis olid tüüpilised osteoporoosi suhtes, mis esines varem vähendatud luumassi taustal, -1
  • T-indeksi redutseerimine -2,5-ni ja alla selle, tingimusel et puudub sekundaarne OD;
  • osteopeeniaga patsientidel, kellel on kõrge riskitasemega patsiendid ja inimesed, kes saavad hormonaalset ravi.

Lämmastikku sisaldavaid aineid nimetatakse aminobifosfonaatideks ja nad on osteoporoosi jaoks kõige tõhusamad.

Zoledroonhape

Zoledroonhappel põhinevatel ravimitel on palju kaubanimesid ja neil on selektiivne mõju luukoele, inhibeerides osteoklastide aktiivsust. Selle aine eeliseks on negatiivse mõju puudumine luude moodustumisele, mineralisatsioonile ja tugevusele.

Zoledronaadi kasutamisel vabaneb kaltsium luukoest ja kahjustatud alade taastamine. Ravim on ette nähtud intravenoossete infusioonide kujul aeglaseks manustamiseks. Terapeutiline skeem sõltub osteoporoosi astmest, kuid maksimaalse toime saavutamiseks ei tohiks esimese ja teise infusiooni vaheline intervall olla lühem kui 7 päeva.

Ibandroonhape

Ibandroonhape on luu resorptsiooni inhibiitor ja seda kasutatakse peamiselt menopausijärgse osteoporoosi ravis. Seda võib kasutada tablettide või intravenoosselt. Võtke tablette pool tundi enne sööki ja muid ravimeid.

Pärast ravimi võtmist on soovitatav olla tund aega. Patsiendid, kellel on söögitoru kahjustused, mis viivad viivituse tühjendamiseni, manustatakse ibandroonhappe ravimit intravenoosselt ja ainult haiglas.

Alendroonhape

Alendroonhape vähendab osteoklastide aktiivsust ja suurendab luu mineraalset tihedust, soodustades uute rakkude moodustumist. Ravimite peamine toimeaine on alendronaatnaatriumtrihüdraat. Selle rühma kuulsaimaks ravimiks on alendronaat, mis on saadaval tablettide kujul.

Alendronati tablette võetakse 1 kord päevas 2 tundi enne hommikusööki. Ravimit võib võtta pärast sööki, kuid mitte varem kui 2 tunni pärast. Allaneelamisel seondub umbes 80% alendronaadist verevalkudega ja on ühtlaselt jaotunud pehmetes kudedes ja seejärel luudes, kus see toimub. Naatriumalendronaadi kontsentratsioon veres kiiresti väheneb ja aine siseneb luukoesse.

Soovitatav annus on 10 mg ööpäevas või 70 mg nädalas. Alendronaadi kasutamine naistel (postmenopausis) ja meestel on efektiivne osteoporoosi korral, samuti kortikosteroididega ravi tulemusena luu tiheduse vähendamisel.

Kasutusjuhend

Oluline on teada, et osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid on ette nähtud ainult arsti poolt, seetõttu ei ole isehooldamine vastuvõetav ja võib põhjustada tervisele tervist kahjustamatut kahju. BF-i hulka kuuluvad terapeutilised ained võivad põhjustada kõrvaltoimeid, mistõttu tuleb neid võtta õigesti.

Ettevalmistusi võetakse hommikul tühja kõhuga, mitte puhastamist, mitte närimist ja piisavalt lihtsa veega pesemist. Kohv, puuviljamahlad ja piimajoogid vähendavad ravimite efektiivsust peaaegu poole võrra. Vähemalt tund pärast pillide võtmist peate säilitama vertikaalse positsiooni, et vältida söögitoru ja mao limaskestadele avalduvat traumaatilist mõju.

Paralleelselt bisfosfonaatidega on soovitatav kasutada kaltsiumi ja / või D-vitamiini, kuid peate meeles pidama 2-3-tunnise intervalliga erinevate ravimite võtmise vahel. BF intravenoosne manustamine toimub aeglaselt, tilgutamismeetodil mitme tunni jooksul. Liiga kiire manustamine võib põhjustada ägeda neerupuudulikkuse, eriti hüperkaltseemia taustal.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Bisfosfonaatide kasutamise vastunäidustused on:

  • rasedus ja imetamine;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • seedetrakti haiguste ägenemine;
  • neerupuudulikkus;
  • individuaalne sallimatus.

Isegi kui täheldatakse annustamisskeemi ja raviskeemi, võivad tekkida ravimite kõrvaltoimed. Kõige sagedamini märgitakse järgmist:

  • gastriit ja mao verejooks, kõhuvalu ja düspeptilised sümptomid (kõhupuhitus, kõhukinnisus);
  • korduvad liigesed, lihaselised ja peavalud;
  • hüpokaltseemia;
  • allergilised reaktsioonid;
  • ebanormaalne neeru- ja maksafunktsioon koos pikaajalise kasutamisega.

Kõige tõsisemad tagajärjed on fibrillatsioon (südame rütmi desünkroonimine), lõualuu osteonekroos ja subversive puusamurd. Selliste tüsistuste oht väheneb märkimisväärselt hästi läbimõeldud terapeutilise skeemi põhjal, mis põhineb põhjalikul uurimisel.

Ravimi ühilduvus

Ravimi koostoime omadused on järgmised:

  • kombinatsioonis mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega suurendavad BF seedetrakti limaskestadele ärritavat toimet;
  • BF-i ja silmuse diureetikumide kombinatsioon suurendab oluliselt hüpokaltseemia ja hüpomagneseemia riski - kaltsiumi ja magneesiumi taseme järsk langus organismis;
  • aminoglükosiidide rühma antibakteriaalsed ained suurendavad bisfosfonaatide toksilist toimet neerudele.

Lihtsad bisfosfonaadid

Antud bisfosfonaadid on ravimid, mis ei sisalda lämmastikku: etidronaati, tiludronaati ja klodronaati. Vahendid kuuluvad esimese põlvkonna BF-i ja läbivad intratsellulaarse vahetuse adenosiini trifosfaadi (ATP) osalusel. See hape on raku energia peamine allikas. Mitte lämmastikuga bisfosfonaadid inhibeerivad ATP-sõltuvate rakuliste ensüümide tootmist, mis viib osteoklastide surmani.

Tiludronaati on saadaval 400 mg tablettidena, mida osteoporoosi korral võetakse iga kolme kuu järel iga kuue kuu järel. Vastuvõtt toimub 2 tundi enne sööki või 2 tundi pärast.

Klodronaat aeglustab oluliselt luude resorptsiooni, omab valuvaigistavat toimet ja vähendab luumurdude riski. Ravim on ette nähtud osteoporoosi, luude pahaloomuliste metastaaside (peamine näidustus) jaoks. Saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud kapslitena ja ampullid intravenoosseks süstimiseks. Allaneelamise hõlbustamiseks võib 800 mg tableti jagada kaheks osaks, kuid seda tuleb võtta korraga. Ampullide sisu segatakse eelnevalt 500 ml soolalahusega või 5% glükoosiga.

Etidronaadi näidustused on kaltsiumi metabolismi, osteoporoosi ja luu degeneratsiooni rikkumine. Ravim on saadaval tablettides ja ampullides. See on üks väheseid tooteid, mida saab kasutada lapsepõlves.

Etidronaati määratakse tavaliselt kombinatsioonis kaltsiumi, D-vitamiini ja magneesiumi preparaatidega. Kasutamise näidustused on osteoporoos ja luumassi vähenemine reumatoidartriidi juuresolekul. Osteoporoosi korral on ravikuur vahemikus kaks kuni kolm kuud ja poolteist kuud pärast seda korratakse. Annus arvutatakse vastavalt patsiendi kaalule - 5-7 mg / kg.

Mineraalse luutiheduse vähenemise korral reumatoidartriidi korral määratakse etidronaat annuses 5-10 mg / kg ja see juua vähemalt üks aasta. Ravimiga ravi ajal on soovitatav tarbida piisavalt kaltsiumi sisaldavaid tooteid.

Osteoporoosi ravi nõuab integreeritud lähenemist ja hõlmab mitmeid ravimirühmi. Kuid täna on bisfosfonaadid esimesed ravimid. Nende vastuvõtt võib mitte ainult aeglustada luu resorptsiooni, vaid ka peatada patoloogilise protsessi.

Kaltsiumbisfosfonaadid on ravimite nimed

Bisfosfonaadid on ravimid, mis reguleerivad luu metabolismi ja suurendavad luu tugevust. Neid nimetatakse ka difosfonaatideks, kuna need ravimid sisaldavad kahte fosfoonhapet (fosforit sisaldavad orgaanilised ühendid). Bisfosfonaatide väljakirjutamise peamiseks näidustuseks on osteoporoos, luuhaigus, mis on põhjustatud metaboolsete protsesside halvenemisest ja kaltsiumi puudumisest ning mis väljendub luu ebakindluse suurenemises. Allpool on esitatud bisfosfonaatide rühma kuuluvate ravimite loetelu, nende farmakoloogilised omadused, kaubanduslikud nimetused ja rakenduseomadused.

Biofosfaadid, mis see on

Hiljuti kasutatakse bisfosfonaate (mida mõnikord nimetatakse valesti biofosfaadideks) luu- ja lihaskonna haiguste raviks. Selle ravirühma farmakoloogiliste omaduste laiaulatuslikud uuringud viidi läbi alles 20. sajandi keskel ja esimene difosfonaate sisaldav ravim, mis suudab peatada luu hävimise, ilmus 1990. aastal (ravim Fosamax).

Bisfosfonaatide peamine toimemehhanism on nn "metaboolne külmutamine". Inimkehas luukoe moodustavad osteotsüüdid - rakud, mis tekivad luu arengu protsessis rakulise aine vabanemise tulemusena. Seda ainet nimetatakse maatriksiks. Maatriks sünteesitakse osteoblastide - niinimetatud "noorte" luurakkude poolt, mis seejärel suletakse intercellulaarsesse ainesse, moodustades küpsed osteotsüüdid.

Luu ainevahetust teostavad mitte ainult osteoblastid, vaid ka osteoklastid. Tegemist on hiiglaslike rakkudega, mis sisaldavad umbes 20 tihedalt asetsevat tuuma, mille põhifunktsioon on mineraalide lahustumine ja kollageeni hävitamine. Suurenenud osteoklastide aktiivsuse tulemus on luukoe vähenemine ja hõrenemine, mis on osteoporoosi arengu peamine patogeneetiline faktor.

Luude tervislik seisund sõltub otseselt nendes esinevatest ainevahetusprotsessidest. Luu kude ajakohastatakse pidevalt osteoblastide ja nende antagonistide - osteoklastide - rakkude-ehitajate abil, mis toimivad ära. Terves organismis on nende ja teiste rakkude arv ligikaudu samal tasemel. Selle tasakaalu rikkumine põhjustab tõsiseid tagajärgi - osteoporoosi.

    Bisfosfonaatide farmakoloogilist toimet määravad järgmised omadused:
  1. seostumine kaltsiumiga ja luukoesse sisseviimine;
  2. vähenenud luu tundlikkus osteoklastide suhtes;
  3. kaltsiumi leostumise aeglustumine luukoest.

Näidustused

    Selle ravigrupi väljakirjutamise peamised näidustused on:
  • osteoporoos;
  • ostoosi deformeerimine (osteitis);
  • kõrvalkilpnäärmete esmased patoloogiad, mille puhul stimuleeritakse kaltsiumi taset veres ja kaltsium-fosfori metabolismi reguleerivate hormoonide tootmist;
  • kollageeni puudumine, mis põhjustab luude suuremat haavatavust ja nõrkust (osteogenesis imperfecta);
  • muud haigused, millega kaasneb kiire luukoe kadu (sh patsiendid, kellel on suurenenud osteoporoosi risk).

Bisfosfonaatide kasutamine võib olla õigustatud menopausijärgse osteoporoosi ravis, kui tavaline östrogeenravi on vastunäidustatud. Hoolimata asjaolust, et naissuguhormoonide ja bisfosfonaatide struktuur on väga erinev, on neil sarnane toime luukoele: nad aeglustavad dekaltseerumise protsessi (kaltsiumi leostumine).

Bisfosfonaate võib kasutada ka onkoloogias. 70% juhtudest on selle rühma ravimid kaasatud hulgimüeloomiga patsientide raviskeemi, mis on tingitud luuüdi plasma rakkude (plasma rakuvähi) talitlushäiretest. Mõnel juhul on nende ravimite kasutamine luumetastaaside puhul õigustatud, kuid efektiivse annuse valimisel on vaja arvestada, et sellistel patsientidel on lõualuu osteonekroosi suurenenud risk.

Bisfosfonaatide kasu ja kahju

Ravi bisfosfonaatidega on endiselt uuringute, vastuolude ja erinevate uuringute objektiks.

    Nende ravimite ilmsete eeliste hulka kuuluvad:
  1. suurenenud luutihedus;
  2. luumurdude riski vähenemine (täheldatud 30-50% patsientidest);
  3. hea sallivus;
  4. luu resorptsiooni funktsiooni kaotamine.

Sellest hoolimata on uimastitel ka palju miinuseid. Neist kõige tugevam on keskmine efektiivsus (ainult kolmandik patsientidest saavutab positiivse dünaamika), kuna nende ravimite biosaadavus on madal - mitte üle 25%. Pikaajalise kasutamise korral suureneb kõrvaltoimete tõenäosus, seega pärast 3-5 aastat kestnud ravi on vaja otsida alternatiivi.

Vastuvõtutingimused

Bisfosfonaatide teine ​​oluline puudus on kasutamise ebamugavus. Ülemiste söögitoru kahjustuste vältimiseks ei tohi patsient pärast pillide võtmist 40 minuti jooksul kaldu ja horisontaalset asendit võtta. Sama ei saa süüa ega juua. Bisfosfonaate tuleb võtta ainult tühja kõhuga hommikul.

Statistika näitab, et just sellised sissepääsunõuded põhjustavad paljudele inimestele ettenähtud ravirežiimi rikkumise või lõpetavad ravimi joomise. Patsiendid, kes vajavad bisfosfonaatidega ravi, peaksid teadma, et juhiste mittetäitmine suurendab kõrvaltoimete tõenäosust mitu korda.

Esimese, teise ja kolmanda põlvkonna bisfosfonaadid

    Ravimit on mitu põlvkonda:
  1. Esimese põlvkonna valmistised on lihtsad bisfosfonaadid või lämmastikuvabad (klodronaat, tiludronaat, etidronaat). Nende ravimite toime spekter on lämmastiku omast mõnevõrra kitsam, kuid siiski on nende bisfosfonaatide ravi ja ennetamise efektiivsus väga suur.
  2. Teise põlvkonna valmistised - lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid või difosfonaadid (alendronaat, risedronaat, pamidronaat). Iseloomustab laiem toimimisvõime ja kõrge efektiivsus.
  3. Kolmanda põlvkonna preparaadid on amino-sisaldavad bisfosfonaadid (zoledronaat, ibandronaat).

Narkootikumide nimekiri

Bisfosfonaatide valimisel osteoporoosi raviks peate teadma mitte ainult nende nimesid, vaid ka mõningaid omadusi, mis võivad mõjutada ravi efektiivsust.

Klodroonhape

Esimese põlvkonna klodroonhappe (dinaatriumklodronaat) preparaadid kuuluvad kõhre ja luu metabolismi korrigeerijateks ning on loodusliku pürofosfaadi analoogid. Inhibeerige osteoklastide aktiivsust, vähendage kaltsiumi kontsentratsiooni seerumis ja kaltsiumi eritumist uriiniga. Lahuse maksumus on umbes 5000 rubla. Klodroonhapet sisaldavate tablettide ja kapslite hind varieerub 9 000 kuni 11 000 rubla.

    Clodronici bisfosfonaadid:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Alendroonhape

Kõige populaarsemad ja taskukohased ravimid menopausijärgse ja määratlemata osteoporoosi raviks. 4 tableti 70 mg pakendi maksumus on umbes 500 rubla.

    Alendroonhappe bisfosfonaadid:
  • Alendronaat;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Zoledroonhape

Ravim on pärit luu resorptsiooni inhibiitorite rühmast. Kuulub väga tõhusatele bisfosfonaatidele, mis toimivad luukoe suhtes. Zoledroonhappel põhinevad preparaadid ei mõjuta negatiivselt luude mineralisatsiooni ja mehaanilisi omadusi. Lüofilisaadi maksumus infusioonilahuse valmistamiseks on 5800 kuni 9100 rubla.

    Zoledroonhappel põhinevad preparaadid: t
  • Zoledronaat;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoklastiin;
  • Blaster

Ibandroonhape

Ravib kolmanda põlvkonna bisfosfonaate. Ibandroonhappe preparaadid (naatrium ibandronaat) on osteoporoosi korral efektiivsed, mis areneb pahaloomuliste haiguste taustal. Maksumus ulatub 4200 kuni 14 000 rubla.

    Ibandroonhappel põhinevad preparaadid: t
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Bisfosfonaatide rühmast ravimi valimisel tuleb arvestada mitte ainult esmase diagnoosiga, vaid ka sellega seotud haigustega, kuna see mõjutab kõrvaltoimete riski hindamist. Enamikul juhtudel on need ravimid hästi talutavad, kuid mõnel patsiendil täheldati kõhuvalu, nahalöövet, lihas- ja liigesevalu.

Samuti on vaja meeles pidada, et bisfosfonaadid suurendavad mao ja söögitoru põletiku ja erosiooni kahjustuse ohtu, mistõttu võib neid ravimeid võtta ainult arsti järelevalve all.

Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks

Bisfosfonaadid (mida nimetatakse ka bisfosfonaatideks ja difosfonaatideks) on ravimite rühm, mida kasutatakse luu metabolismi häirete raviks. Bisfosfonaatide kasutamise peamine näidustus on haigus, millega kaasneb luu tiheduse vähenemine ja selle järkjärguline hävimine. Nende ravimite talutavus on enamikel juhtudel rahuldav, kuid difosfonaatide pikka aega võtmist ei soovitata, sest tüsistuste oht on suur. Esimesed ravimid, mille molekulid sisaldavad kahte fosfonaati, uuriti alles 1960. aastal ja selle farmakoloogilise rühma tootmine avati 1990ndate lõpus. Sellest hoolimata on vähihaigete ja skeleti süsteemi raskete patoloogiatega patsientide ravimisel kogutud palju kogemusi, mistõttu on bisfosfonaadid kaasatud osteoporoosi ja pahaloomuliste kasvajate peamise raviprotseduuri protokollidesse.

Roll maatriksi moodustamisel

Bisfosfonaatide kasutamise terapeutiline toime põhineb osteoklastide aktiivsuse inhibeerimisel. Niinimetatud suured mitmekülgsed rakud, mis hävitavad kollageeni kiudusid ja lahustavad luukoe (üks osteoklast võib sisaldada kuni 18-20 tuuma, mis asuvad üksteisest mikroskoopilisel kaugusel).

Koos noorte luukoe rakkudega, millest seejärel moodustuvad osteotsüüdid ("uued" luu rakud, mida nimetatakse osteoblastideks), osalevad mitmetuumalised rakud luu metabolismi säilitamisel.

Luu- ja sidekude inimkehas ajakohastatakse pidevalt osteoblastide korrapärase küpsemise tõttu, mis eritavad ekstratsellulaarset ainet, mis sisaldab suurt hulka kaltsiumisoolasid.

Küpsemisprotsessis ladestuvad noored luu rakud luuõõnsustesse (lacunae), kus toimub osteotsüütide lõplik moodustumine.

Osteoklastid, vastupidi, hävitavad vanu kudesid nii, et selle asemel võivad tekkida uuendatud osteotsüüdid, mille protsessid moodustavad luu kanalisatsiooni. Suur hulk veresooni asub luude tubulites, mille kaudu toitained voolavad verest inimese skeleti luustikku.

Kui osteoklastide arv suureneb, hävitatakse osteotsüüdid ja luude tubulid tühjenevad. See toob kaasa osteotsüütide toitumise lõpetamise ja luu ja sidekoe resorptsiooni (luude hävimine, resorptsioon).

Bisfosfonaatide kasutamise peamine terapeutiline toime on luu resorptsiooni pärssimine ja suurte multirakuliste rakkude aktiivsuse pärssimine, kuid selle rühma saadustel on muud farmakoloogilised omadused, sealhulgas:

  • luu sidekiudude resorptsiooni ja hävimise vältimine, mis võib olla põhjustatud suguelundite funktsiooni vähenemisest (kasutatakse menopausijärgse ja menopausaalse osteoporoosi ravis);
  • endogeense luu resorptsiooni pärssimine, milles kasvajad ja metastaasid on seotud hävitamise protsessiga;
  • vähendab kollageeni kiudude jagunemise kiirust;
  • vanemaealiste ja eakate patsientide luumurdude riski vähendamine.

Toimeaine ja selle metaboliitide hävimine luukoes toimub tänu hiiglaslikele mitmekülgsetele rakkudele, mis hävitavad molekulides sisalduvad fosfoonhapped.

See on oluline! Bisfosfonaatide oluline omadus on see, et nende molekulid, mis seonduvad kaltsiumioonidega, on võimelised kogunema kõrgetes kontsentratsioonides ainult luustruktuurides, st need ravimid ei mõjuta luu mineralisatsiooni.

Näidustused

Osteoporoos on bisfosfonaatide kasutamise põhinäitaja. See on skeleti süsteemi tõsine haigus, mille korral luu tugevus ja tihedus väheneb akuutse kaltsiumi puudulikkuse tõttu organismis.

Bisfosfonaadid säilitavad luudes kaltsiumi, hoides ära luu resorptsiooni ja vähendades oluliselt luumurdude riski, mis mõjutavad rohkem kui 70% osteoporoosi erinevate vormide ja staadiumitega patsientidest. Fosfoonhapete tõhusus selles haiguses ulatub 33% -lt 50% -ni, mistõttu tuleb iga kord bisfosfonaatide kasutamise sobivus määrata individuaalselt, võttes arvesse konkreetset kliinilist pilti, patsiendi vanust ja võimalikke riske.

Bisfosfonaatidega ravi on ka onkoloogiliste haiguste, näiteks hulgimüeloomiga, jaoks üsna tõhus. Müeloom (Rustitsky-Kalera) on veresüsteemi pahaloomuline haigus, mille domineeriv asukoht on luuüdis. Patoloogia on kalduvus agressiivsele ja progresseeruvale kursile ning on kliiniliselt ilmnenud sagedaste luumurdude, luude ja liigeste valu, tugeva verejooksu ja raske aneemia korral.

Müeloomi arengu patogeneetilist mehhanismi esindab luukoe hävimine ja kaltsiumioonide vabanemine, mis neerudes akumuleeruvad, kivid (kivid). Bisfosfonaadid (zoledroonhape ja pamidronaat) võimaldavad teil kontrollida haiguse kulgu ja saavutada pikaajalist remissiooni ning neid kasutatakse säilitusravina pärast kemoterapeutilise ravi peamise protokolli rakendamist.

Muud fosfoonhappe preparaatide kasutamise näidustused on samuti järgmised:

    luukoe krooniline difundeerumine ja ebakindlus, mille käigus luuüdi verevalumite järkjärguline rikkumine (marmorhaigus);

Biofosfaadid: kasutusjuhised

Aja jooksul hakkab iga inimese keha kuluma ja see mõjutab mitte ainult siseorganeid, vaid ka luude - nad muutuvad haprad ja rabedad. Seda patoloogiat võib suurendada mitu korda, kui isik kannatab teatud haiguste all.

Elukvaliteedi parandamiseks, liigestes valu, luumurdude ja jäsemete tuimuseks on vaja võtta spetsiaalseid preparaate.

Biofosfaadi määramine

Biofosfaadid on sünteetilise päritoluga kaasaegsed ravimid, mis soodustavad organismi luukoe hävitavate rakkude blokeerumist. Lisaks on need ravimid aja jooksul võimelised taastama luude struktuuri.

Tänapäeval kasutatakse neid aktiivselt osteoporoosi ja teiste luu nõrkust põhjustavate patoloogiate raviks. Paljud eksperdid väidavad ka, et biofosfaadid suudavad keha soodsalt mõjutada vähi komplikatsioonide ajal, mis tekitavad luudes kasvajaid, kuna need takistavad metostaasi levikut ja vähendavad valu.

Klassifikatsioon

Tavaliselt jagatakse need ravimid kaheks täiesti erinevaks rühmaks: ravimid lämmastikuga ja ilma.

Siin on osa aminobiofosfaatidest (lämmastikusisaldusega):

  • Alendronaatnaatrium. Mittehormonaalne ravim, mis reguleerib luude ja pehmete kudede vahelisi metaboolseid protsesse. Aitab kaasa luukoe loomuliku struktuuri taastamisele. Seda saab rakendada nii naistele kui ka meestele;
  • Ibandronaathape. See on suurepärane menopausist põhjustatud osteoporoosi ravi. Samuti kasutatakse seda ühendit koos ülemäärase kaltsiumisisaldusega veres. Mehi ei soovitata seda ravimit võtta;
  • Zolodroonhape. See mõjutab ainult luukoe, kuna selle koostis on väga sarnane luustrestiga. Sellel on tugev turse ja kasvajavastane toime. See hape on paljude kaasaegsete biofosfaatide loomise aluseks. See suudab toime tulla ka osteokondroosiga, mis on progressiivses staadiumis;
  • Ibandronaatnaatrium. Aktiivne võitlus luude hävimisega, mida kasutatakse kõige sagedamini luumurdude profülaktikaks.

Nagu lihtsaid biofosfaate, mis ei sisalda lämmastikku, kuuluvad need:

  • Tulunduurhape. Aitab kaasa fosfaatide ja kaltsiumi kogunemisele luukoedesse, täidab need ka mineraalide ja kasulike ainetega. Aktiivselt määratud liigse luu pehmuse kõrvaldamiseks;
  • Edindroonhape. Seda kasutatakse osteoporoosi raviks, millega kaasnevad onkoloogilised patoloogiad ja neeruhaigused.

Toimemehhanism

Kuna need preparaadid on struktuuris väga sarnased looduslike mineraalidega, mõjutavad nad loomulikult luu metabolismi.

Biofosfaadid ei võimalda luude uute kudede kasvu, samuti aktiivset resorptsiooni (loodusliku hävitamise) vastu võitlemist.

Ravimi komponendid imenduvad luukoesse ja muudavad selle vähem tundlikuks luude kaltsiumi ärajätmise suhtes. Pärast sellist mõju on luude hävimise protsess pärsitud.

Hoolimata asjaolust, et pärast ravikuuri erituvad biofosfaatide jäägid neerude kaudu, teatav osa neist tungib sügavale luukoe sisse ja jääb igaveseks.

Näidustused

Täna küsitakse sageli, miks kasutatakse biofosfaate ja milliseid haigusi saab nende abil kõrvaldada.

Enamik eksperte väidab, et nad on väga tõhusad järgmiste patoloogiate vastu võitlemisel:

  • osteoporoos;
  • probleemid luukoe moodustumisega;
  • müeloom;
  • Pageti tõbi;
  • primaarne hüperparatüreoidism:
  • metastaaside või kasvajate esinemine luukoes;
  • liigne kaltsium luudes.

Narkootikumide nimed

Tänapäeval on apteekides palju erinevaid selliseid ravimeid, mis kõik erinevad mitte ainult hinnast, vaid ka keha mõjust.

Kõige populaarsemad ja nõudlikumad on järgmised ravimid:

  • Klodronaat Aktiivselt osteolüüsi vastu võitlemine ja hüperkaltseemia väljakujunemine. Koostisosad muudavad luukoe struktuuri ja ei võimalda kaltsiumimolekule eraldada fosfaatidest.
    Kondronat on väga sageli ette nähtud luude metastaaside jaoks, sest see pärsib nende arengut ja ei võimalda edasi levida;
  • Naatriumi tiludronaat. See toidab luude mineraalidega ja muudab need tugevamaks. Kõige sagedamini kirjutatud Pageti tõve ja deformeeruva osteodüstroofia korral;
  • Naatriumetidronaat. Taastab luu osteoporoosi korral, seda saavad kasutada ainult naised.

Kasutusjuhend

Võtke biofosfaadid rangelt vastavalt raviarsti soovitustele. Tavaliselt manustatakse ravimit üks kord päevas, umbes 1,5 tundi enne sööki.

Tablette soovitatakse võtta tühja kõhuga. Kuna biofosfaadid on väga tugevad ja halvasti lahustuvad, tuleb neid sooja veega maha pesta.

Pärast biofosfaatide võtmist on soovitatav liikuda (kõndida jalgsi) või vähemalt kahe tunni jooksul püsti. See väldib selliseid kõrvaltoimeid nagu kõrvetised ja raskustunne.

Tõhusus

Kui ravimit kasutatakse korrektselt ja regulaarselt (kuni 6 kuud), ei võta positiivne mõju kaua aega ja kestab 1-2 aastat.

Järgnevalt on need ravimid keha mõjutanud:

  • taastada luustruktuurid;
  • tugevdada luukoe ja muuta see vastupidavamaks;
  • luu kasvamise ilminguga võitlemine;
  • on suurepärane luumurdude ennetamine.

Kõrvaltoimed

Ebaõige ja kontrollimatu tarbimisega võib selliste ravimite kasutamine põhjustada kehale suurt kahju.

Siin on komplikatsioonid, mis võivad tekkida sobimatu kasutamise tõttu:

  • neerufunktsiooni häire;
  • ähmane nägemine;
  • seedetrakti haiguste, nagu maohaavand, gastriit ja mitmesugused põletikud;
  • püsiv iiveldus;
  • suurenenud väsimus ja üldine nõrkus;
  • lõualuu luukoe nekroosi tekkimist.

Kõigest ülaltoodust selgub, et ükskõik kui tõhusad ja tõhusad olid biofosfaadid, tuleb neid siiski võtta äärmiselt ettevaatlikult ja spetsialisti järelevalve all.

Ravim tuleks valida, lähtudes organismi ja haiguse enda omadustest. Ainult sel juhul on võimalik parandada teie tervist ja mitte kahjustada keha.

Parimad bisfosfonaadid osteoporoosi raviks

Tänapäeval on liigeste haiguste raviks palju ravimeid, mõned toimivad vastavalt luu struktuurile, teised keha üldseisundile ja aitavad kaasa erinevatel viisidel. Kaaluge selliseid ravimeid nagu bisfosfonaadid, uurige, kuidas nad erinevad teistest ravimitest ja kas nad tõesti aitavad.

Pöörake tähelepanu! Iga organism on rangelt individuaalne ja ainult arst saab valida praeguse ravi.

Ainult pärast organismi diagnoosimist on leitud osteoporoosi põhjus, kas seda võib võtta raviks. Bisfosfonaadid on kaasaegsed ravimid, mis on kavandatud osteoporoosi sümptomite ja arengu peatamiseks. Näidatud luukoe tugevdamiseks, eriti menopausijärgsete naiste puhul

Mis on osteoporoos ja miks see nii tähtis on?

Osteoporoos on mineraalide leostumise tõttu luu tiheduse järkjärguline vähenemine, mis viib selle tugevuse vähenemiseni ja ebakindluse suurenemiseni. Esialgu tekib kerge luu tiheduse vähenemine (osteopeenia) ja siis muutub see ebanormaalselt poorseks ja kokkusurutavaks, nagu käsna. Selline skeleti struktuuri rikkumine toob kaasa sagedased luumurrud.

Luu koosneb valku, kollageeni ja kaltsiumi sisaldavatest ainetest, mis tagavad selle tugevuse (vt kaltsiumi sisaldavad tooted). Kui nende komponentide tasakaal on häiritud, tekivad vigastused pragude (reieluu kaela murd) või hävimise vormis (selgroo selgroolülimurd). Mõned patsiendid juba mitu aastat ei tea isegi kahju esinemise kohta.
Te võite kahtlustada haiguse tekkimist järgmiste sümptomite tõttu:

  • krooniline valu, mis paikneb luumurru kohas;
  • kõrguse, selgroo kumeruse vähendamine;
  • minimaalse kehalise aktiivsusega luumurrud, mis langevad kõrguse kõrgusest, mis paiknevad peamiselt ribide, puusade, selgroo, jalgade ja randmete piirkonnas.
  • aeglane luu splaissimine.

Osteoporoos ei ole ainult meditsiiniline, vaid ka sotsiaalmajanduslik probleem, mis mõjutab kogu maailma elanikkonda.

Statistika

  • Hip-luumurd esineb sagedamini 75-80-aastastel inimestel; muud tüüpi luumurrud on iseloomulikud 50-59-aastastele ja vähenevad vanusega.
  • 10% luude tiheduse vähenemine suurendab seljaaju luumurdude riski 2 korda, reieluukaela 2,5 korda.
  • 2050. aastaks on meeste luumurrud 310% ja naistel 240% rohkem kui praegu.
  • Iga kolme sekundi järel diagnoositakse osteoporoosi põhjustatud luumurd maailmas; lülisamba luumurd - iga 22 sekundi järel.
  • Enamik patsiente, kellel on suur risk vigastuste tekkeks seoses luu ebakindluse suurenemisega (umbes 80%), kaasa arvatud need, kellel on juba olnud vähemalt üks luumurd, ei ole oma haigusest teadlikud ja ei võta osteoporoosi tablette.
  • Suremus pärast puusamurdu mõlemas soomes suureneb koos vanusega ja on tõenäoliselt aasta jooksul pärast vigastamist ja umbes 20%.
    Osteoporoosi ravi peamine eesmärk on luumurdude ärahoidmine luu kadu vähendamise, selle tiheduse suurendamise ja luu tugevuse taastamise teel. Varajane avastamine ja õigeaegne algatatud spetsiifiline ravi vähendab oluliselt haiguse vigastuste ja muude tüsistuste riski.

Ligikaudu 200 miljonit naist kogu maailmas mõjutab seda haigust;

  • iga kümnes naine vanuses 60 aastat
  • viies 70-aastaselt
  • kaks viiest 80-st
  • pärast 90. aastat kolm.

Mis on bisfosfonaat

  1. Need on üldised nimed ravimite rühmadele, mis vähendavad progresseeruvat luukoe kadu. Neid ravimeid kasutatakse osteoporoosi ja teiste sarnaste haiguste raviks.
  2. Preparaatides sisalduvad toimeained on ette nähtud osteoporoosi ja luu nõrkuse all kannatavate inimeste dekalsifikatsiooni vähendamiseks.
  3. Bisfosfonaadid on oma olemuselt luukoe looduslike rakkude vaheliste looduslike ainete täielikud analoogid, mis sünteesitakse ainult kunstlike vahenditega.

See on huvitav! Kaugel minevikus kasutati bisfosfonaate nafta- ja tekstiilitööstuses nii detergentidena kui ka põllumajanduses väetisena.
19. sajandil kasutati neid kemikaale masinaehituses korrosiooniprotsesside inhibiitoritena. Selle funktsiooni tõttu kasutatakse neid laialdaselt meditsiinis, ainult nüüd on nende peamine eesmärk aeglustada luukoe lagunemist inimkehas, mitte masinate ja mehhanismide osade söövitavat hävitamist.

Bisfosfonaadid on oma olemuselt luukoe looduslike rakkude vaheliste looduslike ainete täielikud analoogid, mis sünteesitakse ainult kunstlike vahenditega.

Bisfosfonaadid või nn "difosfonaadid" sisaldavad kahte fosfoonhapet, mis moodustavad kõikide fosfororgaaniliste ühendite aluse.

Kõik kaasaegsed bisfosfonaadid jagunevad kahte klassi:

Mõlemad ravimiklassid on juba tõestanud oma efektiivsust ja neid kasutatakse laialdaselt meditsiinis.

Näidustused

Bisfosfonaatide preparaatide rühm, mis inimkonnale on tuntud alates 19. sajandi keskpaigast. Algselt kasutati seda masinaehituses, et vältida korrosiooni, või väetise või puhastusvahendina puutetundlikus ja naftatööstuses.

Pärast bisfosfonaatide uurimist hakati ravimina ja see juhtus 70ndate lõpus juhtiv roll osteoporoosi ja selle tüsistuste ravis.

Tänapäeval on nende kasutamine õigustatud, eriti seoses luu- ja lihaskonna vaevuste haigustega, millel on fokaalne luukoe resorptsioon.

  • Selle grupi ravimite kasutamine blokeerib selle tagajärjel luu hävimise protsessi - nad muutuvad tugevamaks. Samuti võivad bisfosfonaadid aidata luu kaitsta vähktõve või teiste haiguste tagajärgede eest.
  • Praktikas kasutatakse ravimeid luuvalu leevendamiseks, eriti müeloomi ja metastaaside poolt. Rakendatakse kaaluka kaltsiumisisalduse vähendamiseks veres, luu tugevdamiseks ja luumurdude minimeerimiseks.
  • Bisfosfonaate kasutatakse osteoporoosi, müeloomide, luukoe toimimise häirete, Pageti tõve, primaarse hüperparatüreoidismi, aga ka kasvajate ja metastaaside korral, eriti neid, mis on kombineeritud hüperkaltseemiaga.

Kas ravim aitab?

Struktuuri järgi on bisfosfonaadid sarnased looduslike mineraalidega. Nad häirivad luukoe metabolismi. Valmististe struktuur koosneb kahest protsessist, mis vastanduvad üksteisele - koe moodustumine ja loomulik hävimine (resorptsioon).

Ravimite võtmisel saab keha kaltsiumimolekule. Nad tungivad luukoe sisse, seejärel tekib nende ainete kogunemine ja pikk viivitus.

Keha kokkupuute ajal hävitavad bisfosfonaadid osteoklastide toimimist - spetsiaalsed rakud, mis osalevad ka organismi toimimisprotsessis.

  1. Nende roll on vana luukoe lahustumine ja hävitamine paralleelselt uue luukoe moodustumisega.
  2. Kui osteoporoos areneb organismis, ei saa osteoblastid tavaliselt moodustada luukoe ja seetõttu hakata hävitama vana.
  3. Selle tulemusena muutuvad luud nõrgaks, hõrenevateks ja rabedateks.
  4. Kui bisfosfonaadid on luudesse sisestatud, väheneb osteoklastide aktiivsus, kasv peatub ja iseenesest hävimise protsess hakkab aktiveeruma, mis pärsib signaale hävitamiseks.

Nende ravimite kasutamisel ravitakse osteoporoosi, kus luud ei ole enam õhukesed, vaid vastupidi, on võimalik taastuda.

Ravis kasutamisel toimemehhanism

Bisfosfonaatide peamine farmakoloogiline toime on takistuste loomine luukoe loomulikuks hävitamiseks teatud haiguste korral. Lisaks on neil ravimitel kasvajavastane ja valuvaigistav toime.

Bisfosfonaate kasutatakse edukalt muljetavaldava haiguste loetelu ravimiseks:

  • osteoporoos;
  • luukoe metastaasid;
  • kasvajad;
  • hüperkaltseemia;
  • osteodüstroofia deformeerumine;
  • müeloom;
  • osteogenees;
  • hüperparatüreoidism;
  • luu moodustumise halvenemine.

Bisfosfonaatide kompleksse toime aluseks elusorganismile on osteoblastide pärssimise mehhanism. Osteoblastid on noored rakud, mis liigse kasvuga nõrgendavad oluliselt luukoe stabiilsust, mistõttu osteoporoosi ravis on oluline inhibeerida nende aktiivset moodustumist.

  1. Ravim on seotud valgusünteesi protsessiga ja aeglustab luukoe lagunemist. Selle tulemusena säilitavad luud oma tugevuse ja luumurdude tõenäosus on oluliselt vähenenud.
    Keerulise ravi korral põhjustavad osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid suurimat terapeutilist toimet. Ravimite nimetused ei näita lämmastiku esinemist nendes.
    Lisaks on bisfosfonaatidel anesteetiline toime ja vähendab kasvajaid, parandades sellega oluliselt patsientide seisundit.
  2. Neid ravimeid kasutatakse onkoloogias, kuna nad suudavad edukalt toime tulla vähirakkude arengu tagajärgedega ja vältida nende kasvu.
  3. Keerulise ravi korral põhjustavad osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid suurimat terapeutilist toimet. Ravimite nimed ei näita neis lämmastiku esinemist, kuid nende mõju kehale on siiski väga erinev.

Kuidas bisfosfonaadid toimivad?

Struktuuri järgi on bisfosfonaadid sarnased looduslike mineraalidega. Nad häirivad luukoe metabolismi. Valmististe struktuur koosneb kahest protsessist, mis vastanduvad üksteisele - koe moodustumine ja loomulik hävimine (resorptsioon).

  • Ravimite võtmisel saab keha kaltsiumimolekule. Nad tungivad luukoe sisse, seejärel tekib nende ainete kogunemine ja pikk viivitus.
  • Keha kokkupuute ajal hävitavad bisfosfonaadid osteoklastide toimimist - spetsiaalsed rakud, mis osalevad ka organismi toimimisprotsessis.
  • Nende roll on vana luukoe lahustumine ja hävitamine paralleelselt uue luukoe moodustumisega.
  • Kui osteoporoos areneb organismis, ei saa osteoblastid tavaliselt moodustada luukoe ja seetõttu hakata hävitama vana.

Selle tulemusena muutuvad luud nõrgaks, hõrenevateks ja rabedateks.

Kui bisfosfonaadid on luudesse sisestatud, väheneb osteoklastide aktiivsus, kasv peatub ja iseenesest hävimise protsess hakkab aktiveeruma, mis pärsib signaale hävitamiseks.

Nende ravimite kasutamisel ravitakse osteoporoosi, kus luud ei ole enam õhukesed, vaid vastupidi, on võimalik taastuda.

Bisfosfonaadid osteoporoosi korral: kas nad on nii tõhusad ja ohutud?

Bisfosfonaadid on looduslike pürofosfaatide sünteetilised analoogid, mis on luumatriksi aluseks ja pärsivad luumassi hävimist.

Kuidas bisfosfonaatide toime ei ole veel täiesti selge. On tõestatud, et nad on kombineeritud hüdroksüapatiidi luusegmentidega, vähendavad nende paindumist ja vähendavad hüdroksüproliini ja leeliselise fosfataasi taset süsteemses vereringes. Nad pärsivad osteoblastide aktiivsust, mis aeglustab luukoe resorptsiooni.

Mõned bisfosfonaatide liigid võivad blokeerida mevalonaadi, peamise osteoblastide moodustumiseks vajaliku aine tootmise protsessi, samuti osteoklastide moodustumisega seotud geranüüldifosfaadi taset. Lisaks on neil ühenditel kasvajavastane ja valuvaigistav toime.

Bisfosfonaadid, sõltuvalt keemilisest struktuurist, on jagatud kahte rühma:

  • need, mis ei sisalda lämmastikuaatomeid;
  • aminobisfosfonaadid, mis sisaldavad lämmastikku.

Mis on nende eelis?

Aminobisfosfonaadid on need ravimid, mis on osteoporoosi ravis hädavajalikud, sisaldavad koostises lämmastikku. Need on tõhusamad kui lämmastikuvabad vahendid, eriti hoolikalt tuleks neid kasutada naised. Aminobisfosfonaate ei saa võtta pikematel kursustel. Sellist tüüpi parimate ravimite loendisse saab lisada järgmised andmed:

  1. Zoledronaat See mõjutab luukoe väga selektiivselt, ainult kohas, kus luud läbivad degeneratiivsed muutused. Tööriist võib osteoklastide mõjutamisega põhjustada luu resorptsiooni. Kuid tööriist ei mõjuta mineralisatsiooni negatiivselt. Sellisel juhul on peamine toimeaine zoledroonhape. Müüakse infusioonikontsentraadi kujul.
  2. Bondronat. See sisaldab ibandroonhapet, millel on positiivne mõju osteoporoosi ravile. Seda ravimit on asjakohane kasutada osteoporoosi ennetamiseks. Neid võib kasutada menopausi järgsel perioodil. See on edukalt kombineeritud suguhormooni tablettidega. Mehed on ette nähtud juhul, kui haiguse kliinilised ilmingud on tõelised. Bondronati võib kasutada siis, kui vereproovi biokeemiline analüüs on hüperkaltseemia.
  3. Alendroonhape. Mittehormonaalne ravim, mis suudab edukalt parandada luu metabolismi. Tööriist suudab osteogeneesi tõhusalt stimuleerida. Müüakse pillina. Seda võetakse 1 kord nädalas. Ravi kestuse määrab arst vastavalt patsiendi tervislikule seisundile.
  4. Klodroonhape. Täna on üks eksperimentaalse meditsiini narkootikume, on võimeline selektiivselt vähendama mikrofaase. Ravimitööstuses toodetakse seda Clodroni ja Bonefose nime all. Ta mängib luu resorptsiooni inhibiitori rolli. Vähendab luumurdude tõenäosust, omab valuvaigistavat toimet.

Kasutusomadused

Bisfosfonaadid - need ravimid, mida sa absoluutselt ei saa kasutada. Nende kasutamise määramiseks ja kontrollimiseks peaks ainult spetsialist. Selle rühma ravimid imenduvad seedetraktis halvasti. Seetõttu nõuavad arstid nende võtmist tühja kõhuga ja vähemalt tund enne sööki. Kuid ärge unustage, et bisfosfonaatidel on kõhule väga negatiivne mõju. Seetõttu peaks inimene aitama raha võimalikult kiiresti seedimist. Pärast tableti löömist ei saa te horisontaalasendis asuda.

  • Halva imendumise tõttu tuleb ravimit hoolikalt kaltsiumiga võtta.
  • Parem on võtta kaltsiumi sisaldavaid ravimeid 2-3 tunni jooksul pärast bisfosfonaatide kasutamist.
  • Sellesse rühma kuuluvate ravimite esimese intravenoosse manustamisega kaasnevad üldised negatiivsed ilmingud (palavik, tugev lihasvalu, pearinglus, iiveldus).
  • Järgmised pildid ei anna sellist tugevat reaktsiooni või ei näita üldse.
  • Arvestades ajutist negatiivset mõju, ei pea neid sümptomeid ravima.

Efektiivsemate bisfosfonaatide puhul tuleb nende ravi läbi viia koos kaltsiumilisandite ja D-vitamiiniga. Selliste ravimite kasutamise peamine vastunäidustus on neerupuudulikkus. Enne ravi alustamist peab patsient:

  • tõsised kardiovaskulaarsüsteemi haigused;
  • seedetrakti patoloogiad ja rasked erosioonhaigused;
  • tundlikkus ravimi suhtes.

Lihtsad bisfosfonaadid - mida valida?

Antud bisfosfonaatide hulka kuuluvad:

  1. Tiludronat (Skelid) on ette nähtud osteoporoosi ja osteodüstroofia deformeerimiseks. Võtke 1 kord päevas (400 mg) 2 tundi enne sööki või 2 tundi pärast sööki. Peske seda vähe veega või puuviljamahlaga. Ravi kestus on 3 kuud. Pärast 6-kuulist vaheaega lubatakse kursusel korrata.
  2. Etidronaat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) on ette nähtud osteodüstroofia, osteoporoosi, hüperkaltseemia deformeerimiseks, mis areneb pahaloomuliste kasvajate ja neerude oksalaatkivide taustal. Vabastage need süstitavate ja suuliste vormidena. Ravi on tavaliselt ette nähtud kaltsiumi, magneesiumi ja D-vitamiini määramiseks. Ravi sõltub haiguse tõsidusest ja patsiendi vanusest. Etidronaatil põhinevad ravimid on heaks kiidetud kasutamiseks alla 3-aastastel lastel. Osteoporoosi raviks ja ennetamiseks kasutatakse ravimit annuses 5-7 mg / kg 2-3 kuud, pärast 1-2 kuud, ravi korratakse. Kui reumatoidartriidiga patsientidel väheneb luu mineraalne tihedus ja higistav aine, on ravi kestus vähemalt 12 kuud ööpäevas 5-10 mg / kg kehakaalu kohta. Päevane annus tuleb jagada kaheks annuseks. Ravi taustal peate järgima rohkesti kaltsiumi sisaldavat dieeti ja vajadusel võtma sellega ravimpreparaate.
  3. Klodronaat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) on ette nähtud osteoporoosi, luukoe kadumise, luumetastaaside ennetamiseks primaarse rinnavähiga patsientidel ja hüperkaltseemiaga onkoloogias. Ampuleerivad ja suulised vormid on saadaval. Suukaudseks manustamiseks mõeldud preparaate, mis sisaldavad klodronaati, ei tohi võtta vedelikega, mis sisaldavad kahevalentseid katioone (piim, mineraalvesi). Kapsleid ei närida. Tablett (800 mg) võib jagada kaheks pooleks, kuid neid tuleb võtta samaaegselt ilma lihvimist ja närimist. Süstitav vorm lahustatakse 500 ml soolalahuses või 5% glükoosis. Iga juhtumi raviskeem valitakse individuaalselt.

Bisfosfonaatidega ravi ajal tuleb kehale anda piisav kogus vedelikku, samuti on vaja jälgida neerude toimimist ja kaltsiumi taset vereringes.

Aminobisfosfonaadid - ravimite arenenum vorm

Kõige sagedamini määratud aminobifosfonaatide hulgas:

  1. Zoledroonhape (Zoledronate, Aklast, Zometa) mõjutab selektiivselt luukoed, pärsib luude lüüsi põhjustavate osteoklastide aktiivsust. Seetõttu kasutatakse seda osteoporoosiga patsientidel edukalt. Zoledronaadi peamiseks tunnuseks on see, et see pärsib luumaterjali resorptsiooni ja samal ajal ei avalda soovimatut mõju luukoe moodustumisele ja mineralisatsiooniprotsessile, selle mehaanilistele omadustele. Määrake aeglane intravenoosne infusioon. Ravi sõltub haiguse tõsidusest, kuid selleks, et esimese annuse terapeutiline toime oleks maksimaalne, saab teise süsteemi seadistada alles pärast nädalat.
  2. Ibandronat (sünonüümid Bondronat, Bonviva). See bisfosfonaat on ette nähtud osteoporoosi raviks ja ennetamiseks, sealhulgas menopausi ajal, luumurdude, luumetastaaside, vähktõve põhjustatud kaltsiumi liia vältimiseks.
    Suukaudsed annustamisvormid võetakse üks tund enne sööki, ravimeid või vedelikke (välja arvatud tavaline vesi). Pärast ravimi võtmist Ibandronaadi alusel peate olema vertikaalasendis 1 tund. Ärge lubage nende vastuvõttu öösel.
    Intravenoosne süstimine on lubatud ainult statsionaarses seisundis. On vaja tagada, et toimeaine ei satuks arterisse ja sellega külgnevatesse kudedesse, kui IV on.
  3. Alendroonhape (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) on luu resorptsiooni mittehormonaalne inhibiitor, normaliseerib luu metabolismi, aktiveerib osteogeneesi, kontrollib hävimise ja taastamise protsesside tasakaalu, stimuleerib normaalse histoloogilise struktuuri luukoe moodustumist. Määra postmenopausis ja seniilne osteoporoos luumurdude vältimiseks, Pageti tõve ja pahaloomulise hüperkaltseemia korral.
  4. Risedronat (sünonüümid Rizendros, Actonel, Rizarteva) hõlmavad osteoporoosi ja deformeeruva osteiidi raviskeemi. Saadaval tablettides.

Antiresorptiv (luu kadu vältimine), vananenud

Kalkitoniin

Kaltsitoniin (Miacalcic 5 amp. 1100 hõõrumine) on kilpnäärme hormoon ja seda kasutatakse osteoporoosi raviks. Farmaatsiatööstuses sünteesitakse inimese rekombinantset kaltsitoniini, samuti sea- ja lõhe kaltsitoniini.

Kõrvaltoimed: Nasaalsel manustamisel võib tekkida ninakaudne verejooks, nohu, limaskesta ärritus, iiveldus või oksendamine. Kaltsitoniini süstimisvormi kasutamisel võib süstekohal tekkida põletik.

Ravimit kasutati varem antiresorptsioonina (luu resorptsiooni vältimiseks). Tal oli küllaltki tagasihoidlik tõendusmaterjal, mis mõnevõrra vähendas lülisamba murdude esinemissagedust ja peatas osteoporoosi luumurrudega seotud ägeda valu. Viimastel aastatel on kogunenud teave hiljuti registreeritud onkopatoloogiate sageduse suurenemise kohta mükokaltsiumi kasutavatel patsientidel. Ravim eemaldatakse osteoporoosi ravis sisalduvatest soovitustest, jäädes turule vahendina. Osteoporoosi ja Paget'i tõve raviks valu vähendamine selgroolülimurdude korral.

Raloksifeen (Evista)

Raloksifeen on II põlvkonna östrogeeniretseptorite selektiivne modulaator, lühendatud SMER. Ravimil on luukoes östrogeenitaoline toime, kuid käitub endomeetriumis nagu antiöstrogeen. See võimaldab vältida selle võimalikke kõrvaltoimeid, sealhulgas vähiriski.

Kõrvaltoimed: Raloksifeeni kasutamine võib suurendada kuumahoogude raskust; tromboosi oht, kaasa arvatud süvaveenide tromboos ja kopsuemboolia. Kõrvaltoimete oht on tõenäolisem esimese nelja kuu jooksul.

Praeguseks ei ole ravimi efektiivsust tõestatud, kuna seda ei ole tõestatud ja see ei vähenda mitte-lülisamba murdude ohtu.

Tõhus antiresorptsioon

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg 22000 hõõruda) on inimese antikeha (IgG2), mis blokeerib luu resorptsiooni eest vastutavate osteoklastide moodustumist ja aktiivsust. Proli tugevdab luud, suurendades nende mineraalset tihedust, hoides ära luumurrud. Ravimit manustatakse kaks korda aastas reie või kõhu naha alla. Osteoporoosi kõrvaldamiseks määratud:

  • naistel pärast kliimamuutusi, mille kalduvus on erinevate lokaliseerumiste korral;
  • meeste puhul, kellel on vähenenud luukoe tihedus ja lülisambamurdude oht hormoonide supresseeriva ravi ees.

Denosumab on valikuvõimalus suure multi-teguriga luumurdude riski korral, samuti teiste osteoporoosiravi meetodite talumatus.

Ravimit manustatakse 1 kord kuue kuu jooksul. Uuritud kliinilistes uuringutes alates 2004. aastast. Paralleelselt osteoporoosiga on seda uuritud luude metastaatiliste kahjustuste raviks. Seevastu ei ole bisfosfonaadid neerupuudulikkusega patsientidel vastunäidustatud.

Ravimid, mis suurendavad luumassi

Teriparatide (Forteo)

Ravim on ainus tõhus anaboolne aine, mis stimuleerib luu kasvu. See on näidustatud menopausijärgseks, primaarseks, seniilseks osteoporoosiks ja idiopaatilisteks vormideks meestel. Ravi kestus on 12... 18 kuud. See on bisfosfonaatide ebaefektiivse toimega ravim. Venemaal, välja antud Forsteo nime all.

Forteo (250 mkg 26000 hõõruda). on inimese parathormooni sünteetiline analoog, mis on seotud kaltsiumi metabolismi reguleerimisega. Erinevalt teistest osteoporoosi ravimitest, mis vähendavad luu resorptsiooni, soodustab teriparatiid uute luukoe kasvu.

Seda ravimit kasutatakse raskete osteoporoosi juhtude raviks erinevatel etioloogilistel naistel ja meestel. Ravim stimuleerib osteoblastide aktiivsust, soodustab uute luukoe moodustumist, muudab luid tugevamaks ja hoiab ära luumurrud.

Manustamisviis: soovitatav annus on 20 mg ööpäevas. Teriparatiidi süstitakse subkutaanselt reide või kõhupiirkonda.

Forteot ei tohi kasutada:

  • allergilised selle koostisosade suhtes;
  • lapsed ja noorukid;
  • rasedad või imetavad;
  • luude pahaloomulistes kasvajates;
  • kiiritusravi ajal või pärast seda;
  • hüperkaltseemiaga;
  • hüperparatüreoidism ja Pageti tõbi;
  • raske neeruhaigus.

Kõik käesolevas artiklis loetletud ravimid on retseptiravimid ja need ei ole mõeldud eneseraviks. Tõsise tervisekahjustuse tõttu peate enne nende ravimite kasutamist konsulteerima oma arstiga.
zdravotvet.ru

Klassifikatsioon

Bisfosfonaatide valmistamine on tinglikult jagatud kahte rühma, mis on oma tegevuses täiesti erinevad:

  • Lämmastikusisaldusega ravimid;
  • Lämmastamata preparaadid.

Lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid (aminobisfosfonaadid) sisaldavad järgmisi aineid: t

  1. "Alendronaatnaatrium" on mittehormonaalne ravim, mis korrigeerib luukoe metabolismi ja moodustab selle normaalse struktuuri. Võimalik kasutamine meestele ja naistele.
  2. "Ibandronaathape" on ravim bisfosfonaatide kolmandas põlvkonnas. Naistel on postmenopausis osteoporoosi ravis hästi tõestatud. Ibandronaadi hapet kasutatakse laialdaselt hüperkaltseemia (kaltsiumi ülemäärane suurenemine veres) puhul. Mehed ei soovita seda ravimit kasutada.
  3. "Zoledroonhape" - mida iseloomustab luukoe selektiivse toime võime. Ravim mõjutab selektiivselt luu struktuuri, kuna see on sarnane luuvõrguga. Oluline mõju on kasvajavastane omadus. Selle happe põhjal toodetakse järgmisi bisfosfonaate: "Zoledronate", "Zometa". Nimetatakse osteoporoosi progresseeruvate vormide ravis.
  4. "Ibandronaatnaatrium" (Bonviva, Bondronat, preparaadid selle alusel) vähendab osteoklastide aktiivsust, vähendab luu hävimist. Peamiselt kasutatakse postmenopausis naistel esinevate luumurdude profülaktiliseks raviks.

See on oluline! Aminobisfosfonaadid on osteoporoosi ravis naistel efektiivsemad.

Lämmastikuvabad bisfosfonaadid:

  • Naatrium-tiludronaat (tiludroonhape) - kogub fosfaat- ja kaltsiumiühendeid luudes, aidates kaasa nende mineraliseerumisele ja tugevnemisele. Seda kasutatakse luude liigse pehmuse või Pageti tõve raviks. Ei ole lastele määratud.
  • „Etidronaat” (“Didronel”, “Ksipifon”, etidroonhape) on soovitatav osteoporoosi raviks koos samaaegse onkoloogilise protsessiga, Pageti tõve ja neerupatoloogiatega. Alati kirjutatud koos kaltsiumilisanditega.
  • "Klodronaat" (naatriumklodronaat, "Bonefos", "Clobir") on ette nähtud esmane rinnavähk, luu metastaaside arengu õigeaegseks ennetamiseks. Häirib hüperkaltseemia ja osteolüüsi teket.

Bisfosfonaadid - ravimvormid, mida müüakse ainult retsepti alusel ja raviarsti kohustusliku järelevalve all. Vastuvõtmine ilma arsti retseptita võib olla tervisele kahjulik! Ärge ise diagnoosige osteoporoosi!

Kuidas võtta bisfosfonaate

Ravimi võtmise peamine asi on kasutada seda rangelt tühja kõhuga, pool tundi enne sööki, mis suurendab oluliselt ravimite mõju. Me ei tohiks unustada, et selle rühma ravimid võivad põhjustada seedetrakti põletikku. Seetõttu on pärast ravimi võtmist vaja umbes tund aega püstises asendis, mis vähendab oluliselt maoerosiooni ohtu.

Näpunäide. Bisfosfonaate tuleks juua ainult suure koguse veega.

Võimalikud komplikatsioonid bisfosfonaatidega ravi ajal

Need ühendid avaldavad osteoporoosi suhtes suurt toimet, leevendavad pahaloomuliste kasvajate valu, millega kaasnevad luumetastaasid, eemaldatakse vähiga seotud hüperkaltseemia, kuid neil on palju soovimatuid kõrvaltoimeid.

Bisfosfonaatidega ravi ajal täheldatud peamiste negatiivsete mõjude hulgas tuleks tühistada:

  • toksiline toime neerudele;
  • intravenoossete ravimvormide kasutamisest tulenev hüpokaltseemia;
  • lõualuu osteonekroos, mis areneb lämmastikku sisaldavate bisfosfonaatide ravis;
  • zoledronaatidega ravi ajal on suur puusamurdude oht, mis on seotud vähihaigete luude taastamisprotsesside blokeerimisega;
  • kodade virvendus, eriti südame-veresoonkonna süsteemi patoloogiatega patsientidel;
  • düspeptilised häired: gastralgia, kõhukinnisus või lahtised väljaheited, iiveldus, düsfaagia;
  • seedetrakti haavandid;
  • palavik, müalgia ja muud gripilaadsed sümptomid, mis on põhjustatud T-lümfotsüütide aktivatsioonist;
  • nahareaktsioonid (lööve, erüteem);
  • üldine nõrkus;
  • nägemise kadu, silma valu, konjunktiviit ja skleriit;
  • allergilised reaktsioonid: urtikaaria, anafülaktiline šokk.

Ühilduvus teiste ravimitega

Tuleb meeles pidada, et bisfosfonaatide ja:

  • MSPVA-d suurendavad seedetrakti kõrvaltoimete riski;
  • paralleelselt silmus diureetikumidega suurendatakse hüpokaltseemia ja hüpomagneseemia tõenäosust;
  • kombinatsioonis aminoglükosiididega suureneb toksiline toime neerudele;
  • Koos bisfosfonaatidega on alkoholi keelatud.

Ühes süstlas ei ole võimalik süstimisvorme teiste ravimitega segada.

Farmakoloogiline toime

Bisfosfonaate (difosfonaate) nimetatakse selliseks, sest nende ainete molekulid sisaldavad kahte fosfonaati (PO3). Need keemilised ühendid on kõige lähedasemad looduslike pürofosfaatidega, mida inimkehas leiduvad ensüümid ei lõhusta.

Bisfosfonaatravimite peamine eesmärk on skeleti stabiliseerimine haiguste korral, millega kaasneb kiire luukoe kadu.

Me mõistame, kuidas see juhtub. Tavaliselt toodab keha kahte tüüpi erinevaid funktsioone omavaid rakke:

  1. Osteoklastid - aitavad kaasa vanade skeleti rakkude resorptsioonile (hävitamisele).
  2. Osteoblastid - osalevad uue koe moodustamises.

Osteoporoosi korral ei lahenda viimane lihtsalt oma ülesannet, vaid osteoklastid vabanevad regulaarselt vanadest rakkudest.

Osteoporoosi ja ravi ennetamine põhineb bisfosfonaatide mõjul osteoklastidele, mis seisneb nende kasvu inhibeerimises ja nende enesehävitusprotsessi alustamises, mille tagajärjel luu hõrenemine peatub. Teine oluline punkt: ravimid säilitavad luudes vajaliku kaltsiumi ja fosfori.

Lisaks kasutatakse bisfosfonaate vähktõvega patsientide kompleksses ravis rinnanäärme, kopsu, eesnäärme, neerude ja kilpnäärme vähkide poolt põhjustatud metastaaside ravis ja vältimiseks.
Kehasse sisenemisel ja ravimite kogumisel:

  • vähendada kaltsiumisisalduse suurenemist veres - hüperkaltseemia, mis on samaaegne märk metastaatilistest luu kahjustustest;
  • ennetada haiguse uute fookuste teket - metastaase;
  • on valuvaigistav toime.

Kahtlemata eeliseks on see, et need ravimid on mittehormonaalsed ega kardiovaskulaarsüsteemi üle koormata. Olulist puudust võib nimetada halvaks lahustuvuseks, mis raskendab keha imendumist.

Ravimirühmad

Bisfosfonaate on kahte peamist tüüpi, mis erinevad osteoklastide mõju poolest:

  • Gaasivaba või esimese põlvkonna vahendid.
    Selliseid selliseid ravimeid, nagu etidronaat, klodronaat, tiludronaat, kasutatakse aktiivselt. Osteoklastidele avalduvad hävitavad tagajärjed on viimaste omastamise tõttu. Ontoloogia kompleksses ravis kasutatakse edukalt etidronaati ja klodronaati.
  • Aminobisfosfonaadid, lämmastikusisaldusega, teise põlvkonna ravimid.
    Tõhusam nende selektiivsuse tõttu osteoklastide toimel ja pikaajalisel toimel, mis võib olla, sest osteoklastid ei imendu, erinevalt lämmastikuvabadest. Need on ravimid nagu Pamidronate ja Alendronate. Efektiivne menopausist põhjustatud osteoporoosi korral luu metastaasidega vähihaigete ravis.

Praegu on juba sisse viidud lämmastikku sisaldavad ained, mida eksperdid viitavad bisfosfonaatide kolmandale põlvkonnale. Nende toimeained on ibandronaat ja zoledroonhape. Kõige tavalisematest ravimitest kuuluvad näiteks Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) omab erilist molekulaarset struktuuri (kahe lämmastikuaatomi olemasolu külgahelas), mis määrab kindlaks zoledroonhappe suurema potentsiaali ja põhjustab ravimi aktiivsuse järsu tõusu võrreldes eelmise põlvkonna ravimitega.

Uimastitarbimise variandid: suukaudne ja intravenoosne.

Mida on vaja teada bisfosfonaatide ravimisel

Nagu te teate, kujutab lusikas kõik karikas olevat ravimit mürgiks. Seetõttu on bisfosfonaatide kasutamisel oluline järgida annustamisjuhiseid ja lugeda hoolikalt loendit vastunäidustustest ja muud vajalikku teavet, mis on märgitud annotatsioonis. Samadel põhjustel on isehooldus ohtlik.
Ravimeid võib kasutada ainult vastavalt arsti juhistele!

Vastuvõtu funktsioonid

Kuna bisfosfonaadid on üsna tõsised ravimid, mis on täis kõrvaltoimeid, on soovitatav nende rakendamisel järgida teatavaid reegleid:

  1. Võtke hommikul tühja kõhuga, samal ajal rohke veega.
    Söömine pärast seda on lubatud mitte varem kui tund.
  2. Peske ainult tavalise gaseerimata veega. Kõik teised joogid pärsivad ravimi toimet.
  3. Poolteist tundi pärast vastuvõttu säilitage võimaluse korral vertikaalne asend. Selle aja jooksul jõuab ravim soolestikku, mis minimeerib söögitoru ja mao seinte ärritavat toimet.
  4. Soovitatav on võtta kaltsiumi või D-vitamiini paralleelselt bisfosfonaadiga, kuid neid tuleb tarbida vastavalt kahe tunni pikkustele ajavahemikele. Nende vahendite samaaegne vastuvõtmine on välistatud.

Parenteraalsed bisfosfonaadid manustatakse intravenoosse infusiooni (tilguti) meetodil 2-3 tunni jooksul.
Narkootikumide kiire süstimine võib põhjustada ägeda neerupuudulikkuse, mis võib vähiga seotud hüperkaltseemia taustal olla surmav.
Bisfosfonaatide võtmise piirangud on järgmised:

  • raseduse ajal
  • imetamisperiood
  • vanuses kuni 18 aastat
  • individuaalne sallimatus,
  • neerupuudulikkus
  • seedetrakti haigused ägedas faasis.

Kui te järgite rangelt neid nõuandeid, saate vältida ravi ajal komplikatsioone või leevendada ravimite võimalikke kõrvaltoimeid.

Kõrvaltoimed

Bisfosfonaatide võtmise sageli esinevate negatiivsete mõjude hulgas on:

  • seedetraktis - mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskestade ärritus, gastriit, verejooks, iiveldus, kõhuvalu, kõhupuhitus ja kõhukinnisus;
  • peavalud ja lihasvalud;
  • artralgia;
  • neerude ja maksa haigused mürgiste ainete kogunemise tõttu;
  • hüpokaltseemia - kaltsiumi puudumine veres;
  • allergilised sümptomid.

Kui kasutate bisfosfonaate meelevaldselt ja kontrollimatult, on võimalikud suuremad komplikatsioonid, näiteks fibrillatsioon - südame löögisageduse desünkroonimine, lõualuu osteonekroos ja reieluu ümberpööramismurd.

Kõigi nende kõrvaltoimete ilmingut siiski ei täheldata kõigil patsientidel. Korralikult arvutatud ravi ja kinnipidamine aitavad vältida kõrvaltoimeid ja vähendada komplikatsioonide riski.

Inimeste arvamus

Mul on postmenopausaalne osteoporoos, üks kord aastas võtan Zoledroonhapet. Esmakordselt 3 päeva jooksul esinesid gripitaolised sümptomid, Paracetamol nägi neid kõrvaldada.

Järgnevad infusioonid talusid hästi. Ma läbin regulaarselt luude densitomeetria, arst märkis positiivset suundumust.

Maria, Moskva

Mida arstid arvavad

Bisfosfonaate kasutatakse edukalt mitmesuguste osteoporoosi ravis, nad vähendavad luumurdude tõenäosust, sealhulgas puusaliigeseid.

Kahjuks on neil mõningaid vastunäidustusi ja mitmeid üsna tõsiseid kõrvaltoimeid, mistõttu neid saab ravida ainult range meditsiinilise järelevalve all ja laboratoorsete parameetrite kohustusliku arvestamisega. On vaja rangelt järgida ettenähtud raviskeemi.

Maria Alexandrovna, reumatoloog

Bisfosfonaadid on saadaval rangelt retsepti alusel. Hoidke neid pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 kraadi.
osteocure.ru

Juhend

Bisfosfonaatide kasutamisel peate järgima neid soovitusi:

  1. Võtke ravimit tablettide või kapslite kujul hommikul tühja kõhuga;
  2. Me pesta tablett 1 klaasi veega (200 ml);
  3. Pärast ravimi võtmist ei soovitata istuda ega lamada;
  4. Saate süüa 30-40 minutit.

Sageli kestab osteoporoosi ravi bisfosfonaatravimitega umbes 3-5 aastat. Ravimit võib manustada 1 kord päevas või 1 kord nädalas.

Näidishinnad

Bisfosfonaatide hind osteoporoosi raviks sõltub ravimi nimetusest, ettevõttest ja tootja riigist, samuti farmakoloogilisest koostisest ja keemilisest valemist.

Esitame mõnede ravimite ligikaudsed hinnad:

  1. Alendronaat (ibandroonhappe preparaatide maksumus - 270-700 rubla);
  2. Zoledroonhape (ravikulud 12 kuu jooksul ulatuvad 15 500 kuni 35 000 rubla);
  3. Pamidronat (hind vahemikus 5 kuni 10 tuhat rubla);
  4. Klodronat (maksumus - 8-17 tuhat rubla);
  5. Bondronat (maksumus jääb vahemikku 7 kuni 9 tuhat rubla).

Lisateavet osteoporoosi ravi kohta bisfosfonaatidega võib leida järgmisest videost:

Bisfosfonaadid - osteoporoosi ravimid, mis on lahutamatu osa patsiendi kehale avalduva ulatusliku meditsiinilise mõju kohta. Järgides ettenähtud ravikuuri, saate taastada oma keha tervise. Hoolitse oma tervise eest!

Arvustused

Maailma Tervishoiuorganisatsiooni andmetel on 20. oktoobril osteoporoosi vastu võitlemise päev. Kahjuks on selle haigusega patsientide arv viimasel ajal oluliselt suurenenud.

Loomulikult ei ole selline haigus surmav, kuid see annab patsientidele palju probleeme ja vähendab oluliselt ka elukvaliteeti.

Lisaks sellele surevad vanemad inimesed pärast puusamurdu suuremat protsenti kui teistest haigustest. Enamiku inimeste jaoks on bisfosfonaatravimid lootuse taastumiseks.

Meditsiiniteaduste doktor S.Rodionova sõnul on osteoporoosi olukord üsna raske, sest tänapäeval on kehas küllaldaselt küllastunud toitained ja elemendid, halvad harjumused, narkootikumide tarbimine, alkohol, madal füüsiline aktiivsus - nii meestel kui naistel. osteoporoosi arengule ja arengule.

Vajadus heade ravimite järele, mis on mõeldud osteoporoosi vastu võitlemiseks, on õigustatud.
Ekspertide sõnul ei ole bisfosfonaadid imerohi, nende kasutamine peaks piirama tervet mõistust, kuigi neile on vajalik ravi ja pahaloomuliste rakkude luukoe kasvu kasvu peatamine, sest patsientidel on see kõige kindlam viis maailma kõige raskemate haiguste ületamiseks.

Järeldus

Ravimite bisfosfonaatide rühma kasutamine võimaldab teil tugevdada luud ja tervist, kuid pärast kõiki ülaltoodut peate mõistma, et seda tüüpi ravimite enesehooldus ja retsepti võib põhjustada soovimatuid kahjulikke mõjusid.

TÄHELEPANU! Arstide poolt soovitatud ainus vahend artriidi, artriidi ja osteokondroosi, samuti teiste liigeste haiguste ja lihas-skeleti süsteemi raviks!