Põhiline / Ranne

Ülevaade bisfosfonaatidest - osteoporoosi raviks kasutatavad ravimid

Artikli autor: Victoria Stoyanova, 2. klassi arst, diagnostika- ja ravikeskuse laboratoorium (2015–2016).

Bisfosfonaadid - rühm ravimeid, mis on võimelised luukoe hävimist aeglustama. Nende ravimite peamine kasutussuund on selliste haiguste ravi, millega kaasneb luude suurenenud ebakindlus ja ebakindlus, näiteks osteoporoos.

FOSAMAX on esimene osteoporoosi ravim, mille on heaks kiitnud Ameerika Ühendriikide Toidu- ja Ravimiamet 10 aastat tagasi. See bisfosfonaat taastab kiiresti luukoe minimaalsete kõrvaltoimetega.

Peamised ravimid, mida kasutatakse kõigepealt (esmased ravimid), on ette nähtud mis tahes vormi osteoporoosi raviks (esmane ja sekundaarne). Need on ravi ajal hädavajalikud ja nende efektiivsus on suur ja kliiniliselt tõestatud - bisfosfonaatide kasutamine vähendab luumurdude riski 30–50%.

Vaatleme üksikasjalikumalt, millised on bisfosfonaadid, kuidas nad toimivad, millised on nende kasutamise tunnused ja ravi võimalikud negatiivsed mõjud.

Toimemehhanism

Bisfosfonaadid said oma nime molekuli struktuuri tõttu, sealhulgas kaks fosfonaati - fosforit sisaldavad orgaanilised ühendid.

Bisfosfonaatmolekuli skemaatiline esitus

Pärast ravimi võtmist seostuvad toimeaine molekulid kaltsiumiga ja tungivad luukoe sisse, kogunevad ja püsib pikka aega. Seal häirivad bisfosfonaadid spetsiifiliste osteoklastide rakkude tööd.

Osteoklastid on tavaliselt seotud vanade luukoe resorptsiooni ja hävimise (resorptsiooni) füsioloogilistes protsessides ning töötavad samaaegselt uute luukoe moodustavate osteoblastidega. Osteoporoosi korral on see interaktsioon purunenud: osteoblastid "ei oma aega" uue koe loomiseks ja osteoklastid hävitavad kiiresti vana, nii et luud muutuvad õhemaks ja muutuvad rabedaks.

Kui bisfosfonaadid on luukoesse sisse lülitatud, vähendavad nad osteoklastide aktiivsust, häirivad nende kasvu, stimuleerivad osteoklastide enesehävitamise protsessi ja pärsivad signaale, mis vallandavad nende hävitava toime. Nii on osteoporoosi ravi: luud ei ole õhukesed ja neil on aega taastuda.

Suurendamiseks klõpsake fotol

Bisfosfonaatide tüübid

Bisfosfonaadid jagunevad vastavalt nende koostisele lämmastikku sisaldavad ja lämmastikuvabad.

Lämmastikuvabad ravimid (esimene põlvkond)

See ravim on tidronaat, tiludronaat, klodronaat.

Lämmastikku sisaldavad ravimid (teise põlvkonna)

Need on ravimid pamidronaat, alendronaat, ibandronaat. Need vahendid on tõhusamad, parim neist on kaasaegne ravim zoledronaat, mis sisaldab kahte lämmastikuaatomit.

Zoledronaati ja ibandronaati on lihtne kasutada - zolendronaati tuleb võtta ainult üks kord aastas ja ibandronaati üks kord kuus (või manustada ibandronaati intravenoosselt üks kord kvartalis).

Samuti toodavad alendronaati ja kaltsiumi või alendronaati ja D-vitamiini sisaldavad kahekomponentsed preparaadid.

Ravimite eelised

Paljud uuringud on näidanud, et bisfosfonaatide pikaajaline kasutamine aitab suurendada luu tihedust ja vähendab luumurdude tõenäosust. Nad on suhteliselt ohutud, hästi talutavad ja neil on vähe negatiivseid kõrvaltoimeid.

Miinused

Kuid bisfosfonaatidele on veel puudusi.

Puudused

  • Madal biosaadavus - ainult väike osa suu kaudu manustatavast ravimist tungib toimekohta.
  • Vastuvõtmise puudus: selleks, et vähendada ravimi kõrvaltoimete ohtu, peab see olema joomine hommikul rangelt tühja kõhuga, joomine rohke veega (250–400 ml) ja pärast seda, kui võtate seda vähemalt 40 minutit, ei saa süüa ega lamada.

Sellised patsiendireeglid on rasked ja väsitavad kiiresti. Patsientide hinnangute kohaselt keeldus paljud neist bisfosfonaatidega püsivast ravist või rikkusid vastuvõtu režiimi (ja raviskeemi rikkumine tõi kaasa kõrvaltoimete sageduse suurenemise).

Kõrvaltoimed

Peamine kõrvaltoime on seedetraktile negatiivne mõju.

Ravim võib põhjustada:

  • limaskesta põletik ja erosioonide teke söögitoru alumises osas;
  • gastriit, erosioon ja maohaavandid;
  • verejooks ülemise seedetrakti kaudu;
  • kõhuvalu;
  • iiveldus, söögiisu vähenemine;
  • kõrvetised;
  • kõhupuhitus;
  • kõhukinnisus või kõhulahtisus.

Osteoporoosi ravi võib põhjustada peavalu, lihaste ja luude valu.

Võimalik nahalööve ja allergiliste reaktsioonide teke.

Osteoporoosi pikaajaline ravi nende ravimitega võib põhjustada hüpokaltseemiat (kaltsiumi taseme langus veres), seega tuleb bisfosfonaate kombineerida kaltsiumi või D-vitamiiniga (kuid erinevatel kellaaegadel, eraldades bisfosfonaadi ja kaltsiumi või D-vitamiini vähemalt 2 tundi).

Järeldus

Bisfosfonaadid on osteoporoosi raviks efektiivsed ravimid.

Pea meeles, et need on tõsised ravimained, millel on mitmekülgne mõju ja mis mõjutavad inimkeha keerulisi protsesse. Need on ravi jaoks hädavajalikud, kuid mitte mingil juhul ei tohiks neid võtta iseseisvalt ja kontrollimatult. Määrake ja valige optimaalne ravim, kursuse kestus ja annus ainult teie arstil (see võib olla reumatoloog, endokrinoloog, traumatoloog).

Artikli autor: Victoria Stoyanova, 2. klassi arst, diagnostika- ja ravikeskuse laboratoorium (2015–2016).

Kaltsiumbisfosfonaadid on ravimite nimed

Bisfosfonaadid on ravimid, mis reguleerivad luu metabolismi ja suurendavad luu tugevust. Neid nimetatakse ka difosfonaatideks, kuna need ravimid sisaldavad kahte fosfoonhapet (fosforit sisaldavad orgaanilised ühendid). Bisfosfonaatide väljakirjutamise peamiseks näidustuseks on osteoporoos, luuhaigus, mis on põhjustatud metaboolsete protsesside halvenemisest ja kaltsiumi puudumisest ning mis väljendub luu ebakindluse suurenemises. Allpool on esitatud bisfosfonaatide rühma kuuluvate ravimite loetelu, nende farmakoloogilised omadused, kaubanduslikud nimetused ja rakenduseomadused.

Biofosfaadid, mis see on

Hiljuti kasutatakse bisfosfonaate (mida mõnikord nimetatakse valesti biofosfaadideks) luu- ja lihaskonna haiguste raviks. Selle ravirühma farmakoloogiliste omaduste laiaulatuslikud uuringud viidi läbi alles 20. sajandi keskel ja esimene difosfonaate sisaldav ravim, mis suudab peatada luu hävimise, ilmus 1990. aastal (ravim Fosamax).

Bisfosfonaatide peamine toimemehhanism on nn "metaboolne külmutamine". Inimkehas luukoe moodustavad osteotsüüdid - rakud, mis tekivad luu arengu protsessis rakulise aine vabanemise tulemusena. Seda ainet nimetatakse maatriksiks. Maatriks sünteesitakse osteoblastide - niinimetatud "noorte" luurakkude poolt, mis seejärel suletakse intercellulaarsesse ainesse, moodustades küpsed osteotsüüdid.

Luu ainevahetust teostavad mitte ainult osteoblastid, vaid ka osteoklastid. Tegemist on hiiglaslike rakkudega, mis sisaldavad umbes 20 tihedalt asetsevat tuuma, mille põhifunktsioon on mineraalide lahustumine ja kollageeni hävitamine. Suurenenud osteoklastide aktiivsuse tulemus on luukoe vähenemine ja hõrenemine, mis on osteoporoosi arengu peamine patogeneetiline faktor.

Luude tervislik seisund sõltub otseselt nendes esinevatest ainevahetusprotsessidest. Luu kude ajakohastatakse pidevalt osteoblastide ja nende antagonistide - osteoklastide - rakkude-ehitajate abil, mis toimivad ära. Terves organismis on nende ja teiste rakkude arv ligikaudu samal tasemel. Selle tasakaalu rikkumine põhjustab tõsiseid tagajärgi - osteoporoosi.

    Bisfosfonaatide farmakoloogilist toimet määravad järgmised omadused:
  1. seostumine kaltsiumiga ja luukoesse sisseviimine;
  2. vähenenud luu tundlikkus osteoklastide suhtes;
  3. kaltsiumi leostumise aeglustumine luukoest.

Näidustused

    Selle ravigrupi väljakirjutamise peamised näidustused on:
  • osteoporoos;
  • ostoosi deformeerimine (osteitis);
  • kõrvalkilpnäärmete esmased patoloogiad, mille puhul stimuleeritakse kaltsiumi taset veres ja kaltsium-fosfori metabolismi reguleerivate hormoonide tootmist;
  • kollageeni puudumine, mis põhjustab luude suuremat haavatavust ja nõrkust (osteogenesis imperfecta);
  • muud haigused, millega kaasneb kiire luukoe kadu (sh patsiendid, kellel on suurenenud osteoporoosi risk).

Bisfosfonaatide kasutamine võib olla õigustatud menopausijärgse osteoporoosi ravis, kui tavaline östrogeenravi on vastunäidustatud. Hoolimata asjaolust, et naissuguhormoonide ja bisfosfonaatide struktuur on väga erinev, on neil sarnane toime luukoele: nad aeglustavad dekaltseerumise protsessi (kaltsiumi leostumine).

Bisfosfonaate võib kasutada ka onkoloogias. 70% juhtudest on selle rühma ravimid kaasatud hulgimüeloomiga patsientide raviskeemi, mis on tingitud luuüdi plasma rakkude (plasma rakuvähi) talitlushäiretest. Mõnel juhul on nende ravimite kasutamine luumetastaaside puhul õigustatud, kuid efektiivse annuse valimisel on vaja arvestada, et sellistel patsientidel on lõualuu osteonekroosi suurenenud risk.

Bisfosfonaatide kasu ja kahju

Ravi bisfosfonaatidega on endiselt uuringute, vastuolude ja erinevate uuringute objektiks.

    Nende ravimite ilmsete eeliste hulka kuuluvad:
  1. suurenenud luutihedus;
  2. luumurdude riski vähenemine (täheldatud 30-50% patsientidest);
  3. hea sallivus;
  4. luu resorptsiooni funktsiooni kaotamine.

Sellest hoolimata on uimastitel ka palju miinuseid. Neist kõige tugevam on keskmine efektiivsus (ainult kolmandik patsientidest saavutab positiivse dünaamika), kuna nende ravimite biosaadavus on madal - mitte üle 25%. Pikaajalise kasutamise korral suureneb kõrvaltoimete tõenäosus, seega pärast 3-5 aastat kestnud ravi on vaja otsida alternatiivi.

Vastuvõtutingimused

Bisfosfonaatide teine ​​oluline puudus on kasutamise ebamugavus. Ülemiste söögitoru kahjustuste vältimiseks ei tohi patsient pärast pillide võtmist 40 minuti jooksul kaldu ja horisontaalset asendit võtta. Sama ei saa süüa ega juua. Bisfosfonaate tuleb võtta ainult tühja kõhuga hommikul.

Statistika näitab, et just sellised sissepääsunõuded põhjustavad paljudele inimestele ettenähtud ravirežiimi rikkumise või lõpetavad ravimi joomise. Patsiendid, kes vajavad bisfosfonaatidega ravi, peaksid teadma, et juhiste mittetäitmine suurendab kõrvaltoimete tõenäosust mitu korda.

Esimese, teise ja kolmanda põlvkonna bisfosfonaadid

    Ravimit on mitu põlvkonda:
  1. Esimese põlvkonna valmistised on lihtsad bisfosfonaadid või lämmastikuvabad (klodronaat, tiludronaat, etidronaat). Nende ravimite toime spekter on lämmastiku omast mõnevõrra kitsam, kuid siiski on nende bisfosfonaatide ravi ja ennetamise efektiivsus väga suur.
  2. Teise põlvkonna valmistised - lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid või difosfonaadid (alendronaat, risedronaat, pamidronaat). Iseloomustab laiem toimimisvõime ja kõrge efektiivsus.
  3. Kolmanda põlvkonna preparaadid on amino-sisaldavad bisfosfonaadid (zoledronaat, ibandronaat).

Narkootikumide nimekiri

Bisfosfonaatide valimisel osteoporoosi raviks peate teadma mitte ainult nende nimesid, vaid ka mõningaid omadusi, mis võivad mõjutada ravi efektiivsust.

Klodroonhape

Esimese põlvkonna klodroonhappe (dinaatriumklodronaat) preparaadid kuuluvad kõhre ja luu metabolismi korrigeerijateks ning on loodusliku pürofosfaadi analoogid. Inhibeerige osteoklastide aktiivsust, vähendage kaltsiumi kontsentratsiooni seerumis ja kaltsiumi eritumist uriiniga. Lahuse maksumus on umbes 5000 rubla. Klodroonhapet sisaldavate tablettide ja kapslite hind varieerub 9 000 kuni 11 000 rubla.

    Clodronici bisfosfonaadid:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Alendroonhape

Kõige populaarsemad ja taskukohased ravimid menopausijärgse ja määratlemata osteoporoosi raviks. 4 tableti 70 mg pakendi maksumus on umbes 500 rubla.

    Alendroonhappe bisfosfonaadid:
  • Alendronaat;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Zoledroonhape

Ravim on pärit luu resorptsiooni inhibiitorite rühmast. Kuulub väga tõhusatele bisfosfonaatidele, mis toimivad luukoe suhtes. Zoledroonhappel põhinevad preparaadid ei mõjuta negatiivselt luude mineralisatsiooni ja mehaanilisi omadusi. Lüofilisaadi maksumus infusioonilahuse valmistamiseks on 5800 kuni 9100 rubla.

    Zoledroonhappel põhinevad preparaadid: t
  • Zoledronaat;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoklastiin;
  • Blaster

Ibandroonhape

Ravib kolmanda põlvkonna bisfosfonaate. Ibandroonhappe preparaadid (naatrium ibandronaat) on osteoporoosi korral efektiivsed, mis areneb pahaloomuliste haiguste taustal. Maksumus ulatub 4200 kuni 14 000 rubla.

    Ibandroonhappel põhinevad preparaadid: t
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Bisfosfonaatide rühmast ravimi valimisel tuleb arvestada mitte ainult esmase diagnoosiga, vaid ka sellega seotud haigustega, kuna see mõjutab kõrvaltoimete riski hindamist. Enamikul juhtudel on need ravimid hästi talutavad, kuid mõnel patsiendil täheldati kõhuvalu, nahalöövet, lihas- ja liigesevalu.

Samuti on vaja meeles pidada, et bisfosfonaadid suurendavad mao ja söögitoru põletiku ja erosiooni kahjustuse ohtu, mistõttu võib neid ravimeid võtta ainult arsti järelevalve all.

Millised on ravimid, mida kasutatakse bisfosfonaatides ja mida nad on?

Bisfosfonaate kasutatakse osteoporoosi ja onkoloogia ravis (nii primaarses vähi kui ka metastaaside korral). Ilma nende ravimiteta on luukoe resorptsiooni (hävitamine) efektiivne ravi võimatu.

Bisfosfonaatide ravi tõhusus sõltub ka sellest, millist ravimirühma patsient kasutab. Fakt on see, et bisfosfonaadid jagunevad kolmeks põlvkonnaks, mis erinevad maksumuse, kõrvaltoimete arvu ja ravi tõhususe poolest.

Üksikasjad allpool.

1 Mis on bisfosfonaadid: üldine kirjeldus ja toimimise põhimõte

Bisfosfonaatide rühma keemiline struktuur sarnaneb looduslikult esinevatele luukoe ainevahetuses osalevatele mineraalainetele. Töö käigus aeglustavad nad seda ainevahetust, vähendades luu resorptsiooni (selle hävimist).

Samal ajal on luu ainevahetusel ka vastupidine resorptsiooniprotsess - koe moodustumine (regenereerimine). Bisfosfonaadid aeglaselt resorptsiooni, parandavad regenereerimisprotsessi, taastades luukoe selle algse (geneetiliselt muundatud) suuruse.

Kõige tõhusamad bisfosfonaadid

Need abinõud sobivad ainult raviks, mitte profülaktikaks. Nende kasutamine on põhjendatud igasuguse etioloogia metaboolsete (metaboolsete) haiguste poolt mõjutatud luudega. Selle rühma parimad ravimid (kõige tõhusamad ja ohutumad) kolmandast põlvkonnast.
menüüsse ↑

1.1 Näidustused: millised probleemid kehtivad?

Bisfosfonaate kasutatakse peamiselt osteopeenia ja sekundaarsete pahaloomuliste kasvajate puhul. Lisaks sellele kasutatakse neid ka teiste haiguste raviks.

Täielik nimekiri bisfosfonaatide võtmise näidustustest:

  • osteoporoos (bisfosfonaatide kasutamise kohta osteoporoosi puhul on võimalik lugeda eraldi) ja osteopeenia (lokaalne, difuusne generaliseerunud, menopausijärgne);
  • korduvate luumurdude ennetamine osteopeenias;
  • Pageti tõbi (osteodüstroofia, rinna pahaloomuline kasvaja);
  • pahaloomuliste kasvajate kaugelearenenud staadiumis patsientidel luu kahjustustest tingitud sümptomite ennetamine;
  • otseselt pahaloomuliste kasvajate ravi, enamasti sekundaarne (arenenud algse kasvaja metastaaside tulemusena);
  • naiste hüpogonadism (kõik vormid, välja arvatud hüperprolaktineemia);
  • luu metastaasid.

1.2 Kas on vastunäidustusi?

Bisfosfonaatide vastunäidustused sõltuvad kasutatavast ravimist. Enamik vastunäidustusi on esimese rea bisfosfonaadid, neil on ka kõige rohkem võimalikke kõrvaltoimeid.

Bisfosfonaatide naised

Bisfosfonaatide üldised vastunäidustused:

  1. Ülitundlikkus (allergiate olemasolu) ühe või mitme ravimi koostisosale.
  2. Hüpokaltseemia olemasolu.
  3. Rasedus (igal trimestril) või imetamine (imetamine).
  4. Vere hüübimissüsteemi haigused, millel on suured riskid verehüüvete tekkeks (tromboflebiit, geneetiline trombofiilia, südame rütmihäired, alajäsemete veenilaiendite olemasolu).
  5. Kroonilise hepatiidi ja / või tsirroosi olemasolu.
  6. Hüperplastilised patoloogiad endomeetriumis ja / või piimanäärmetes.
  7. Osteomalatsia esinemine osteopeeniliste haiguste taustal.
  8. Ägeda maohaavandi või kaksteistsõrmiksoole haavandi olemasolu.

1.3 Kuidas bisfosfonaate võtta? (video)

1.4 Bisfosfonaatide võtmise kõrvaltoimed

Bisfosfonaatidel on üsna muljetavaldav loetelu kõrvaltoimetest, mida sageli esineb, kui patsient võtab ravimit pikka aega.

Võimalikud kõrvaltoimed ja tüsistused:

  • unehäired, depressioon, segasus, krooniline ärevus;
  • sügelus, hüperhüdroos (suurenenud higistamine), erinevad lööbed;
  • allergilised reaktsioonid, isegi surmaga (anafülaktiline šokk, kollaps, bronhospasm, kõri turse);
  • lõualuu ja teiste luukoe nekroos (tabletid tekitavad väga harva sellist kõrvaltoimet, mida põhjustab sagedamini süstimine);
  • vererõhu langus, bradükardia, südame rütmihäired;
  • palavik, valulikkus süstekohal;
  • suukuivus, kõhuvalu (kõhupiirkonnas), iiveldus, oksendamine, pikaajaline kasutamine - anoreksia, kõhulahtisus, stomatiit;
  • generaliseerunud valu (süsteemne, üldine), konvulsiivne sündroom, müalgia ja artralgia.

2 Klassifikatsioon

Bisfosfonaadid liigitatakse ja jagatakse kahte põhirühma: need on lämmastikku sisaldavad ravimid ja ravimid, milles lämmastikku ei ole. Mis kehtib mõlema rühma bisfosfonaatide kohta?

Bondronaadi bisfosfonaadi vormid

Erinevused on ravimite koostises igas rühmas. Lämmastikku sisaldaval rühmal on järgmised komponendid:

  • naatriumalendronaat - reguleerib luukoe ainevahetust;
  • ibandronaathape - võitleb efektiivselt hüperkaltseemiaga;
  • zoledroonhape - sõltumatu aine, mida kasutatakse pahaloomuliste kasvajate ravis, mõjutab resorptsiooni protsesse;
  • Naatrium ibandronaat - vähendab oluliselt osteoklastide aktiivsust, inhibeerides seeläbi resorptsiooni.

Antud bisfosfonaadid (lämmastikuvabad) koosnevad järgmistest komponentidest:

  • etidronaat - võitleb pahaloomuliste kasvajatega, mis on näidustatud Pageti tõve jaoks;
  • Klodronaat blokeerib hüperkaltseemia ja osteolüüsi teket, seda kasutatakse luukoe metastaaside ravis;
  • naatrium-tiludronaat - kogub kudesidesse kaltsiumiga fosfaatühendeid, mille tõttu need mineraliseeruvad ja tugevdavad neid.

3 Bisfosfonaatide kasutamise juhised

Bisfosfonaatide kasutamise erieeskirju ei ole. On vaid mõned ettekirjutused, mida ei soovitata ignoreerida. Esiteks väheneb ravi tõhusus. Teiseks suureneb kõrvaltoimete risk märkimisväärselt.

Kõige sagedamini kasutatavad bisfosfonaadid on tabletid.

Bisfosfonaatide võtmise põhireegel on võtta neid ainult tühja kõhuga, umbes 30 minutit enne sööki. Ravimid kahjustavad seedetrakti limaskesta, nii et pärast nende võtmist on soovitatav mitte olla horisontaalasendis, et mitte kaasa aidata kõrvetiste / reflukside tekkimisele.

Tabletid on vaja pesta ainult veega ja on soovitav suurtes kogustes. Juhised bisfosfonaatide süstimiseks patsiendile ei ole vajalikud, sest sellist protseduuri peaks läbi viima ainult arst või õde / õde.

Üksikasjalikumad juhised bisfosfonaatide kasutamise kohta on saadaval pakendis olevatest infolehtedest. Ravi erinevatest nüanssidest võite küsida ka oma arstilt või äärmuslikel juhtudel ka kaupa müüvatel apteekritel.
menüüsse ↑

4 Bisfosfonaatpreparaatide nimed: nimekiri

Millised on bisfosfonaadid? Selliseid ravimeid on rohkem kui tosin ja need on jagatud kolme rühma (põlvkond). Kolmas rühm on kõige tõhusam, kuid sellel on märkimisväärne puudus - suhteliselt suur kulu.

Bonfosfonaat Bonefos 800 mg

Mitte-lämmastiku bisfosfonaatide nimed:

  1. Põhineb tiludroonhappel: Azatadiin (700 rubla), aselastiin (360 rubla), Adapalen (700 rubla).
  2. Põhineb etidronaadil: Didronel (1600 rubla), Ksiphifon (309 rubla).
  3. Klodronaadi põhjal: Klobir (4000 rubla), Bonefos (9600 rubla), naatriumklodronaat (250 rubla).

Lämmastikku sisaldavate preparaatide loetelu: t

  • naatriumalledraadi alusel: alendronaat (613 rubla);
  • ibadronatovoy happe alusel: Ibandronat-Teva (1600 rubla);
  • põhineb zoledroonhappel: zoledronaat (1400 rubla), Zometa (5000 rubla);
  • Põhineb ibandronaatnaatriumil: Bonviva (4870 rubla), Bondronat (8600 rubla).

Bisfosfonaate saab osta igas apteegis. Enamikul juhtudel on vajalik arsti retsept, eriti ravimi süstitavate vormide puhul (lahusena).

Ravi bisfosfonaatidega osteoporoosi korral: ravimite liigid ja kasutamine

Kahekümne esimesel sajandil ei ole meil tekkinud mitte ainult tehnilist arengut, vaid ka palju kasulikke avastusi erinevates valdkondades, mis aitavad säästa ja hõlbustada inimeste elu. Meditsiin on tuntud ka selliste avastuste poolest.

Praeguseks on niisugune ohtlik haigus, nagu osteoporoos, mis varem juhtis paljude inimeste varajase puude, edukalt kohandatud viimaste bisfosfonaatravimitega.

Osteoporoos kui luuhaigus

Osteoporoos on patoloogiline seisund, kus luukoe muutub järk-järgult õhemaks, kaotab tiheduse, mis viib luu tugevuse vähenemiseni ja luumurdude suurenemiseni.

Haiguse esimest etappi peetakse väikeseks tugevuse kaduks, mida nimetatakse osteopeeniaks, seejärel progresseerub ja skelett muutub ebanormaalselt habras, poorseks, mille tõttu on see kergesti mehaanilise stressiga kokku puutunud ja vigastatud. Osteoporoos põhjustab sageli luumurde isegi väikeste tilkade ja muhke korral.

Luude tugevuse eest vastutavad peamised skeleti moodustavad komponendid:

Kui need ained pestakse välja, siis häiritakse tasakaalu ja suureneb kahjustuste oht, näiteks praod - vaagna luude murrud; hävitamine - selgroolülide surumisest tingitud luumurd.

On juhtumeid, kus patsiendid ei ole pikka aega teadlikud haiguse esinemisest. Sageli progresseerub haigus naistel menopausijärgses perioodis.

Järgmised sümptomid võivad osteoporoosiks osutuda:

  • pidev valu vigastuse kohas;
  • skolioos, halb kehahoiak;
  • vähenenud majanduskasv;
  • kerged kokkupuuted, mis tulenevad kergest kokkupuutest, tekivad peamiselt ribidel, randmetel, vaagnatel, selgrool, jalgadel, koeksartroosil;
  • luu kahjustuste aeglane paranemine.

Rühma ravimid bisfosfonaadid

Bisfosfonaadid on ravimite rühm, mis on mõeldud luukoe hõrenemise vältimiseks. Kahe fosfanaadi sisalduse tõttu saadud ravimirühma nimi. Luudes peatavad nad hüdroksüapatiidi - luude peamise mineraalse komponendi - hävitamise.

Peamine eelis on ravimite ohutu selektiivne toime, mille tõttu kaltsiumioonid kogunevad ainult skeletis. See võime määrab selle ainerühma tõhususe osteoporoosi ravis.

Bisfosfonaatide toimemehhanism või ravi kasulikkus

Bisfosfonaatide valem koosneb kahest orgaanilisest fosforiühendist, nende kasulikkusest ravis:

  • Pärast pillide võtmise alustamist sisenevad need ained luude struktuuri ja suhtlevad kaltsiumiga, narkootikumide kasutamise ajal hoiavad nad elementi sees ja aitavad kaasa selle kogunemisele luudesse, suurendades seeläbi tugevust.
  • Skeleti koostisse tungimine bisfosfonaadid hävitavad osteoklastide funktsionaalsust. Normaalses seisundis vastutavad need rakud vana luustruktuuri resorptsiooni eest ja teevad koostööd osteoblastidega - nende ülesanne on uute luukoe moodustumine.
  • Osteoporoosi seisundis on see suhe purunenud, põhjustades luustiku poorsust, läbilaskvust ja rabedust.
  • Bisfosfonaatide kasutamisel väheneb viimase aktiivsus, kasv aeglustub ja enesehävitamise protsess kiireneb. Ravi tulemuseks on luude tugevnemine ja lahjendatud alade taastamine.

Bisfosfonaatide võrdlev aktiivsus on esitatud alljärgnevas tabelis.

Bisfosfonaatide määramise analüüsid ja näited

Osteoporoosi raviks on esimese ja peamise vahendina ette nähtud bisfosfonaadid. Kui ta saabub arsti juurde, hakkab ta täitma meditsiinilist ajalugu ja esimene asi, mida ta teeb, on uuringu tegemine. Samuti on oluline määrata haiguse põhjus. Kuna osa ravist on provotseeriva teguri kõrvaldamine.

Tähistused ametisse nimetamiseks

Tavaliselt on osteoporoosi põhjused järgmised:

  • seedetrakti häired, mis on seotud Ca imendumisega, tasakaalustamata toitumine, mis on väga puudulik kaltsiumi sisaldavatest toodetest;
  • D-vitamiini puudumine organismis;
  • endokriinsed haigused ja varajane menopausi;
  • kehakaalu vähenemine või ülekaalulisus, istuv eluviis;
  • kroonilised ja omandatud skeleti defektid, luukoe nekroos onkoloogias;
  • hormonaalsete ravimite pikaajaline kasutamine;
  • pika taastumisperioodi pärast luumurdu.

Analüüsid ja uuringud

Osteoporoosi kahtluse korral määratakse järgmised testid:

  • densitomeetria - ultraheli või röntgenikiirgus;
  • skeleti radioisotoopide skaneerimine;
  • trepanobiopsia - protseduur, milles luukoe osakest võetakse kahjustatud piirkonnast;
  • kilpnäärme ensüümide taseme määramine.

Samuti on bisfosfonaatide määramiseks ette nähtud uuring. Vereanalüüs annab võimaluse hinnata kaltsiumi ja fosfori metabolismi.

Vere võetakse veest ja seejärel jätkatakse parameetrite nimekirja uurimist.

  • Osteokalsiin - peamine kollageeni aine, mille kõrge tase näitab haiguse esinemist.
  • Anorgaaniline fosfor, mille sisaldus on ületatud, näitab rikkumist.
  • Kaltsium on luukoe peamine element, kui selle maht on tavalisest suurem, siis on patsiendil hüperparatüreoidism, kui selle sisaldus on väiksem, siis on see ritsete või osteomalatsia ilming.
  • D-Cross Laps marker näitab lõhustuvate ainete kogust, kõrgenenud tase on osteopaatia ja osteoporoosi märk.
  • Tüüpiliste indikaatorite väärtust ületav leeliseline fosfataas näitab ensüümi luuhaigusi.

Uriinianalüüs aitab määrata anorgaanilist fosforit ja DPID-d. Liigne tähistab D-vitamiini, ritsetside, neerude soolade, murdude ülejääki. Vähenemine näitab atroofiliste protsesside, sekundaarsete kahjustuste või akromegaalia olemasolu ja vajadust saada bisfosfonaate.

Nende analüüside sisuks on määrata kindlaks andmed luude ainevahetuse kohta, veres endokriinsete näärmete hormoonitasemed ja määrata kindlaks luukoe mikroelementide hulk patsiendi uriinis.

Määrab bisfosfonaat-arsti määramise testid vastavalt haiguse densitomeetria, kaebuste, sümptomite ja ilmingute tulemustele. Biokeemilised uuringud on üks kõige informatiivsemaid meetodeid ravitoime diagnoosimiseks ja jälgimiseks.

Bisfosfonaatide tüübid või liigitus

On kaks peamist bisfosfonaatide rühma, mis mõjutavad osteoklaste erinevalt:

  • esimene põlvkond - ilma lämmastikuta;
  • teise põlvkonna (uus) lämmastikku sisaldav.

Esimene põlvkond - lämmastikuvaba

Neid ravimeid toodetakse ja kasutatakse lahuste kujul intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks ja suukaudseks manustamiseks, samuti tablettide kujul. Farmakoloogia pakub analoogide põhjalikku nimekirja. Bisfosfonaatide manustamisel koos kaltsiumkompleksidega on soovitatav lisada magneesiumi ja D-vitamiini.

Dinaatriumi tiludronaadi tabletid osalevad luu struktuuri mineralisatsioonis, suurendavad selle tihedust ja tugevust. Edendab fosfori kuhjumist ja kaltsium aeglustab osteoblastide tööd. Ravim Skelid on saadaval tablettidena, hind vahemikus 450 kuni 600 rubla pakendi kohta.

Etidronaati kasutatakse peamiselt naistel menopausi ajal, seda kasutatakse ka vähi metastaaside ravis, aitab taastada ja säilitada luukoe:

  • Phospotech - lahenduse kujul. Maksumus on umbes 800 rubla.
  • Ksiphon - lahenduse kujul. Hind on 550 - 760 rubla.
  • Ksikrem - kreemi kujul. Hind jääb vahemikku 480 kuni 535 rubla.

Klodroonhape parandab fosfori ja kaltsiumi koostoimet, tugevdab luud, peatab hävimise ja kiirendab regenereerimist:

  • Syndronate - pillid. Hind alates 2000 kuni 10 000 rubla.
  • Klodronaadi kapslid. Maksumus 3500 rubla.
  • Difosfoonsed kapslid. Hind alates 4 150 rubla.
  • Bonefos - hind 4750 kuni 7500 rubla.

Teise põlvkonna - lämmastikku sisaldavad või aminobifosfonaadid

Kaasaegsed bisfosfonaadid erinevad oma eelkäijatest järgmise koostisega.

Ibandronaathape on ravimitööstuse uusim areng, mida ei ole nii kaua aega tagasi avaldanud:

  • Ibandronaat - Teva - 3 tabletti 150 mg. See maksab 1590 rubla.
  • Bonviva - 1 süstal 3 ml lahusega. See maksab 4960 rubla.
  • Bondronat - 28 tabletti, igaüks 50 mg, üks süst 2 ml iga. Maksumus 5350 rubla.
  • Ibandroonhape pulbrina süstimiseks. Maksumus 1500 rubla.

Zoledroonhapet iseloomustab selektiivne toime, mis avaldab mõju luukoele, millel on kasvajavastane omadus, seda ainet võib leida sellistes preparaatides:

  • Zometa - pudelid süstimiseks. Maksumus 10 100 rubla.
  • Teva zoledronaat - süstid. Maksumus 1190 rubla.
  • Resorb - süstide kujul. Kulud 5960 rubla.
  • Aklast - süstid. Nad maksavad 3850 rubla.

Alendronaatnaatrium on mittesteroidne metaboolne regulaator luudes, mis tagab õige skeleti arengu, analoogid:

  • Alendronaat - tabletid. Maksumus 300 kuni 500 rubla.
  • FOSAMAX - tabletid. Maksumus 500 rubla.
  • Tevanat - pillid. Maksumus 890 rubla.
  • Ostepar - tabletid. Maksumus 380 rubla.

Tõhususe uuringud

Uuringud on näidanud, et bisfosfonaatide pikaajaline kasutamine tugevdab luud ja vähendab luumurdude riski.

See tabel võimaldab võrrelda bisfosfonaatide kliinilist efektiivsust osteoporoosiga seotud luumurdude ennetamisel.

Ravim Denosumab

Denosumab on ravim, mis koosneb täielikult inimese antikehadest (lgG2) ja asendatakse bisfosfonaatidega. Selle aine toimemehhanismil on võime pärssida osteoklastide funktsionaalsust, mis hävitavad vana luustruktuuri.

Denosumabi põhinevad ravimid:

  • See muudab luustiku tugevamaks, suurendab tihedust, kaitstes luu luumurdude eest. Valmistatud nime Proli nime all, Puerto Rico osariigis, on narkootikumide maksumus Venemaal keskmiselt 15580 rubla.
  • Ravi teostatakse reie ja kõhu all nahal oleva lahuse sisseviimisega, kursus on iga kuue kuu tagant.
  • Seda kasutatakse suure murdude ohu korral, kui teiste vahendite kasutamine on võimatu.

Bisfosfonaatide kasutamise juhised

Bisfosfonaatide võtmise kohta puuduvad erieeskirjad, tuleb järgida üldisi soovitusi. Vastasel juhul võib ravitulemus oodatavast ja kehas esinevate soovimatute reaktsioonide riskist erineda.

Ametlike juhiste kohaselt tuleks bisfosfonaate kasutada järgmiselt:

  • Sööb bisfosfonaate peaks olema tühja kõhuga, mitte hiljem kui pool tundi enne sööki.
  • Mao limaskestade võimalike kahjustuste vältimiseks peate mõnda aega pärast ravimi võtmist olema horisontaalasendis, selle tingimuse mittetäitmine põhjustab tagasijooksu.
  • Sa pead juua ravimit rohke veega.
  • Bisfosfonaatide lahuste süstimine peab olema kvalifitseeritud.

Üksikasjalikumaid juhiseid bisfosfonaatide kohta võib saada raviarstilt, samuti on üldised manustamisreeglid sätestatud ravimi juhendis.

Vastunäidustused

Vastunäidustused on kõikide ravimite puhul, bisfosfonaadid ei ole erand, siis peaksite keelduma bisfosfonaatide kasutamisest või pöörama tähelepanu nende kasutamisele järgmistel juhtudel:

  • seedetrakti haiguste ägenemine, eelsoodumus gastriidi ilmnemisele;
  • raseduse ja imetamise periood ning lapsepõlv ja noorukieas;
  • neerupuudulikkus;
  • kaksteistsõrmiksoole, maohaavandi rikkumine;
  • neelamisfunktsiooni häired, söögitoru avatuse häired;
  • madal kaltsiumisisaldus veres;
  • D-vitamiini puudumine organismis.

Kõrvaltoimed

Kahju patsiendi kehale või bisfosfonaatide kõrvaltoimetele kuuluvad:

  • mao limaskesta põletik ja seedetrakti verejooks, kaksteistsõrmiksoole ärritus;
  • iiveldus ja oksendamine, kõhuvalu, puhitus ja kõhupuhitus, kõhukinnisus;
  • migreen ja lihas- ja liigesevalu;
  • äge neeru- ja maksakahjustus;
  • kaltsiumi vähenemine veres;
  • allergilised reaktsioonid.

Ühilduvus teiste ainetega

Bisfosfonaatide ühilduvus ravimitega:

  • Mittehormonaalsed põletikuvastased tabletid suurendavad seedetrakti ärrituse ja verejooksu tõenäosust.
  • Loop-diureetikumid võivad vähendada magneesiumi ja kaltsiumi sisaldust veres.
  • Aminoglükoodid suurendavad toksilist toimet maksale ja neerudele.
  • Alkoholtooted koos bisfosfonaatidega ohustavad komplikatsioonide teket.

Osteoporoosi ravi ilma bisfosfonaatideta

Osteoporoosi ravi peamine eesmärk on vähendada luukoe hävitamist ja suurendada selle taastumist:

  • Raviks kasutatakse hormonaalseid preparaate, vitamiin-mineraalseid komplekse, kaltsitoniini.
  • Luu struktuuri kasvu suurendamiseks on soovitatav kasutada bioflavonoide, kaltsiumi D3, strontsiumi ja fluoriühendeid. Kaltsitoniin ja östrogeenid blokeerivad skeleti hävimise.
  • Hormonaalsed vahendid valitakse individuaalselt, võttes arvesse patsiendi sugu, vanust ja omadusi.
  • Täiendavateks toetusmeetmeteks on meditsiiniline võimlemine ja spetsiaalne toitumine, sealhulgas kaltsiumi, fosforit ja D-vitamiini sisaldavad tooted.

Dr Myasnikov biofosfonaatide kohta

Dr Alexander Myasnikov kinnitab bisfosfonaatide efektiivsust osteoporoosi ravis ja soovitab nende kasutamist haiguse korral. Nad aitavad tugevdada luud, pärsivad nende hävimist, kuid ravi peab toetama kaltsiumi kasutamine tablettidena, samuti toiduga.

Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks

Bisfosfonaadid (mida nimetatakse ka bisfosfonaatideks ja difosfonaatideks) on ravimite rühm, mida kasutatakse luu metabolismi häirete raviks. Bisfosfonaatide kasutamise peamine näidustus on haigus, millega kaasneb luu tiheduse vähenemine ja selle järkjärguline hävimine. Nende ravimite talutavus on enamikel juhtudel rahuldav, kuid difosfonaatide pikka aega võtmist ei soovitata, sest tüsistuste oht on suur. Esimesed ravimid, mille molekulid sisaldavad kahte fosfonaati, uuriti alles 1960. aastal ja selle farmakoloogilise rühma tootmine avati 1990ndate lõpus. Sellest hoolimata on vähihaigete ja skeleti süsteemi raskete patoloogiatega patsientide ravimisel kogutud palju kogemusi, mistõttu on bisfosfonaadid kaasatud osteoporoosi ja pahaloomuliste kasvajate peamise raviprotseduuri protokollidesse.

Roll maatriksi moodustamisel

Bisfosfonaatide kasutamise terapeutiline toime põhineb osteoklastide aktiivsuse inhibeerimisel. Niinimetatud suured mitmekülgsed rakud, mis hävitavad kollageeni kiudusid ja lahustavad luukoe (üks osteoklast võib sisaldada kuni 18-20 tuuma, mis asuvad üksteisest mikroskoopilisel kaugusel).

Koos noorte luukoe rakkudega, millest seejärel moodustuvad osteotsüüdid ("uued" luu rakud, mida nimetatakse osteoblastideks), osalevad mitmetuumalised rakud luu metabolismi säilitamisel.

Luu- ja sidekude inimkehas ajakohastatakse pidevalt osteoblastide korrapärase küpsemise tõttu, mis eritavad ekstratsellulaarset ainet, mis sisaldab suurt hulka kaltsiumisoolasid.

Küpsemisprotsessis ladestuvad noored luu rakud luuõõnsustesse (lacunae), kus toimub osteotsüütide lõplik moodustumine.

Osteoklastid, vastupidi, hävitavad vanu kudesid nii, et selle asemel võivad tekkida uuendatud osteotsüüdid, mille protsessid moodustavad luu kanalisatsiooni. Suur hulk veresooni asub luude tubulites, mille kaudu toitained voolavad verest inimese skeleti luustikku.

Kui osteoklastide arv suureneb, hävitatakse osteotsüüdid ja luude tubulid tühjenevad. See toob kaasa osteotsüütide toitumise lõpetamise ja luu ja sidekoe resorptsiooni (luude hävimine, resorptsioon).

Bisfosfonaatide kasutamise peamine terapeutiline toime on luu resorptsiooni pärssimine ja suurte multirakuliste rakkude aktiivsuse pärssimine, kuid selle rühma saadustel on muud farmakoloogilised omadused, sealhulgas:

  • luu sidekiudude resorptsiooni ja hävimise vältimine, mis võib olla põhjustatud suguelundite funktsiooni vähenemisest (kasutatakse menopausijärgse ja menopausaalse osteoporoosi ravis);
  • endogeense luu resorptsiooni pärssimine, milles kasvajad ja metastaasid on seotud hävitamise protsessiga;
  • vähendab kollageeni kiudude jagunemise kiirust;
  • vanemaealiste ja eakate patsientide luumurdude riski vähendamine.

Toimeaine ja selle metaboliitide hävimine luukoes toimub tänu hiiglaslikele mitmekülgsetele rakkudele, mis hävitavad molekulides sisalduvad fosfoonhapped.

See on oluline! Bisfosfonaatide oluline omadus on see, et nende molekulid, mis seonduvad kaltsiumioonidega, on võimelised kogunema kõrgetes kontsentratsioonides ainult luustruktuurides, st need ravimid ei mõjuta luu mineralisatsiooni.

Näidustused

Osteoporoos on bisfosfonaatide kasutamise põhinäitaja. See on skeleti süsteemi tõsine haigus, mille korral luu tugevus ja tihedus väheneb akuutse kaltsiumi puudulikkuse tõttu organismis.

Bisfosfonaadid säilitavad luudes kaltsiumi, hoides ära luu resorptsiooni ja vähendades oluliselt luumurdude riski, mis mõjutavad rohkem kui 70% osteoporoosi erinevate vormide ja staadiumitega patsientidest. Fosfoonhapete tõhusus selles haiguses ulatub 33% -lt 50% -ni, mistõttu tuleb iga kord bisfosfonaatide kasutamise sobivus määrata individuaalselt, võttes arvesse konkreetset kliinilist pilti, patsiendi vanust ja võimalikke riske.

Bisfosfonaatidega ravi on ka onkoloogiliste haiguste, näiteks hulgimüeloomiga, jaoks üsna tõhus. Müeloom (Rustitsky-Kalera) on veresüsteemi pahaloomuline haigus, mille domineeriv asukoht on luuüdis. Patoloogia on kalduvus agressiivsele ja progresseeruvale kursile ning on kliiniliselt ilmnenud sagedaste luumurdude, luude ja liigeste valu, tugeva verejooksu ja raske aneemia korral.

Müeloomi arengu patogeneetilist mehhanismi esindab luukoe hävimine ja kaltsiumioonide vabanemine, mis neerudes akumuleeruvad, kivid (kivid). Bisfosfonaadid (zoledroonhape ja pamidronaat) võimaldavad teil kontrollida haiguse kulgu ja saavutada pikaajalist remissiooni ning neid kasutatakse säilitusravina pärast kemoterapeutilise ravi peamise protokolli rakendamist.

Muud fosfoonhappe preparaatide kasutamise näidustused on samuti järgmised:

    luukoe krooniline difundeerumine ja ebakindlus, mille käigus luuüdi verevalumite järkjärguline rikkumine (marmorhaigus);

Parimad bisfosfonaadid osteoporoosi raviks

Tänapäeval on liigeste haiguste raviks palju ravimeid, mõned toimivad vastavalt luu struktuurile, teised keha üldseisundile ja aitavad kaasa erinevatel viisidel. Kaaluge selliseid ravimeid nagu bisfosfonaadid, uurige, kuidas nad erinevad teistest ravimitest ja kas nad tõesti aitavad.

Pöörake tähelepanu! Iga organism on rangelt individuaalne ja ainult arst saab valida praeguse ravi.

Ainult pärast organismi diagnoosimist on leitud osteoporoosi põhjus, kas seda võib võtta raviks. Bisfosfonaadid on kaasaegsed ravimid, mis on kavandatud osteoporoosi sümptomite ja arengu peatamiseks. Näidatud luukoe tugevdamiseks, eriti menopausijärgsete naiste puhul

Mis on osteoporoos ja miks see nii tähtis on?

Osteoporoos on mineraalide leostumise tõttu luu tiheduse järkjärguline vähenemine, mis viib selle tugevuse vähenemiseni ja ebakindluse suurenemiseni. Esialgu tekib kerge luu tiheduse vähenemine (osteopeenia) ja siis muutub see ebanormaalselt poorseks ja kokkusurutavaks, nagu käsna. Selline skeleti struktuuri rikkumine toob kaasa sagedased luumurrud.

Luu koosneb valku, kollageeni ja kaltsiumi sisaldavatest ainetest, mis tagavad selle tugevuse (vt kaltsiumi sisaldavad tooted). Kui nende komponentide tasakaal on häiritud, tekivad vigastused pragude (reieluu kaela murd) või hävimise vormis (selgroo selgroolülimurd). Mõned patsiendid juba mitu aastat ei tea isegi kahju esinemise kohta.
Te võite kahtlustada haiguse tekkimist järgmiste sümptomite tõttu:

  • krooniline valu, mis paikneb luumurru kohas;
  • kõrguse, selgroo kumeruse vähendamine;
  • minimaalse kehalise aktiivsusega luumurrud, mis langevad kõrguse kõrgusest, mis paiknevad peamiselt ribide, puusade, selgroo, jalgade ja randmete piirkonnas.
  • aeglane luu splaissimine.

Osteoporoos ei ole ainult meditsiiniline, vaid ka sotsiaalmajanduslik probleem, mis mõjutab kogu maailma elanikkonda.

Statistika

  • Hip-luumurd esineb sagedamini 75-80-aastastel inimestel; muud tüüpi luumurrud on iseloomulikud 50-59-aastastele ja vähenevad vanusega.
  • 10% luude tiheduse vähenemine suurendab seljaaju luumurdude riski 2 korda, reieluukaela 2,5 korda.
  • 2050. aastaks on meeste luumurrud 310% ja naistel 240% rohkem kui praegu.
  • Iga kolme sekundi järel diagnoositakse osteoporoosi põhjustatud luumurd maailmas; lülisamba luumurd - iga 22 sekundi järel.
  • Enamik patsiente, kellel on suur risk vigastuste tekkeks seoses luu ebakindluse suurenemisega (umbes 80%), kaasa arvatud need, kellel on juba olnud vähemalt üks luumurd, ei ole oma haigusest teadlikud ja ei võta osteoporoosi tablette.
  • Suremus pärast puusamurdu mõlemas soomes suureneb koos vanusega ja on tõenäoliselt aasta jooksul pärast vigastamist ja umbes 20%.
    Osteoporoosi ravi peamine eesmärk on luumurdude ärahoidmine luu kadu vähendamise, selle tiheduse suurendamise ja luu tugevuse taastamise teel. Varajane avastamine ja õigeaegne algatatud spetsiifiline ravi vähendab oluliselt haiguse vigastuste ja muude tüsistuste riski.

Ligikaudu 200 miljonit naist kogu maailmas mõjutab seda haigust;

  • iga kümnes naine vanuses 60 aastat
  • viies 70-aastaselt
  • kaks viiest 80-st
  • pärast 90. aastat kolm.

Mis on bisfosfonaat

  1. Need on üldised nimed ravimite rühmadele, mis vähendavad progresseeruvat luukoe kadu. Neid ravimeid kasutatakse osteoporoosi ja teiste sarnaste haiguste raviks.
  2. Preparaatides sisalduvad toimeained on ette nähtud osteoporoosi ja luu nõrkuse all kannatavate inimeste dekalsifikatsiooni vähendamiseks.
  3. Bisfosfonaadid on oma olemuselt luukoe looduslike rakkude vaheliste looduslike ainete täielikud analoogid, mis sünteesitakse ainult kunstlike vahenditega.

See on huvitav! Kaugel minevikus kasutati bisfosfonaate nafta- ja tekstiilitööstuses nii detergentidena kui ka põllumajanduses väetisena.
19. sajandil kasutati neid kemikaale masinaehituses korrosiooniprotsesside inhibiitoritena. Selle funktsiooni tõttu kasutatakse neid laialdaselt meditsiinis, ainult nüüd on nende peamine eesmärk aeglustada luukoe lagunemist inimkehas, mitte masinate ja mehhanismide osade söövitavat hävitamist.

Bisfosfonaadid on oma olemuselt luukoe looduslike rakkude vaheliste looduslike ainete täielikud analoogid, mis sünteesitakse ainult kunstlike vahenditega.

Bisfosfonaadid või nn "difosfonaadid" sisaldavad kahte fosfoonhapet, mis moodustavad kõikide fosfororgaaniliste ühendite aluse.

Kõik kaasaegsed bisfosfonaadid jagunevad kahte klassi:

Mõlemad ravimiklassid on juba tõestanud oma efektiivsust ja neid kasutatakse laialdaselt meditsiinis.

Näidustused

Bisfosfonaatide preparaatide rühm, mis inimkonnale on tuntud alates 19. sajandi keskpaigast. Algselt kasutati seda masinaehituses, et vältida korrosiooni, või väetise või puhastusvahendina puutetundlikus ja naftatööstuses.

Pärast bisfosfonaatide uurimist hakati ravimina ja see juhtus 70ndate lõpus juhtiv roll osteoporoosi ja selle tüsistuste ravis.

Tänapäeval on nende kasutamine õigustatud, eriti seoses luu- ja lihaskonna vaevuste haigustega, millel on fokaalne luukoe resorptsioon.

  • Selle grupi ravimite kasutamine blokeerib selle tagajärjel luu hävimise protsessi - nad muutuvad tugevamaks. Samuti võivad bisfosfonaadid aidata luu kaitsta vähktõve või teiste haiguste tagajärgede eest.
  • Praktikas kasutatakse ravimeid luuvalu leevendamiseks, eriti müeloomi ja metastaaside poolt. Rakendatakse kaaluka kaltsiumisisalduse vähendamiseks veres, luu tugevdamiseks ja luumurdude minimeerimiseks.
  • Bisfosfonaate kasutatakse osteoporoosi, müeloomide, luukoe toimimise häirete, Pageti tõve, primaarse hüperparatüreoidismi, aga ka kasvajate ja metastaaside korral, eriti neid, mis on kombineeritud hüperkaltseemiaga.

Kas ravim aitab?

Struktuuri järgi on bisfosfonaadid sarnased looduslike mineraalidega. Nad häirivad luukoe metabolismi. Valmististe struktuur koosneb kahest protsessist, mis vastanduvad üksteisele - koe moodustumine ja loomulik hävimine (resorptsioon).

Ravimite võtmisel saab keha kaltsiumimolekule. Nad tungivad luukoe sisse, seejärel tekib nende ainete kogunemine ja pikk viivitus.

Keha kokkupuute ajal hävitavad bisfosfonaadid osteoklastide toimimist - spetsiaalsed rakud, mis osalevad ka organismi toimimisprotsessis.

  1. Nende roll on vana luukoe lahustumine ja hävitamine paralleelselt uue luukoe moodustumisega.
  2. Kui osteoporoos areneb organismis, ei saa osteoblastid tavaliselt moodustada luukoe ja seetõttu hakata hävitama vana.
  3. Selle tulemusena muutuvad luud nõrgaks, hõrenevateks ja rabedateks.
  4. Kui bisfosfonaadid on luudesse sisestatud, väheneb osteoklastide aktiivsus, kasv peatub ja iseenesest hävimise protsess hakkab aktiveeruma, mis pärsib signaale hävitamiseks.

Nende ravimite kasutamisel ravitakse osteoporoosi, kus luud ei ole enam õhukesed, vaid vastupidi, on võimalik taastuda.

Ravis kasutamisel toimemehhanism

Bisfosfonaatide peamine farmakoloogiline toime on takistuste loomine luukoe loomulikuks hävitamiseks teatud haiguste korral. Lisaks on neil ravimitel kasvajavastane ja valuvaigistav toime.

Bisfosfonaate kasutatakse edukalt muljetavaldava haiguste loetelu ravimiseks:

  • osteoporoos;
  • luukoe metastaasid;
  • kasvajad;
  • hüperkaltseemia;
  • osteodüstroofia deformeerumine;
  • müeloom;
  • osteogenees;
  • hüperparatüreoidism;
  • luu moodustumise halvenemine.

Bisfosfonaatide kompleksse toime aluseks elusorganismile on osteoblastide pärssimise mehhanism. Osteoblastid on noored rakud, mis liigse kasvuga nõrgendavad oluliselt luukoe stabiilsust, mistõttu osteoporoosi ravis on oluline inhibeerida nende aktiivset moodustumist.

  1. Ravim on seotud valgusünteesi protsessiga ja aeglustab luukoe lagunemist. Selle tulemusena säilitavad luud oma tugevuse ja luumurdude tõenäosus on oluliselt vähenenud.
    Keerulise ravi korral põhjustavad osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid suurimat terapeutilist toimet. Ravimite nimetused ei näita lämmastiku esinemist nendes.
    Lisaks on bisfosfonaatidel anesteetiline toime ja vähendab kasvajaid, parandades sellega oluliselt patsientide seisundit.
  2. Neid ravimeid kasutatakse onkoloogias, kuna nad suudavad edukalt toime tulla vähirakkude arengu tagajärgedega ja vältida nende kasvu.
  3. Keerulise ravi korral põhjustavad osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid suurimat terapeutilist toimet. Ravimite nimed ei näita neis lämmastiku esinemist, kuid nende mõju kehale on siiski väga erinev.

Kuidas bisfosfonaadid toimivad?

Struktuuri järgi on bisfosfonaadid sarnased looduslike mineraalidega. Nad häirivad luukoe metabolismi. Valmististe struktuur koosneb kahest protsessist, mis vastanduvad üksteisele - koe moodustumine ja loomulik hävimine (resorptsioon).

  • Ravimite võtmisel saab keha kaltsiumimolekule. Nad tungivad luukoe sisse, seejärel tekib nende ainete kogunemine ja pikk viivitus.
  • Keha kokkupuute ajal hävitavad bisfosfonaadid osteoklastide toimimist - spetsiaalsed rakud, mis osalevad ka organismi toimimisprotsessis.
  • Nende roll on vana luukoe lahustumine ja hävitamine paralleelselt uue luukoe moodustumisega.
  • Kui osteoporoos areneb organismis, ei saa osteoblastid tavaliselt moodustada luukoe ja seetõttu hakata hävitama vana.

Selle tulemusena muutuvad luud nõrgaks, hõrenevateks ja rabedateks.

Kui bisfosfonaadid on luudesse sisestatud, väheneb osteoklastide aktiivsus, kasv peatub ja iseenesest hävimise protsess hakkab aktiveeruma, mis pärsib signaale hävitamiseks.

Nende ravimite kasutamisel ravitakse osteoporoosi, kus luud ei ole enam õhukesed, vaid vastupidi, on võimalik taastuda.

Bisfosfonaadid osteoporoosi korral: kas nad on nii tõhusad ja ohutud?

Bisfosfonaadid on looduslike pürofosfaatide sünteetilised analoogid, mis on luumatriksi aluseks ja pärsivad luumassi hävimist.

Kuidas bisfosfonaatide toime ei ole veel täiesti selge. On tõestatud, et nad on kombineeritud hüdroksüapatiidi luusegmentidega, vähendavad nende paindumist ja vähendavad hüdroksüproliini ja leeliselise fosfataasi taset süsteemses vereringes. Nad pärsivad osteoblastide aktiivsust, mis aeglustab luukoe resorptsiooni.

Mõned bisfosfonaatide liigid võivad blokeerida mevalonaadi, peamise osteoblastide moodustumiseks vajaliku aine tootmise protsessi, samuti osteoklastide moodustumisega seotud geranüüldifosfaadi taset. Lisaks on neil ühenditel kasvajavastane ja valuvaigistav toime.

Bisfosfonaadid, sõltuvalt keemilisest struktuurist, on jagatud kahte rühma:

  • need, mis ei sisalda lämmastikuaatomeid;
  • aminobisfosfonaadid, mis sisaldavad lämmastikku.

Mis on nende eelis?

Aminobisfosfonaadid on need ravimid, mis on osteoporoosi ravis hädavajalikud, sisaldavad koostises lämmastikku. Need on tõhusamad kui lämmastikuvabad vahendid, eriti hoolikalt tuleks neid kasutada naised. Aminobisfosfonaate ei saa võtta pikematel kursustel. Sellist tüüpi parimate ravimite loendisse saab lisada järgmised andmed:

  1. Zoledronaat See mõjutab luukoe väga selektiivselt, ainult kohas, kus luud läbivad degeneratiivsed muutused. Tööriist võib osteoklastide mõjutamisega põhjustada luu resorptsiooni. Kuid tööriist ei mõjuta mineralisatsiooni negatiivselt. Sellisel juhul on peamine toimeaine zoledroonhape. Müüakse infusioonikontsentraadi kujul.
  2. Bondronat. See sisaldab ibandroonhapet, millel on positiivne mõju osteoporoosi ravile. Seda ravimit on asjakohane kasutada osteoporoosi ennetamiseks. Neid võib kasutada menopausi järgsel perioodil. See on edukalt kombineeritud suguhormooni tablettidega. Mehed on ette nähtud juhul, kui haiguse kliinilised ilmingud on tõelised. Bondronati võib kasutada siis, kui vereproovi biokeemiline analüüs on hüperkaltseemia.
  3. Alendroonhape. Mittehormonaalne ravim, mis suudab edukalt parandada luu metabolismi. Tööriist suudab osteogeneesi tõhusalt stimuleerida. Müüakse pillina. Seda võetakse 1 kord nädalas. Ravi kestuse määrab arst vastavalt patsiendi tervislikule seisundile.
  4. Klodroonhape. Täna on üks eksperimentaalse meditsiini narkootikume, on võimeline selektiivselt vähendama mikrofaase. Ravimitööstuses toodetakse seda Clodroni ja Bonefose nime all. Ta mängib luu resorptsiooni inhibiitori rolli. Vähendab luumurdude tõenäosust, omab valuvaigistavat toimet.

Kasutusomadused

Bisfosfonaadid - need ravimid, mida sa absoluutselt ei saa kasutada. Nende kasutamise määramiseks ja kontrollimiseks peaks ainult spetsialist. Selle rühma ravimid imenduvad seedetraktis halvasti. Seetõttu nõuavad arstid nende võtmist tühja kõhuga ja vähemalt tund enne sööki. Kuid ärge unustage, et bisfosfonaatidel on kõhule väga negatiivne mõju. Seetõttu peaks inimene aitama raha võimalikult kiiresti seedimist. Pärast tableti löömist ei saa te horisontaalasendis asuda.

  • Halva imendumise tõttu tuleb ravimit hoolikalt kaltsiumiga võtta.
  • Parem on võtta kaltsiumi sisaldavaid ravimeid 2-3 tunni jooksul pärast bisfosfonaatide kasutamist.
  • Sellesse rühma kuuluvate ravimite esimese intravenoosse manustamisega kaasnevad üldised negatiivsed ilmingud (palavik, tugev lihasvalu, pearinglus, iiveldus).
  • Järgmised pildid ei anna sellist tugevat reaktsiooni või ei näita üldse.
  • Arvestades ajutist negatiivset mõju, ei pea neid sümptomeid ravima.

Efektiivsemate bisfosfonaatide puhul tuleb nende ravi läbi viia koos kaltsiumilisandite ja D-vitamiiniga. Selliste ravimite kasutamise peamine vastunäidustus on neerupuudulikkus. Enne ravi alustamist peab patsient:

  • tõsised kardiovaskulaarsüsteemi haigused;
  • seedetrakti patoloogiad ja rasked erosioonhaigused;
  • tundlikkus ravimi suhtes.

Lihtsad bisfosfonaadid - mida valida?

Antud bisfosfonaatide hulka kuuluvad:

  1. Tiludronat (Skelid) on ette nähtud osteoporoosi ja osteodüstroofia deformeerimiseks. Võtke 1 kord päevas (400 mg) 2 tundi enne sööki või 2 tundi pärast sööki. Peske seda vähe veega või puuviljamahlaga. Ravi kestus on 3 kuud. Pärast 6-kuulist vaheaega lubatakse kursusel korrata.
  2. Etidronaat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) on ette nähtud osteodüstroofia, osteoporoosi, hüperkaltseemia deformeerimiseks, mis areneb pahaloomuliste kasvajate ja neerude oksalaatkivide taustal. Vabastage need süstitavate ja suuliste vormidena. Ravi on tavaliselt ette nähtud kaltsiumi, magneesiumi ja D-vitamiini määramiseks. Ravi sõltub haiguse tõsidusest ja patsiendi vanusest. Etidronaatil põhinevad ravimid on heaks kiidetud kasutamiseks alla 3-aastastel lastel. Osteoporoosi raviks ja ennetamiseks kasutatakse ravimit annuses 5-7 mg / kg 2-3 kuud, pärast 1-2 kuud, ravi korratakse. Kui reumatoidartriidiga patsientidel väheneb luu mineraalne tihedus ja higistav aine, on ravi kestus vähemalt 12 kuud ööpäevas 5-10 mg / kg kehakaalu kohta. Päevane annus tuleb jagada kaheks annuseks. Ravi taustal peate järgima rohkesti kaltsiumi sisaldavat dieeti ja vajadusel võtma sellega ravimpreparaate.
  3. Klodronaat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) on ette nähtud osteoporoosi, luukoe kadumise, luumetastaaside ennetamiseks primaarse rinnavähiga patsientidel ja hüperkaltseemiaga onkoloogias. Ampuleerivad ja suulised vormid on saadaval. Suukaudseks manustamiseks mõeldud preparaate, mis sisaldavad klodronaati, ei tohi võtta vedelikega, mis sisaldavad kahevalentseid katioone (piim, mineraalvesi). Kapsleid ei närida. Tablett (800 mg) võib jagada kaheks pooleks, kuid neid tuleb võtta samaaegselt ilma lihvimist ja närimist. Süstitav vorm lahustatakse 500 ml soolalahuses või 5% glükoosis. Iga juhtumi raviskeem valitakse individuaalselt.

Bisfosfonaatidega ravi ajal tuleb kehale anda piisav kogus vedelikku, samuti on vaja jälgida neerude toimimist ja kaltsiumi taset vereringes.

Aminobisfosfonaadid - ravimite arenenum vorm

Kõige sagedamini määratud aminobifosfonaatide hulgas:

  1. Zoledroonhape (Zoledronate, Aklast, Zometa) mõjutab selektiivselt luukoed, pärsib luude lüüsi põhjustavate osteoklastide aktiivsust. Seetõttu kasutatakse seda osteoporoosiga patsientidel edukalt. Zoledronaadi peamiseks tunnuseks on see, et see pärsib luumaterjali resorptsiooni ja samal ajal ei avalda soovimatut mõju luukoe moodustumisele ja mineralisatsiooniprotsessile, selle mehaanilistele omadustele. Määrake aeglane intravenoosne infusioon. Ravi sõltub haiguse tõsidusest, kuid selleks, et esimese annuse terapeutiline toime oleks maksimaalne, saab teise süsteemi seadistada alles pärast nädalat.
  2. Ibandronat (sünonüümid Bondronat, Bonviva). See bisfosfonaat on ette nähtud osteoporoosi raviks ja ennetamiseks, sealhulgas menopausi ajal, luumurdude, luumetastaaside, vähktõve põhjustatud kaltsiumi liia vältimiseks.
    Suukaudsed annustamisvormid võetakse üks tund enne sööki, ravimeid või vedelikke (välja arvatud tavaline vesi). Pärast ravimi võtmist Ibandronaadi alusel peate olema vertikaalasendis 1 tund. Ärge lubage nende vastuvõttu öösel.
    Intravenoosne süstimine on lubatud ainult statsionaarses seisundis. On vaja tagada, et toimeaine ei satuks arterisse ja sellega külgnevatesse kudedesse, kui IV on.
  3. Alendroonhape (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) on luu resorptsiooni mittehormonaalne inhibiitor, normaliseerib luu metabolismi, aktiveerib osteogeneesi, kontrollib hävimise ja taastamise protsesside tasakaalu, stimuleerib normaalse histoloogilise struktuuri luukoe moodustumist. Määra postmenopausis ja seniilne osteoporoos luumurdude vältimiseks, Pageti tõve ja pahaloomulise hüperkaltseemia korral.
  4. Risedronat (sünonüümid Rizendros, Actonel, Rizarteva) hõlmavad osteoporoosi ja deformeeruva osteiidi raviskeemi. Saadaval tablettides.

Antiresorptiv (luu kadu vältimine), vananenud

Kalkitoniin

Kaltsitoniin (Miacalcic 5 amp. 1100 hõõrumine) on kilpnäärme hormoon ja seda kasutatakse osteoporoosi raviks. Farmaatsiatööstuses sünteesitakse inimese rekombinantset kaltsitoniini, samuti sea- ja lõhe kaltsitoniini.

Kõrvaltoimed: Nasaalsel manustamisel võib tekkida ninakaudne verejooks, nohu, limaskesta ärritus, iiveldus või oksendamine. Kaltsitoniini süstimisvormi kasutamisel võib süstekohal tekkida põletik.

Ravimit kasutati varem antiresorptsioonina (luu resorptsiooni vältimiseks). Tal oli küllaltki tagasihoidlik tõendusmaterjal, mis mõnevõrra vähendas lülisamba murdude esinemissagedust ja peatas osteoporoosi luumurrudega seotud ägeda valu. Viimastel aastatel on kogunenud teave hiljuti registreeritud onkopatoloogiate sageduse suurenemise kohta mükokaltsiumi kasutavatel patsientidel. Ravim eemaldatakse osteoporoosi ravis sisalduvatest soovitustest, jäädes turule vahendina. Osteoporoosi ja Paget'i tõve raviks valu vähendamine selgroolülimurdude korral.

Raloksifeen (Evista)

Raloksifeen on II põlvkonna östrogeeniretseptorite selektiivne modulaator, lühendatud SMER. Ravimil on luukoes östrogeenitaoline toime, kuid käitub endomeetriumis nagu antiöstrogeen. See võimaldab vältida selle võimalikke kõrvaltoimeid, sealhulgas vähiriski.

Kõrvaltoimed: Raloksifeeni kasutamine võib suurendada kuumahoogude raskust; tromboosi oht, kaasa arvatud süvaveenide tromboos ja kopsuemboolia. Kõrvaltoimete oht on tõenäolisem esimese nelja kuu jooksul.

Praeguseks ei ole ravimi efektiivsust tõestatud, kuna seda ei ole tõestatud ja see ei vähenda mitte-lülisamba murdude ohtu.

Tõhus antiresorptsioon

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg 22000 hõõruda) on inimese antikeha (IgG2), mis blokeerib luu resorptsiooni eest vastutavate osteoklastide moodustumist ja aktiivsust. Proli tugevdab luud, suurendades nende mineraalset tihedust, hoides ära luumurrud. Ravimit manustatakse kaks korda aastas reie või kõhu naha alla. Osteoporoosi kõrvaldamiseks määratud:

  • naistel pärast kliimamuutusi, mille kalduvus on erinevate lokaliseerumiste korral;
  • meeste puhul, kellel on vähenenud luukoe tihedus ja lülisambamurdude oht hormoonide supresseeriva ravi ees.

Denosumab on valikuvõimalus suure multi-teguriga luumurdude riski korral, samuti teiste osteoporoosiravi meetodite talumatus.

Ravimit manustatakse 1 kord kuue kuu jooksul. Uuritud kliinilistes uuringutes alates 2004. aastast. Paralleelselt osteoporoosiga on seda uuritud luude metastaatiliste kahjustuste raviks. Seevastu ei ole bisfosfonaadid neerupuudulikkusega patsientidel vastunäidustatud.

Ravimid, mis suurendavad luumassi

Teriparatide (Forteo)

Ravim on ainus tõhus anaboolne aine, mis stimuleerib luu kasvu. See on näidustatud menopausijärgseks, primaarseks, seniilseks osteoporoosiks ja idiopaatilisteks vormideks meestel. Ravi kestus on 12... 18 kuud. See on bisfosfonaatide ebaefektiivse toimega ravim. Venemaal, välja antud Forsteo nime all.

Forteo (250 mkg 26000 hõõruda). on inimese parathormooni sünteetiline analoog, mis on seotud kaltsiumi metabolismi reguleerimisega. Erinevalt teistest osteoporoosi ravimitest, mis vähendavad luu resorptsiooni, soodustab teriparatiid uute luukoe kasvu.

Seda ravimit kasutatakse raskete osteoporoosi juhtude raviks erinevatel etioloogilistel naistel ja meestel. Ravim stimuleerib osteoblastide aktiivsust, soodustab uute luukoe moodustumist, muudab luid tugevamaks ja hoiab ära luumurrud.

Manustamisviis: soovitatav annus on 20 mg ööpäevas. Teriparatiidi süstitakse subkutaanselt reide või kõhupiirkonda.

Forteot ei tohi kasutada:

  • allergilised selle koostisosade suhtes;
  • lapsed ja noorukid;
  • rasedad või imetavad;
  • luude pahaloomulistes kasvajates;
  • kiiritusravi ajal või pärast seda;
  • hüperkaltseemiaga;
  • hüperparatüreoidism ja Pageti tõbi;
  • raske neeruhaigus.

Kõik käesolevas artiklis loetletud ravimid on retseptiravimid ja need ei ole mõeldud eneseraviks. Tõsise tervisekahjustuse tõttu peate enne nende ravimite kasutamist konsulteerima oma arstiga.
zdravotvet.ru

Klassifikatsioon

Bisfosfonaatide valmistamine on tinglikult jagatud kahte rühma, mis on oma tegevuses täiesti erinevad:

  • Lämmastikusisaldusega ravimid;
  • Lämmastamata preparaadid.

Lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid (aminobisfosfonaadid) sisaldavad järgmisi aineid: t

  1. "Alendronaatnaatrium" on mittehormonaalne ravim, mis korrigeerib luukoe metabolismi ja moodustab selle normaalse struktuuri. Võimalik kasutamine meestele ja naistele.
  2. "Ibandronaathape" on ravim bisfosfonaatide kolmandas põlvkonnas. Naistel on postmenopausis osteoporoosi ravis hästi tõestatud. Ibandronaadi hapet kasutatakse laialdaselt hüperkaltseemia (kaltsiumi ülemäärane suurenemine veres) puhul. Mehed ei soovita seda ravimit kasutada.
  3. "Zoledroonhape" - mida iseloomustab luukoe selektiivse toime võime. Ravim mõjutab selektiivselt luu struktuuri, kuna see on sarnane luuvõrguga. Oluline mõju on kasvajavastane omadus. Selle happe põhjal toodetakse järgmisi bisfosfonaate: "Zoledronate", "Zometa". Nimetatakse osteoporoosi progresseeruvate vormide ravis.
  4. "Ibandronaatnaatrium" (Bonviva, Bondronat, preparaadid selle alusel) vähendab osteoklastide aktiivsust, vähendab luu hävimist. Peamiselt kasutatakse postmenopausis naistel esinevate luumurdude profülaktiliseks raviks.

See on oluline! Aminobisfosfonaadid on osteoporoosi ravis naistel efektiivsemad.

Lämmastikuvabad bisfosfonaadid:

  • Naatrium-tiludronaat (tiludroonhape) - kogub fosfaat- ja kaltsiumiühendeid luudes, aidates kaasa nende mineraliseerumisele ja tugevnemisele. Seda kasutatakse luude liigse pehmuse või Pageti tõve raviks. Ei ole lastele määratud.
  • „Etidronaat” (“Didronel”, “Ksipifon”, etidroonhape) on soovitatav osteoporoosi raviks koos samaaegse onkoloogilise protsessiga, Pageti tõve ja neerupatoloogiatega. Alati kirjutatud koos kaltsiumilisanditega.
  • "Klodronaat" (naatriumklodronaat, "Bonefos", "Clobir") on ette nähtud esmane rinnavähk, luu metastaaside arengu õigeaegseks ennetamiseks. Häirib hüperkaltseemia ja osteolüüsi teket.

Bisfosfonaadid - ravimvormid, mida müüakse ainult retsepti alusel ja raviarsti kohustusliku järelevalve all. Vastuvõtmine ilma arsti retseptita võib olla tervisele kahjulik! Ärge ise diagnoosige osteoporoosi!

Kuidas võtta bisfosfonaate

Ravimi võtmise peamine asi on kasutada seda rangelt tühja kõhuga, pool tundi enne sööki, mis suurendab oluliselt ravimite mõju. Me ei tohiks unustada, et selle rühma ravimid võivad põhjustada seedetrakti põletikku. Seetõttu on pärast ravimi võtmist vaja umbes tund aega püstises asendis, mis vähendab oluliselt maoerosiooni ohtu.

Näpunäide. Bisfosfonaate tuleks juua ainult suure koguse veega.

Võimalikud komplikatsioonid bisfosfonaatidega ravi ajal

Need ühendid avaldavad osteoporoosi suhtes suurt toimet, leevendavad pahaloomuliste kasvajate valu, millega kaasnevad luumetastaasid, eemaldatakse vähiga seotud hüperkaltseemia, kuid neil on palju soovimatuid kõrvaltoimeid.

Bisfosfonaatidega ravi ajal täheldatud peamiste negatiivsete mõjude hulgas tuleks tühistada:

  • toksiline toime neerudele;
  • intravenoossete ravimvormide kasutamisest tulenev hüpokaltseemia;
  • lõualuu osteonekroos, mis areneb lämmastikku sisaldavate bisfosfonaatide ravis;
  • zoledronaatidega ravi ajal on suur puusamurdude oht, mis on seotud vähihaigete luude taastamisprotsesside blokeerimisega;
  • kodade virvendus, eriti südame-veresoonkonna süsteemi patoloogiatega patsientidel;
  • düspeptilised häired: gastralgia, kõhukinnisus või lahtised väljaheited, iiveldus, düsfaagia;
  • seedetrakti haavandid;
  • palavik, müalgia ja muud gripilaadsed sümptomid, mis on põhjustatud T-lümfotsüütide aktivatsioonist;
  • nahareaktsioonid (lööve, erüteem);
  • üldine nõrkus;
  • nägemise kadu, silma valu, konjunktiviit ja skleriit;
  • allergilised reaktsioonid: urtikaaria, anafülaktiline šokk.

Ühilduvus teiste ravimitega

Tuleb meeles pidada, et bisfosfonaatide ja:

  • MSPVA-d suurendavad seedetrakti kõrvaltoimete riski;
  • paralleelselt silmus diureetikumidega suurendatakse hüpokaltseemia ja hüpomagneseemia tõenäosust;
  • kombinatsioonis aminoglükosiididega suureneb toksiline toime neerudele;
  • Koos bisfosfonaatidega on alkoholi keelatud.

Ühes süstlas ei ole võimalik süstimisvorme teiste ravimitega segada.

Farmakoloogiline toime

Bisfosfonaate (difosfonaate) nimetatakse selliseks, sest nende ainete molekulid sisaldavad kahte fosfonaati (PO3). Need keemilised ühendid on kõige lähedasemad looduslike pürofosfaatidega, mida inimkehas leiduvad ensüümid ei lõhusta.

Bisfosfonaatravimite peamine eesmärk on skeleti stabiliseerimine haiguste korral, millega kaasneb kiire luukoe kadu.

Me mõistame, kuidas see juhtub. Tavaliselt toodab keha kahte tüüpi erinevaid funktsioone omavaid rakke:

  1. Osteoklastid - aitavad kaasa vanade skeleti rakkude resorptsioonile (hävitamisele).
  2. Osteoblastid - osalevad uue koe moodustamises.

Osteoporoosi korral ei lahenda viimane lihtsalt oma ülesannet, vaid osteoklastid vabanevad regulaarselt vanadest rakkudest.

Osteoporoosi ja ravi ennetamine põhineb bisfosfonaatide mõjul osteoklastidele, mis seisneb nende kasvu inhibeerimises ja nende enesehävitusprotsessi alustamises, mille tagajärjel luu hõrenemine peatub. Teine oluline punkt: ravimid säilitavad luudes vajaliku kaltsiumi ja fosfori.

Lisaks kasutatakse bisfosfonaate vähktõvega patsientide kompleksses ravis rinnanäärme, kopsu, eesnäärme, neerude ja kilpnäärme vähkide poolt põhjustatud metastaaside ravis ja vältimiseks.
Kehasse sisenemisel ja ravimite kogumisel:

  • vähendada kaltsiumisisalduse suurenemist veres - hüperkaltseemia, mis on samaaegne märk metastaatilistest luu kahjustustest;
  • ennetada haiguse uute fookuste teket - metastaase;
  • on valuvaigistav toime.

Kahtlemata eeliseks on see, et need ravimid on mittehormonaalsed ega kardiovaskulaarsüsteemi üle koormata. Olulist puudust võib nimetada halvaks lahustuvuseks, mis raskendab keha imendumist.

Ravimirühmad

Bisfosfonaate on kahte peamist tüüpi, mis erinevad osteoklastide mõju poolest:

  • Gaasivaba või esimese põlvkonna vahendid.
    Selliseid selliseid ravimeid, nagu etidronaat, klodronaat, tiludronaat, kasutatakse aktiivselt. Osteoklastidele avalduvad hävitavad tagajärjed on viimaste omastamise tõttu. Ontoloogia kompleksses ravis kasutatakse edukalt etidronaati ja klodronaati.
  • Aminobisfosfonaadid, lämmastikusisaldusega, teise põlvkonna ravimid.
    Tõhusam nende selektiivsuse tõttu osteoklastide toimel ja pikaajalisel toimel, mis võib olla, sest osteoklastid ei imendu, erinevalt lämmastikuvabadest. Need on ravimid nagu Pamidronate ja Alendronate. Efektiivne menopausist põhjustatud osteoporoosi korral luu metastaasidega vähihaigete ravis.

Praegu on juba sisse viidud lämmastikku sisaldavad ained, mida eksperdid viitavad bisfosfonaatide kolmandale põlvkonnale. Nende toimeained on ibandronaat ja zoledroonhape. Kõige tavalisematest ravimitest kuuluvad näiteks Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) omab erilist molekulaarset struktuuri (kahe lämmastikuaatomi olemasolu külgahelas), mis määrab kindlaks zoledroonhappe suurema potentsiaali ja põhjustab ravimi aktiivsuse järsu tõusu võrreldes eelmise põlvkonna ravimitega.

Uimastitarbimise variandid: suukaudne ja intravenoosne.

Mida on vaja teada bisfosfonaatide ravimisel

Nagu te teate, kujutab lusikas kõik karikas olevat ravimit mürgiks. Seetõttu on bisfosfonaatide kasutamisel oluline järgida annustamisjuhiseid ja lugeda hoolikalt loendit vastunäidustustest ja muud vajalikku teavet, mis on märgitud annotatsioonis. Samadel põhjustel on isehooldus ohtlik.
Ravimeid võib kasutada ainult vastavalt arsti juhistele!

Vastuvõtu funktsioonid

Kuna bisfosfonaadid on üsna tõsised ravimid, mis on täis kõrvaltoimeid, on soovitatav nende rakendamisel järgida teatavaid reegleid:

  1. Võtke hommikul tühja kõhuga, samal ajal rohke veega.
    Söömine pärast seda on lubatud mitte varem kui tund.
  2. Peske ainult tavalise gaseerimata veega. Kõik teised joogid pärsivad ravimi toimet.
  3. Poolteist tundi pärast vastuvõttu säilitage võimaluse korral vertikaalne asend. Selle aja jooksul jõuab ravim soolestikku, mis minimeerib söögitoru ja mao seinte ärritavat toimet.
  4. Soovitatav on võtta kaltsiumi või D-vitamiini paralleelselt bisfosfonaadiga, kuid neid tuleb tarbida vastavalt kahe tunni pikkustele ajavahemikele. Nende vahendite samaaegne vastuvõtmine on välistatud.

Parenteraalsed bisfosfonaadid manustatakse intravenoosse infusiooni (tilguti) meetodil 2-3 tunni jooksul.
Narkootikumide kiire süstimine võib põhjustada ägeda neerupuudulikkuse, mis võib vähiga seotud hüperkaltseemia taustal olla surmav.
Bisfosfonaatide võtmise piirangud on järgmised:

  • raseduse ajal
  • imetamisperiood
  • vanuses kuni 18 aastat
  • individuaalne sallimatus,
  • neerupuudulikkus
  • seedetrakti haigused ägedas faasis.

Kui te järgite rangelt neid nõuandeid, saate vältida ravi ajal komplikatsioone või leevendada ravimite võimalikke kõrvaltoimeid.

Kõrvaltoimed

Bisfosfonaatide võtmise sageli esinevate negatiivsete mõjude hulgas on:

  • seedetraktis - mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskestade ärritus, gastriit, verejooks, iiveldus, kõhuvalu, kõhupuhitus ja kõhukinnisus;
  • peavalud ja lihasvalud;
  • artralgia;
  • neerude ja maksa haigused mürgiste ainete kogunemise tõttu;
  • hüpokaltseemia - kaltsiumi puudumine veres;
  • allergilised sümptomid.

Kui kasutate bisfosfonaate meelevaldselt ja kontrollimatult, on võimalikud suuremad komplikatsioonid, näiteks fibrillatsioon - südame löögisageduse desünkroonimine, lõualuu osteonekroos ja reieluu ümberpööramismurd.

Kõigi nende kõrvaltoimete ilmingut siiski ei täheldata kõigil patsientidel. Korralikult arvutatud ravi ja kinnipidamine aitavad vältida kõrvaltoimeid ja vähendada komplikatsioonide riski.

Inimeste arvamus

Mul on postmenopausaalne osteoporoos, üks kord aastas võtan Zoledroonhapet. Esmakordselt 3 päeva jooksul esinesid gripitaolised sümptomid, Paracetamol nägi neid kõrvaldada.

Järgnevad infusioonid talusid hästi. Ma läbin regulaarselt luude densitomeetria, arst märkis positiivset suundumust.

Maria, Moskva

Mida arstid arvavad

Bisfosfonaate kasutatakse edukalt mitmesuguste osteoporoosi ravis, nad vähendavad luumurdude tõenäosust, sealhulgas puusaliigeseid.

Kahjuks on neil mõningaid vastunäidustusi ja mitmeid üsna tõsiseid kõrvaltoimeid, mistõttu neid saab ravida ainult range meditsiinilise järelevalve all ja laboratoorsete parameetrite kohustusliku arvestamisega. On vaja rangelt järgida ettenähtud raviskeemi.

Maria Alexandrovna, reumatoloog

Bisfosfonaadid on saadaval rangelt retsepti alusel. Hoidke neid pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 kraadi.
osteocure.ru

Juhend

Bisfosfonaatide kasutamisel peate järgima neid soovitusi:

  1. Võtke ravimit tablettide või kapslite kujul hommikul tühja kõhuga;
  2. Me pesta tablett 1 klaasi veega (200 ml);
  3. Pärast ravimi võtmist ei soovitata istuda ega lamada;
  4. Saate süüa 30-40 minutit.

Sageli kestab osteoporoosi ravi bisfosfonaatravimitega umbes 3-5 aastat. Ravimit võib manustada 1 kord päevas või 1 kord nädalas.

Näidishinnad

Bisfosfonaatide hind osteoporoosi raviks sõltub ravimi nimetusest, ettevõttest ja tootja riigist, samuti farmakoloogilisest koostisest ja keemilisest valemist.

Esitame mõnede ravimite ligikaudsed hinnad:

  1. Alendronaat (ibandroonhappe preparaatide maksumus - 270-700 rubla);
  2. Zoledroonhape (ravikulud 12 kuu jooksul ulatuvad 15 500 kuni 35 000 rubla);
  3. Pamidronat (hind vahemikus 5 kuni 10 tuhat rubla);
  4. Klodronat (maksumus - 8-17 tuhat rubla);
  5. Bondronat (maksumus jääb vahemikku 7 kuni 9 tuhat rubla).

Lisateavet osteoporoosi ravi kohta bisfosfonaatidega võib leida järgmisest videost:

Bisfosfonaadid - osteoporoosi ravimid, mis on lahutamatu osa patsiendi kehale avalduva ulatusliku meditsiinilise mõju kohta. Järgides ettenähtud ravikuuri, saate taastada oma keha tervise. Hoolitse oma tervise eest!

Arvustused

Maailma Tervishoiuorganisatsiooni andmetel on 20. oktoobril osteoporoosi vastu võitlemise päev. Kahjuks on selle haigusega patsientide arv viimasel ajal oluliselt suurenenud.

Loomulikult ei ole selline haigus surmav, kuid see annab patsientidele palju probleeme ja vähendab oluliselt ka elukvaliteeti.

Lisaks sellele surevad vanemad inimesed pärast puusamurdu suuremat protsenti kui teistest haigustest. Enamiku inimeste jaoks on bisfosfonaatravimid lootuse taastumiseks.

Meditsiiniteaduste doktor S.Rodionova sõnul on osteoporoosi olukord üsna raske, sest tänapäeval on kehas küllaldaselt küllastunud toitained ja elemendid, halvad harjumused, narkootikumide tarbimine, alkohol, madal füüsiline aktiivsus - nii meestel kui naistel. osteoporoosi arengule ja arengule.

Vajadus heade ravimite järele, mis on mõeldud osteoporoosi vastu võitlemiseks, on õigustatud.
Ekspertide sõnul ei ole bisfosfonaadid imerohi, nende kasutamine peaks piirama tervet mõistust, kuigi neile on vajalik ravi ja pahaloomuliste rakkude luukoe kasvu kasvu peatamine, sest patsientidel on see kõige kindlam viis maailma kõige raskemate haiguste ületamiseks.

Järeldus

Ravimite bisfosfonaatide rühma kasutamine võimaldab teil tugevdada luud ja tervist, kuid pärast kõiki ülaltoodut peate mõistma, et seda tüüpi ravimite enesehooldus ja retsepti võib põhjustada soovimatuid kahjulikke mõjusid.

KUNAGI TEADLIK! Liigeste haiguste raviks ja ennetamiseks kasutavad meie lugejad edukalt üha populaarsemat kiiret ja mittekirurgilist ravi, mida soovitavad Saksamaa juhtivad spetsialistid lihas-skeleti haiguste raviks. Pärast seda hoolikalt läbi vaadatud otsustasime selle teile tähelepanu pöörata.