Põhiline / Ranne

Ülevaade bisfosfonaatidest - osteoporoosi raviks kasutatavad ravimid

Artikli autor: Victoria Stoyanova, 2. klassi arst, diagnostika- ja ravikeskuse laboratoorium (2015–2016).

Bisfosfonaadid - rühm ravimeid, mis on võimelised luukoe hävimist aeglustama. Nende ravimite peamine kasutussuund on selliste haiguste ravi, millega kaasneb luude suurenenud ebakindlus ja ebakindlus, näiteks osteoporoos.

FOSAMAX on esimene osteoporoosi ravim, mille on heaks kiitnud Ameerika Ühendriikide Toidu- ja Ravimiamet 10 aastat tagasi. See bisfosfonaat taastab kiiresti luukoe minimaalsete kõrvaltoimetega.

Peamised ravimid, mida kasutatakse kõigepealt (esmased ravimid), on ette nähtud mis tahes vormi osteoporoosi raviks (esmane ja sekundaarne). Need on ravi ajal hädavajalikud ja nende efektiivsus on suur ja kliiniliselt tõestatud - bisfosfonaatide kasutamine vähendab luumurdude riski 30–50%.

Vaatleme üksikasjalikumalt, millised on bisfosfonaadid, kuidas nad toimivad, millised on nende kasutamise tunnused ja ravi võimalikud negatiivsed mõjud.

Toimemehhanism

Bisfosfonaadid said oma nime molekuli struktuuri tõttu, sealhulgas kaks fosfonaati - fosforit sisaldavad orgaanilised ühendid.

Bisfosfonaatmolekuli skemaatiline esitus

Pärast ravimi võtmist seostuvad toimeaine molekulid kaltsiumiga ja tungivad luukoe sisse, kogunevad ja püsib pikka aega. Seal häirivad bisfosfonaadid spetsiifiliste osteoklastide rakkude tööd.

Osteoklastid on tavaliselt seotud vanade luukoe resorptsiooni ja hävimise (resorptsiooni) füsioloogilistes protsessides ning töötavad samaaegselt uute luukoe moodustavate osteoblastidega. Osteoporoosi korral on see interaktsioon purunenud: osteoblastid "ei oma aega" uue koe loomiseks ja osteoklastid hävitavad kiiresti vana, nii et luud muutuvad õhemaks ja muutuvad rabedaks.

Kui bisfosfonaadid on luukoesse sisse lülitatud, vähendavad nad osteoklastide aktiivsust, häirivad nende kasvu, stimuleerivad osteoklastide enesehävitamise protsessi ja pärsivad signaale, mis vallandavad nende hävitava toime. Nii on osteoporoosi ravi: luud ei ole õhukesed ja neil on aega taastuda.

Suurendamiseks klõpsake fotol

Bisfosfonaatide tüübid

Bisfosfonaadid jagunevad vastavalt nende koostisele lämmastikku sisaldavad ja lämmastikuvabad.

Lämmastikuvabad ravimid (esimene põlvkond)

See ravim on tidronaat, tiludronaat, klodronaat.

Lämmastikku sisaldavad ravimid (teise põlvkonna)

Need on ravimid pamidronaat, alendronaat, ibandronaat. Need vahendid on tõhusamad, parim neist on kaasaegne ravim zoledronaat, mis sisaldab kahte lämmastikuaatomit.

Zoledronaati ja ibandronaati on lihtne kasutada - zolendronaati tuleb võtta ainult üks kord aastas ja ibandronaati üks kord kuus (või manustada ibandronaati intravenoosselt üks kord kvartalis).

Samuti toodavad alendronaati ja kaltsiumi või alendronaati ja D-vitamiini sisaldavad kahekomponentsed preparaadid.

Ravimite eelised

Paljud uuringud on näidanud, et bisfosfonaatide pikaajaline kasutamine aitab suurendada luu tihedust ja vähendab luumurdude tõenäosust. Nad on suhteliselt ohutud, hästi talutavad ja neil on vähe negatiivseid kõrvaltoimeid.

Miinused

Kuid bisfosfonaatidele on veel puudusi.

Puudused

  • Madal biosaadavus - ainult väike osa suu kaudu manustatavast ravimist tungib toimekohta.
  • Vastuvõtmise puudus: selleks, et vähendada ravimi kõrvaltoimete ohtu, peab see olema joomine hommikul rangelt tühja kõhuga, joomine rohke veega (250–400 ml) ja pärast seda, kui võtate seda vähemalt 40 minutit, ei saa süüa ega lamada.

Sellised patsiendireeglid on rasked ja väsitavad kiiresti. Patsientide hinnangute kohaselt keeldus paljud neist bisfosfonaatidega püsivast ravist või rikkusid vastuvõtu režiimi (ja raviskeemi rikkumine tõi kaasa kõrvaltoimete sageduse suurenemise).

Kõrvaltoimed

Peamine kõrvaltoime on seedetraktile negatiivne mõju.

Ravim võib põhjustada:

  • limaskesta põletik ja erosioonide teke söögitoru alumises osas;
  • gastriit, erosioon ja maohaavandid;
  • verejooks ülemise seedetrakti kaudu;
  • kõhuvalu;
  • iiveldus, söögiisu vähenemine;
  • kõrvetised;
  • kõhupuhitus;
  • kõhukinnisus või kõhulahtisus.

Osteoporoosi ravi võib põhjustada peavalu, lihaste ja luude valu.

Võimalik nahalööve ja allergiliste reaktsioonide teke.

Osteoporoosi pikaajaline ravi nende ravimitega võib põhjustada hüpokaltseemiat (kaltsiumi taseme langus veres), seega tuleb bisfosfonaate kombineerida kaltsiumi või D-vitamiiniga (kuid erinevatel kellaaegadel, eraldades bisfosfonaadi ja kaltsiumi või D-vitamiini vähemalt 2 tundi).

Järeldus

Bisfosfonaadid on osteoporoosi raviks efektiivsed ravimid.

Pea meeles, et need on tõsised ravimained, millel on mitmekülgne mõju ja mis mõjutavad inimkeha keerulisi protsesse. Need on ravi jaoks hädavajalikud, kuid mitte mingil juhul ei tohiks neid võtta iseseisvalt ja kontrollimatult. Määrake ja valige optimaalne ravim, kursuse kestus ja annus ainult teie arstil (see võib olla reumatoloog, endokrinoloog, traumatoloog).

Artikli autor: Victoria Stoyanova, 2. klassi arst, diagnostika- ja ravikeskuse laboratoorium (2015–2016).

Bisfosfonaatide kasutamise juhised

Kahjuks kulub inimese luukoe, aja jooksul muutuvad luud habraseks ja rabedaks. Eriti kahjustatud luukoe haiguste kadumisega. Seega on inimelu kvaliteet järsult vähenenud.

See on seotud liigesevalu, sagedaste luumurrudega, valu ja tuimus alumiste jäsemetega, selg. Valu muutub inimese ustavaks kaaslaseks, olemise rõõm kaob, inimene on meeleheitel.

Õnneks on tänapäeval palju variante, millega saab tugevdada luukoe eripreparaatidega. Nende hulgas on bisfosfonaadid. Nende hinnangute alusel on nad võimelised taastama lootust.

Mis on bisfosfonaadid?

Nagu näitab statistika, on tänapäeval kõige sagedamini probleemiks luukoe probleem. Kaasaegse maailma kõige populaarsem haigus on pahaloomulised kasvajad, nende järgsed luuhaigused.

See ei ole üllatav, pidades silmas ökoloogilise olukorra muutumist, kaasaegse inimese päeva, kahjulike harjumuste mõju jne. Sellepärast seisab iga viies silmitsi ebameeldivate haigustega, mis vähendavad elukvaliteeti ja põhjustavad mõnikord kohutavaid tagajärgi.

Õnneks saab tänapäeval rahulikult seostada mõne haigusega, kuna kaasaegne farmakoloogia arendab ja leiab, kuidas probleemi lahendada. Eelkõige on bisfosfonaadid üks nendest.

Samuti on efektiivne kasutada neid luu hävitamise ja muude luudega seotud haiguste profülaktikana.

Ravimi määramine, et tasakaalustada pöördumatute protsesside mõju pahaloomulise kasvaja arengus, luukoe regenereerimise protsesside talitlushäiretega, samuti ennetamisega.

Esiteks sobivad selle rühma ravimid osteoporoosi suhtes kõige vastuvõtlikumatele inimestele, samuti neile, kes kannatavad luukoe kiire kadu all.

Kuidas bisfosfonaadid toimivad?

Struktuuri järgi on bisfosfonaadid sarnased looduslike mineraalidega. Nad häirivad luukoe metabolismi. Valmististe struktuur koosneb kahest protsessist, mis vastanduvad üksteisele - koe moodustumine ja loomulik hävimine (resorptsioon).

Ravimite võtmisel saab keha kaltsiumimolekule. Nad tungivad luukoe sisse, seejärel tekib nende ainete kogunemine ja pikk viivitus. Käesolevas artiklis oleme juba üksikasjalikult arutanud ravimite küsimust kaltsiumtsitraadiga.

Keha kokkupuute ajal hävitavad bisfosfonaadid osteoklastide toimimist - spetsiaalsed rakud, mis osalevad ka organismi toimimisprotsessis.

Nende roll on vana luukoe lahustumine ja hävitamine paralleelselt uue luukoe moodustumisega.

Kui osteoporoos areneb organismis, ei saa osteoblastid tavaliselt moodustada luukoe ja seetõttu hakata hävitama vana.

Selle tulemusena muutuvad luud nõrgaks, hõrenevateks ja rabedateks.

Kui bisfosfonaadid on luudesse sisestatud, väheneb osteoklastide aktiivsus, kasv peatub ja iseenesest hävimise protsess hakkab aktiveeruma, mis pärsib signaale hävitamiseks.

Nende ravimite kasutamisel ravitakse osteoporoosi, kus luud ei ole enam õhukesed, vaid vastupidi, on võimalik taastuda.

Lugejate lugusid!
"Ma ise ravisin oma valulikku seljataha. See on olnud 2 kuud, sest ma unustasin seljavalu. Oh, kuidas ma varem kannatasin, mu selja ja põlved vigastasid, ma tõesti ei suutnud normaalselt kõndida. ainult kalleid tablette ja salve määrati, millest ei olnud mingit kasu.

Ja nüüd, seitsmes nädal on möödas, sest selja liigesed ei ole natuke häiritud, päeval, mil lähen tööle Dachasse, ja ma käin 3 km kaugusel bussist, nii et ma lähen lihtsalt! Kõik tänu sellele artiklile. Igaüks, kellel on seljavalu, on must lugeda! "

Kuidas ma peaksin bisfosfonaate võtma?

Kaasaegne farmakoloogiline tööstus toodab bisfosfonaate tablettide või süstidena. Ravimid võivad põhjustada seedetrakti reaktsiooni ärrituse tõttu. Seetõttu tuleb neid võtta tühja kõhuga, eriti hommikul. Parim on juua vett.

Ravimeid võib võtta ka päeva jooksul kolmkümmend minutit enne sööki või pärast - kaks tundi hiljem, nii et varane imendumine võib toimuda.

Pärast ravimi võtmist on vaja säilitada vähemalt 30 minutit püsti, nii et söögitoru ülemises osas ei ole ärritust täheldatud.

Näidustused

Bisfosfonaatide preparaatide rühm, mis inimkonnale on tuntud alates 19. sajandi keskpaigast. Algselt kasutati seda masinaehituses, et vältida korrosiooni, või väetise või puhastusvahendina puutetundlikus ja naftatööstuses.

Pärast bisfosfonaatide uurimist hakati ravimina ja see juhtus 70ndate lõpus juhtiv roll osteoporoosi ja selle tüsistuste ravis.

Tänapäeval on nende kasutamine õigustatud, eriti seoses luu- ja lihaskonna vaevuste haigustega, millel on fokaalne luukoe resorptsioon.

Praktikas kasutatakse ravimeid luuvalu leevendamiseks, eriti müeloomi ja metastaaside poolt. Rakendatakse kaaluka kaltsiumisisalduse vähendamiseks veres, luu tugevdamiseks ja luumurdude minimeerimiseks.

Bisfosfonaate kasutatakse osteoporoosi, müeloomide, luukoe toimimise häirete, Pageti tõve, primaarse hüperparatüreoidismi, aga ka kasvajate ja metastaaside korral, eriti neid, mis on kombineeritud hüperkaltseemiaga.

Valu ja ajapuudus aja jooksul võivad põhjustada kohutavaid tagajärgi - liikumise kohalikku või täielikku piiramist, isegi puude.

Inimesed, kes on õppinud mõru kogemusest, kasutavad ortopeedide soovitatud looduslikke abinõusid nende selja ja liigeste ravimiseks.

Bisfosfonaatide klassifikatsioon

Vastavalt klassifikatsioonile eristatakse narkootikume järgmiselt:

  1. Bisfosfonaadid, mis on kavandatud luu resorptsiooni pärssimiseks ja blokeerimiseks.
  2. Osteoklastide poolt imenduvad bisfosfonaadid.

Esimesse rühma kuuluvad ravimid, millel on keemiline sarnasus pürofosfaadi keemilise analoogiga. Teine rühm hõlmab selektiivseid ravimeid.

Klassis on kaks bisfosfaadi rühma - need, millel on lämmastikujääk ja ilma selleta.

Lämmastikku sisaldav

Ülejäänud lämmastikuga rühm sisaldab ravimeid, millel on sellised ained nagu:

  1. Ibandroonhape.
  2. Ibandronaatnaatrium.
  3. Zoledroonhape.
  4. Naatrium apendronaat.

Lämmastikuvaba

Narkootikumide puhul, kus puudub jääklämmastik, on:

  1. Klodronaat
  2. Naatriumetidronaat.
  3. Naatriumi tiludronaat.

Nimed ja hinnad

Bisfosfonaatide rühma kuuluvad paljud ravimid, mis sobivad osteoporoosi raviks.

Nende ravimite hulgas on:

  1. Alendronat. See on võõra ravimi FOSAMAXi analoog.
  2. Risedronaat. See on samaväärne välisriigi Actoneliga.

Riigis toodetud ravimite maksumus võib varieeruda 5,5 dollarilt 4 tabletile kuni 16 dollarini. Kulud mõjutavad toodangut ja müügikohta.

Võrreldes teiste tootjatega on Actonel võrdlemisi palju odavam, rohkem kui kolm korda.

Intravenoossete süstekontsentraatide puhul, mida müüakse viaalides, on nende maksumus palju suurem.

Kasutage ravimit sellises vormis, kui on vaja peatada tõsise vormi haigus, näiteks müeloonse haigusega, koos luetide metastaaside tekkega koos Pageti tõvega.

Selliste ravimite rühma kuuluvad need, mille koostises on madal lämmastiku sisaldus, nagu Pamidronaat, samuti selle analoogid, mis põhinevad pamidroonhappel.

Tugevate ravimite rühma kuuluvad Zoledronate, samuti zoledroonhappel põhinevate ravimite rühm.

Selle ravimirühma maksumus sõltub põhikomponendist, päritoluriigist. Seega, nende maksumus on üsna kõrge, varieerub mitmel piiril, võib ulatuda mitmele sajale dollarile.

Kõrvaltoimed

Hoolimata luudele soodsast mõjust, on bisfosfonaatidel mitmeid kõrvaltoimeid, sealhulgas seedetrakti ärritus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus, kõrvetised või seljavalu. Võib esineda suuhaavandeid, pearinglust või peavalu.

Üldjuhul on esimesel kuul kõige ebasoodsamad sümptomid kõige tugevamad, pärast teatud aja möödumist need sümptomid peatuvad.

Üsna harva võib ravimi võtmine põhjustada põletikku, alustada haavandi tekkimist või söögitoru ahenemist, mistõttu on soovitusi ravimi võtmiseks ainult püstises asendis, säilitades selle positsiooni vähemalt pool tundi pärast võtmist.

Rakendused ja tõhusus

Tunnistuse kohaselt hõlmab rakenduskava päevast tarbimist või kord nädalas. Sellise vastuvõtmise mõju ei muutu, on umbes kuus kuud. Järgnev tegevus jätkub ühe aasta jooksul.

On tõestatud, et viie aasta möödumisel ravimi esmast manustamisest jääb luu mineraalse tiheduse suurenemise mõju ligikaudu samale tasemele.

Kui ravimeid kasutatakse intravenoosseks manustamiseks mõeldud kontsentraadi kujul, on nende kasutamine soovitatav üks kord kuus. Nende positiivset mõju võib näha pärast rohkem kui ühe annuse manustamist.

Aasta jooksul täheldatakse teatud tingimustel remissiooni. Bisfosfonaatide kasutamisest tulenev kahju ja toimemehhanism kontsentraadi idees on ettearvamatu ja praktiliselt uurimata.

Arvustused

Maailma Tervishoiuorganisatsiooni andmetel on 20. oktoobril osteoporoosi vastu võitlemise päev. Kahjuks on selle haigusega patsientide arv viimasel ajal oluliselt suurenenud.

Loomulikult ei ole selline haigus surmav, kuid see annab patsientidele palju probleeme ja vähendab oluliselt ka elukvaliteeti.

Lisaks sellele surevad vanemad inimesed pärast puusamurdu suuremat protsenti kui teistest haigustest. Enamiku inimeste jaoks on bisfosfonaatravimid lootuse taastumiseks.

Meditsiiniteaduste doktor S.Rodionova sõnul on osteoporoosi olukord üsna raske, sest tänapäeval on kehas küllaldaselt küllastunud toitained ja elemendid, halvad harjumused, narkootikumide tarbimine, alkohol, madal füüsiline aktiivsus - nii meestel kui naistel. osteoporoosi arengule ja arengule.

Vajadus heade ravimite järele, mis on mõeldud osteoporoosi vastu võitlemiseks, on õigustatud.

Järeldus

Ravimite bisfosfonaatide rühma kasutamine võimaldab teil tugevdada luud ja tervist, kuid pärast kõiki ülaltoodut peate mõistma, et seda tüüpi ravimite enesehooldus ja retsepti võib põhjustada soovimatuid kahjulikke mõjusid.

Valu ja ajapuudus aja jooksul võivad põhjustada kohutavaid tagajärgi - liikumise kohalikku või täielikku piiramist, isegi puude.

Inimesed, kes on õppinud mõru kogemusest, kasutavad ortopeedide soovitatud looduslikke abinõusid nende selja ja liigeste ravimiseks.

Kaltsiumbisfosfonaadid on ravimite nimed

Bisfosfonaadid on ravimid, mis reguleerivad luu metabolismi ja suurendavad luu tugevust. Neid nimetatakse ka difosfonaatideks, kuna need ravimid sisaldavad kahte fosfoonhapet (fosforit sisaldavad orgaanilised ühendid). Bisfosfonaatide väljakirjutamise peamiseks näidustuseks on osteoporoos, luuhaigus, mis on põhjustatud metaboolsete protsesside halvenemisest ja kaltsiumi puudumisest ning mis väljendub luu ebakindluse suurenemises. Allpool on esitatud bisfosfonaatide rühma kuuluvate ravimite loetelu, nende farmakoloogilised omadused, kaubanduslikud nimetused ja rakenduseomadused.

Biofosfaadid, mis see on

Hiljuti kasutatakse bisfosfonaate (mida mõnikord nimetatakse valesti biofosfaadideks) luu- ja lihaskonna haiguste raviks. Selle ravirühma farmakoloogiliste omaduste laiaulatuslikud uuringud viidi läbi alles 20. sajandi keskel ja esimene difosfonaate sisaldav ravim, mis suudab peatada luu hävimise, ilmus 1990. aastal (ravim Fosamax).

Bisfosfonaatide peamine toimemehhanism on nn "metaboolne külmutamine". Inimkehas luukoe moodustavad osteotsüüdid - rakud, mis tekivad luu arengu protsessis rakulise aine vabanemise tulemusena. Seda ainet nimetatakse maatriksiks. Maatriks sünteesitakse osteoblastide - niinimetatud "noorte" luurakkude poolt, mis seejärel suletakse intercellulaarsesse ainesse, moodustades küpsed osteotsüüdid.

Luu ainevahetust teostavad mitte ainult osteoblastid, vaid ka osteoklastid. Tegemist on hiiglaslike rakkudega, mis sisaldavad umbes 20 tihedalt asetsevat tuuma, mille põhifunktsioon on mineraalide lahustumine ja kollageeni hävitamine. Suurenenud osteoklastide aktiivsuse tulemus on luukoe vähenemine ja hõrenemine, mis on osteoporoosi arengu peamine patogeneetiline faktor.

Luude tervislik seisund sõltub otseselt nendes esinevatest ainevahetusprotsessidest. Luu kude ajakohastatakse pidevalt osteoblastide ja nende antagonistide - osteoklastide - rakkude-ehitajate abil, mis toimivad ära. Terves organismis on nende ja teiste rakkude arv ligikaudu samal tasemel. Selle tasakaalu rikkumine põhjustab tõsiseid tagajärgi - osteoporoosi.

    Bisfosfonaatide farmakoloogilist toimet määravad järgmised omadused:
  1. seostumine kaltsiumiga ja luukoesse sisseviimine;
  2. vähenenud luu tundlikkus osteoklastide suhtes;
  3. kaltsiumi leostumise aeglustumine luukoest.

Näidustused

    Selle ravigrupi väljakirjutamise peamised näidustused on:
  • osteoporoos;
  • ostoosi deformeerimine (osteitis);
  • kõrvalkilpnäärmete esmased patoloogiad, mille puhul stimuleeritakse kaltsiumi taset veres ja kaltsium-fosfori metabolismi reguleerivate hormoonide tootmist;
  • kollageeni puudumine, mis põhjustab luude suuremat haavatavust ja nõrkust (osteogenesis imperfecta);
  • muud haigused, millega kaasneb kiire luukoe kadu (sh patsiendid, kellel on suurenenud osteoporoosi risk).

Bisfosfonaatide kasutamine võib olla õigustatud menopausijärgse osteoporoosi ravis, kui tavaline östrogeenravi on vastunäidustatud. Hoolimata asjaolust, et naissuguhormoonide ja bisfosfonaatide struktuur on väga erinev, on neil sarnane toime luukoele: nad aeglustavad dekaltseerumise protsessi (kaltsiumi leostumine).

Bisfosfonaate võib kasutada ka onkoloogias. 70% juhtudest on selle rühma ravimid kaasatud hulgimüeloomiga patsientide raviskeemi, mis on tingitud luuüdi plasma rakkude (plasma rakuvähi) talitlushäiretest. Mõnel juhul on nende ravimite kasutamine luumetastaaside puhul õigustatud, kuid efektiivse annuse valimisel on vaja arvestada, et sellistel patsientidel on lõualuu osteonekroosi suurenenud risk.

Bisfosfonaatide kasu ja kahju

Ravi bisfosfonaatidega on endiselt uuringute, vastuolude ja erinevate uuringute objektiks.

    Nende ravimite ilmsete eeliste hulka kuuluvad:
  1. suurenenud luutihedus;
  2. luumurdude riski vähenemine (täheldatud 30-50% patsientidest);
  3. hea sallivus;
  4. luu resorptsiooni funktsiooni kaotamine.

Sellest hoolimata on uimastitel ka palju miinuseid. Neist kõige tugevam on keskmine efektiivsus (ainult kolmandik patsientidest saavutab positiivse dünaamika), kuna nende ravimite biosaadavus on madal - mitte üle 25%. Pikaajalise kasutamise korral suureneb kõrvaltoimete tõenäosus, seega pärast 3-5 aastat kestnud ravi on vaja otsida alternatiivi.

Vastuvõtutingimused

Bisfosfonaatide teine ​​oluline puudus on kasutamise ebamugavus. Ülemiste söögitoru kahjustuste vältimiseks ei tohi patsient pärast pillide võtmist 40 minuti jooksul kaldu ja horisontaalset asendit võtta. Sama ei saa süüa ega juua. Bisfosfonaate tuleb võtta ainult tühja kõhuga hommikul.

Statistika näitab, et just sellised sissepääsunõuded põhjustavad paljudele inimestele ettenähtud ravirežiimi rikkumise või lõpetavad ravimi joomise. Patsiendid, kes vajavad bisfosfonaatidega ravi, peaksid teadma, et juhiste mittetäitmine suurendab kõrvaltoimete tõenäosust mitu korda.

Esimese, teise ja kolmanda põlvkonna bisfosfonaadid

    Ravimit on mitu põlvkonda:
  1. Esimese põlvkonna valmistised on lihtsad bisfosfonaadid või lämmastikuvabad (klodronaat, tiludronaat, etidronaat). Nende ravimite toime spekter on lämmastiku omast mõnevõrra kitsam, kuid siiski on nende bisfosfonaatide ravi ja ennetamise efektiivsus väga suur.
  2. Teise põlvkonna valmistised - lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid või difosfonaadid (alendronaat, risedronaat, pamidronaat). Iseloomustab laiem toimimisvõime ja kõrge efektiivsus.
  3. Kolmanda põlvkonna preparaadid on amino-sisaldavad bisfosfonaadid (zoledronaat, ibandronaat).

Narkootikumide nimekiri

Bisfosfonaatide valimisel osteoporoosi raviks peate teadma mitte ainult nende nimesid, vaid ka mõningaid omadusi, mis võivad mõjutada ravi efektiivsust.

Klodroonhape

Esimese põlvkonna klodroonhappe (dinaatriumklodronaat) preparaadid kuuluvad kõhre ja luu metabolismi korrigeerijateks ning on loodusliku pürofosfaadi analoogid. Inhibeerige osteoklastide aktiivsust, vähendage kaltsiumi kontsentratsiooni seerumis ja kaltsiumi eritumist uriiniga. Lahuse maksumus on umbes 5000 rubla. Klodroonhapet sisaldavate tablettide ja kapslite hind varieerub 9 000 kuni 11 000 rubla.

    Clodronici bisfosfonaadid:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Alendroonhape

Kõige populaarsemad ja taskukohased ravimid menopausijärgse ja määratlemata osteoporoosi raviks. 4 tableti 70 mg pakendi maksumus on umbes 500 rubla.

    Alendroonhappe bisfosfonaadid:
  • Alendronaat;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Zoledroonhape

Ravim on pärit luu resorptsiooni inhibiitorite rühmast. Kuulub väga tõhusatele bisfosfonaatidele, mis toimivad luukoe suhtes. Zoledroonhappel põhinevad preparaadid ei mõjuta negatiivselt luude mineralisatsiooni ja mehaanilisi omadusi. Lüofilisaadi maksumus infusioonilahuse valmistamiseks on 5800 kuni 9100 rubla.

    Zoledroonhappel põhinevad preparaadid: t
  • Zoledronaat;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoklastiin;
  • Blaster

Ibandroonhape

Ravib kolmanda põlvkonna bisfosfonaate. Ibandroonhappe preparaadid (naatrium ibandronaat) on osteoporoosi korral efektiivsed, mis areneb pahaloomuliste haiguste taustal. Maksumus ulatub 4200 kuni 14 000 rubla.

    Ibandroonhappel põhinevad preparaadid: t
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Bisfosfonaatide rühmast ravimi valimisel tuleb arvestada mitte ainult esmase diagnoosiga, vaid ka sellega seotud haigustega, kuna see mõjutab kõrvaltoimete riski hindamist. Enamikul juhtudel on need ravimid hästi talutavad, kuid mõnel patsiendil täheldati kõhuvalu, nahalöövet, lihas- ja liigesevalu.

Samuti on vaja meeles pidada, et bisfosfonaadid suurendavad mao ja söögitoru põletiku ja erosiooni kahjustuse ohtu, mistõttu võib neid ravimeid võtta ainult arsti järelevalve all.

Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks

Bisfosfonaadid (mida nimetatakse ka bisfosfonaatideks ja difosfonaatideks) on ravimite rühm, mida kasutatakse luu metabolismi häirete raviks. Bisfosfonaatide kasutamise peamine näidustus on haigus, millega kaasneb luu tiheduse vähenemine ja selle järkjärguline hävimine. Nende ravimite talutavus on enamikel juhtudel rahuldav, kuid difosfonaatide pikka aega võtmist ei soovitata, sest tüsistuste oht on suur. Esimesed ravimid, mille molekulid sisaldavad kahte fosfonaati, uuriti alles 1960. aastal ja selle farmakoloogilise rühma tootmine avati 1990ndate lõpus. Sellest hoolimata on vähihaigete ja skeleti süsteemi raskete patoloogiatega patsientide ravimisel kogutud palju kogemusi, mistõttu on bisfosfonaadid kaasatud osteoporoosi ja pahaloomuliste kasvajate peamise raviprotseduuri protokollidesse.

Roll maatriksi moodustamisel

Bisfosfonaatide kasutamise terapeutiline toime põhineb osteoklastide aktiivsuse inhibeerimisel. Niinimetatud suured mitmekülgsed rakud, mis hävitavad kollageeni kiudusid ja lahustavad luukoe (üks osteoklast võib sisaldada kuni 18-20 tuuma, mis asuvad üksteisest mikroskoopilisel kaugusel).

Koos noorte luukoe rakkudega, millest seejärel moodustuvad osteotsüüdid ("uued" luu rakud, mida nimetatakse osteoblastideks), osalevad mitmetuumalised rakud luu metabolismi säilitamisel.

Luu- ja sidekude inimkehas ajakohastatakse pidevalt osteoblastide korrapärase küpsemise tõttu, mis eritavad ekstratsellulaarset ainet, mis sisaldab suurt hulka kaltsiumisoolasid.

Küpsemisprotsessis ladestuvad noored luu rakud luuõõnsustesse (lacunae), kus toimub osteotsüütide lõplik moodustumine.

Osteoklastid, vastupidi, hävitavad vanu kudesid nii, et selle asemel võivad tekkida uuendatud osteotsüüdid, mille protsessid moodustavad luu kanalisatsiooni. Suur hulk veresooni asub luude tubulites, mille kaudu toitained voolavad verest inimese skeleti luustikku.

Kui osteoklastide arv suureneb, hävitatakse osteotsüüdid ja luude tubulid tühjenevad. See toob kaasa osteotsüütide toitumise lõpetamise ja luu ja sidekoe resorptsiooni (luude hävimine, resorptsioon).

Bisfosfonaatide kasutamise peamine terapeutiline toime on luu resorptsiooni pärssimine ja suurte multirakuliste rakkude aktiivsuse pärssimine, kuid selle rühma saadustel on muud farmakoloogilised omadused, sealhulgas:

  • luu sidekiudude resorptsiooni ja hävimise vältimine, mis võib olla põhjustatud suguelundite funktsiooni vähenemisest (kasutatakse menopausijärgse ja menopausaalse osteoporoosi ravis);
  • endogeense luu resorptsiooni pärssimine, milles kasvajad ja metastaasid on seotud hävitamise protsessiga;
  • vähendab kollageeni kiudude jagunemise kiirust;
  • vanemaealiste ja eakate patsientide luumurdude riski vähendamine.

Toimeaine ja selle metaboliitide hävimine luukoes toimub tänu hiiglaslikele mitmekülgsetele rakkudele, mis hävitavad molekulides sisalduvad fosfoonhapped.

See on oluline! Bisfosfonaatide oluline omadus on see, et nende molekulid, mis seonduvad kaltsiumioonidega, on võimelised kogunema kõrgetes kontsentratsioonides ainult luustruktuurides, st need ravimid ei mõjuta luu mineralisatsiooni.

Näidustused

Osteoporoos on bisfosfonaatide kasutamise põhinäitaja. See on skeleti süsteemi tõsine haigus, mille korral luu tugevus ja tihedus väheneb akuutse kaltsiumi puudulikkuse tõttu organismis.

Bisfosfonaadid säilitavad luudes kaltsiumi, hoides ära luu resorptsiooni ja vähendades oluliselt luumurdude riski, mis mõjutavad rohkem kui 70% osteoporoosi erinevate vormide ja staadiumitega patsientidest. Fosfoonhapete tõhusus selles haiguses ulatub 33% -lt 50% -ni, mistõttu tuleb iga kord bisfosfonaatide kasutamise sobivus määrata individuaalselt, võttes arvesse konkreetset kliinilist pilti, patsiendi vanust ja võimalikke riske.

Bisfosfonaatidega ravi on ka onkoloogiliste haiguste, näiteks hulgimüeloomiga, jaoks üsna tõhus. Müeloom (Rustitsky-Kalera) on veresüsteemi pahaloomuline haigus, mille domineeriv asukoht on luuüdis. Patoloogia on kalduvus agressiivsele ja progresseeruvale kursile ning on kliiniliselt ilmnenud sagedaste luumurdude, luude ja liigeste valu, tugeva verejooksu ja raske aneemia korral.

Müeloomi arengu patogeneetilist mehhanismi esindab luukoe hävimine ja kaltsiumioonide vabanemine, mis neerudes akumuleeruvad, kivid (kivid). Bisfosfonaadid (zoledroonhape ja pamidronaat) võimaldavad teil kontrollida haiguse kulgu ja saavutada pikaajalist remissiooni ning neid kasutatakse säilitusravina pärast kemoterapeutilise ravi peamise protokolli rakendamist.

Muud fosfoonhappe preparaatide kasutamise näidustused on samuti järgmised:

    luukoe krooniline difundeerumine ja ebakindlus, mille käigus luuüdi verevalumite järkjärguline rikkumine (marmorhaigus);

Osteoporoosi ravi bisfosfonaatidega: kuidas võtta, vastunäidustused

Bisfosfonaadid on rühm ravimeid, mida kasutatakse luukoe hävitamisega seotud haiguste raviks. Osteoporoosi raviks kasutatavaid bisfosfonaate kasutatakse ka luumurdude ärahoidmiseks inimestel, kellel on nõrgad luud. Ravimid töötavad 6–12 kuud. Reeglina võetakse neid viis aastat (mõned inimesed peavad läbima palju kauem ravi).

Ravimi võtmine


Bisfosfonaate võetakse alati koos täis klaasi veega tühja kõhuga, patsient peab seisma või püsti seisma 30 minutit pärast allaneelamist. Te peate ootama 30 minutit kuni 2 tundi, enne kui sööte või joote jooke.

Kui seedetraktis esineb probleeme, näiteks tagasijooksuga või kui te ei saa istuda ega seista püsti 30-60 minutit pärast suukaudse bisfosfonaadi võtmist, võib arst suunata teid süstimiseks.

Koos osteoporoosi bisfosfonaatidega saavad patsiendid ka kaltsiumi (dieedi puudumisel) ja D-vitamiini.

Millal kasutatakse bisfosfonaate?

Nendeks aineteks mõeldud haiguste näideteks on osteoporoos, Pageti tõbi, endokriinne patoloogia ja luu metabaseerunud luuhaigus. Bisfosfonaate kasutatakse ka vähihaigete vere suurte kaltsiumi koguste korrigeerimiseks.

Mis on osteoporoos?


Meie luud on valmistatud jäigast elastsest kiust, kaltsiumist ja muudest elementidest. Luu on elav kude ja muutub kogu elu. Vana luu hävitab spetsiaalsed rakud - osteoklastid (nn luu makrofaagid). Nad asendavad vanu osteotsüüte pidevalt uute rakkudega, luu moodustavate osteoblastidega.

Esialgu, kui te kasvate, toimub luu moodustumine kiiremini kui kadu.

Kuid mida vanem inimene muutub, seda rohkem hävitusprotsesse domineerivad luu uuendamise protsessid. Umbes 35-aastaselt hakkab kaduma teatav kogus luumaterjali.

Luud muutuvad vähem tihedamaks ja vähem tugevaks. Luude kadu võib varieeruda. Olulist luukadu nimetatakse osteoporoosiks. Kui inimesel on osteoporoos, siis luid purunevad kergemini, eriti vigastuste või kukkumiste korral. Luumurrud on kõige tõenäolisemalt puusa, selgroo või randme piirkonnas.

Diagnostika


Arst määrab, kas teil on osteoporoos, mõõtes luutihedust - tavaliselt puusa- ja selgrool - kahekordse energia röntgenikiirguse neeldumise abil (DEXA). Tulemus, väljendatuna numbrina, mida nimetatakse T-skooriks, võrdleb luu tihedust 30-aastase terve inimesega.

Arst pakub tõenäoliselt ravi, kui teil on:

  • T-skoorid on -2,5 või madalamad - see näitab osteoproosi olemasolu;
  • Väikesest kõrgusest kukkumise põhjustatud puusa- või lülisamba (selgroo) edasilükatud murd (vastupidiselt kõrgusele langemisele);
  • T-skoor on vahemikus -1,0 kuni -2,5 (osteopeenia) ja suur luumurdude risk, mis on seotud osteoporoosi edasise arenguga.

Kuidas bisfosfonaadid toimivad?

Osteoporoosi korral aeglustavad selle rühma ravimid rakke, mis hävitavad luu (osteoklastid). Seetõttu aeglustavad nad luukoe kadu, võimaldades luu taastavatel rakkudel (osteoblastidel) tõhusamalt töötada. Nad võivad aidata tugevdada luud ja aidata vältida luu kadu. Inimesed, kes võtavad bisfosfonaate, on vähem hajutatud.

Kes peaks ravimit võtma?

Arst võib teile määrata bisfosfonaate, kui:

  • Osteoporoosi all kannatanud ja juba luumurd. Bisfosfonaadid aitavad vältida edasisi luumurde.
  • Teil on väike luustihedus ja teie arst arvab, et teil on katkise luu oht.

Tegurid, mis võivad suurendada luumurdude riski:

  • Naine sugu ja postmenopaus;
  • Perekonna anamneesis osteoporoos või vanem, kellel oli puusamurd;
  • Vähendatud kaal;
  • Reumatoidartriit;
  • 1. tüüpi diabeedi olemasolu;
  • Hüpertüreoidism või hüperparatüreoidism;
  • Häired, milles sooled ei imendu korralikult toitaineid, nagu tsöliaakia, Crohni tõbi või haavandiline koliit;
  • Steroidide (kortikosteroidide) pikkade kursuste (rohkem kui kolm kuud) - näiteks prednisooni. Steroidide tavaline kõrvaltoime on osteoporoos.

Kui kiiresti narkootikumid toimivad?

Ravi algus kestab mitu kuud. Reeglina suureneb luu tihedus 6-12 kuu möödumisel ravi algusest. See aitab vältida selgroo, puusa ja muude luude, nagu randme, luumurde.

Kuid endiselt jääb murdude oht bisfosfonaatide võtmise ajal. Neid tuleb võtta pikka aega, et näha ravi täielikku mõju.

Enamiku bisfosfonaatide puhul väheneb luu tugevnemise mõju mitu kuud pärast seda, kui patsient on neid lõpetanud. Alendronaadi toime kestab siiski 3-5 aastat pärast tarbimise lõppu.

Milline on ravi tavapärane kestus?

Mitte kõik ei nõustu bisfosfonaatide võtmise kestusega. Enamik eksperte nõustub siiski, et täieliku mõju saavutamiseks tuleks neid võtta mitu aastat.

Enamik arste soovitab, et raske osteoporoosi korral tuleb ravimit võtta vähemalt viis aastat. Pärast iga raviaastat jälgitakse seda ja tehakse otsus ravimite edasise tarbimise kohta.

Uuringutest on mõned tõendid, et bisfosfonaadid jätkavad luu tööd mitu aastat pärast ravimi võtmist.

Mis on parim ravim?

Kõik bisfosfonaadid vähendavad luumurdude tõenäosust, kuid puuduvad täpsed andmed selle kohta, milline on bisfosfonaat kõige paremini. Alendronaat ja risedronaat toimivad arvatavasti mõnevõrra tõhusamalt kui etidronaat.

Ibandronaat on uus ravim ja seda võetakse üks kord kuus, mis on eelis.

Alendronaati ja risedronaati määratakse kõige sagedamini. Neid võib võtta üks kord nädalas, mitte iga päev. Paljud arstid määravad kõigepealt alendronaadi.

Etidronaat on vähem populaarne, sest seda on raskem võtta ja selle tõhusus on nõrgem. Tabletid võetakse 90 päeva jooksul (14 päeva etidronaati ja seejärel 76 päeva kaltsiumi).

Aledronaat, risedronaat, ibadronat ja teised on osteoporoosi ravis kasutatavate peamiste toimeainete nimetused. Ravimpreparaate võib nimetada erinevalt.

Arst kaalub ka seda, kus suurim luumassi kadu on kontsentreeritud. On leitud, et alendronaat, risedronaat ja ibandronaat vähendavad seljaaju luumurde. Naistel, kellel on esinenud puusamurde, on alendronaat ja risedronaat paremad kui ibandronaat.

Kuidas võtta?

Bisfosfonaadid võetakse kas üks kord päevas või üks kord nädalas (samal nädalapäeval) või üks kord kuus (kuu samal päeval), sõltuvalt ettekirjutusest. Enamik inimesi võtab neid hommikul enne söömist või joomist.

Ibandronaadi süstevorme manustatakse 1 kord 3 või 6 kuu jooksul vastavalt arsti ettekirjutusele.

Enne söömist või joomist (välja arvatud vesi) peate ootama (30 minutit kuni 2 tundi). Tablettidega kaasnev juhend ütleb teile täpselt, kui kaua te peate ootama.

Soovitatav on neelata pill koos täis klaasi veega ja istuda püstises asendis 30 minutit. See on vajalik, sest bisfosfonaadid võivad ärritada söögitoru.

Kaltsium ja D-vitamiin


Kaltsium ja D-vitamiin on vajalikud luu ehitamiseks. Osteoporoosi ravis määravad arstid neid koos bisfosfonaatide võtmisega.

Seda tehakse nii, et kaltsiumi ja D-vitamiini kogus säilib kehas. Mitmesuguseid kaltsiumi- ja D-vitamiiniravimeid on üsna palju: närimistablette, kihisevaid tablette või kotikesi. Neid võib määrata kahe aine või ainult kaltsiumi või ainult D-vitamiini kombinatsioonina.

Arst soovitab, milline neist sobib. Samuti küsib arst toitumise kohta.

Kui dieedis on juba piisavalt kaltsiumi, ei tohiks patsient võtta kaltsiumilisandeid, sest liiga palju kaltsiumi võib olla kahjulik.

Kaltsiumi ja D-vitamiini võetakse tavaliselt iga päev.

Kes ei tohiks võtta?

Bisfosfonaatide eesmärk võtab arvesse mitmeid vastunäidustusi:

  • Madal kaltsiumisisaldus (hüpokaltseemia);
  • D-vitamiini puudus;
  • Rasedus ja imetamine;
  • Neeruhaigus;
  • Võimetus istuda püsti või seista 30 minutit pärast pillide võtmist.
  • Söögitoru haigused, millel on halvenenud koe struktuur (näiteks söögitoru või Barretti söögitoru kitsenemine).

Bisfosfonaatide kõrvaltoimed


Ravimi võtmisega seotud riskid - reieluu luumurrud ja lõualuude osteonekroos. Need probleemid on reaalsed, kuid need on tavalisemad inimestel, kes võtavad intravenoosselt bisfosfonaate, et ravida luudesse levinud vähki, või naistel, kes kasutavad pikaajalisi bisfosfonaate.

Arstid tunnistavad, et nende kõrvaltoimete oht suureneb ka bisfosfonaatide pikaajalise kasutamise korral, nii et enamik naisi võtab neid umbes viis aastat. Hea uudis on see, et luuravimid säilivad ka pärast bisfosfonaatide katkestamist.

Loomulikult on bisfosfonaatide võtmine võimalik ainult pärast vajalikku uurimist ja arsti määramist.

Parimad bisfosfonaadid osteoporoosi raviks

Tänapäeval on liigeste haiguste raviks palju ravimeid, mõned toimivad vastavalt luu struktuurile, teised keha üldseisundile ja aitavad kaasa erinevatel viisidel. Kaaluge selliseid ravimeid nagu bisfosfonaadid, uurige, kuidas nad erinevad teistest ravimitest ja kas nad tõesti aitavad.

Pöörake tähelepanu! Iga organism on rangelt individuaalne ja ainult arst saab valida praeguse ravi.

Ainult pärast organismi diagnoosimist on leitud osteoporoosi põhjus, kas seda võib võtta raviks. Bisfosfonaadid on kaasaegsed ravimid, mis on kavandatud osteoporoosi sümptomite ja arengu peatamiseks. Näidatud luukoe tugevdamiseks, eriti menopausijärgsete naiste puhul

Mis on osteoporoos ja miks see nii tähtis on?

Osteoporoos on mineraalide leostumise tõttu luu tiheduse järkjärguline vähenemine, mis viib selle tugevuse vähenemiseni ja ebakindluse suurenemiseni. Esialgu tekib kerge luu tiheduse vähenemine (osteopeenia) ja siis muutub see ebanormaalselt poorseks ja kokkusurutavaks, nagu käsna. Selline skeleti struktuuri rikkumine toob kaasa sagedased luumurrud.

Luu koosneb valku, kollageeni ja kaltsiumi sisaldavatest ainetest, mis tagavad selle tugevuse (vt kaltsiumi sisaldavad tooted). Kui nende komponentide tasakaal on häiritud, tekivad vigastused pragude (reieluu kaela murd) või hävimise vormis (selgroo selgroolülimurd). Mõned patsiendid juba mitu aastat ei tea isegi kahju esinemise kohta.
Te võite kahtlustada haiguse tekkimist järgmiste sümptomite tõttu:

  • krooniline valu, mis paikneb luumurru kohas;
  • kõrguse, selgroo kumeruse vähendamine;
  • minimaalse kehalise aktiivsusega luumurrud, mis langevad kõrguse kõrgusest, mis paiknevad peamiselt ribide, puusade, selgroo, jalgade ja randmete piirkonnas.
  • aeglane luu splaissimine.

Osteoporoos ei ole ainult meditsiiniline, vaid ka sotsiaalmajanduslik probleem, mis mõjutab kogu maailma elanikkonda.

Statistika

  • Hip-luumurd esineb sagedamini 75-80-aastastel inimestel; muud tüüpi luumurrud on iseloomulikud 50-59-aastastele ja vähenevad vanusega.
  • 10% luude tiheduse vähenemine suurendab seljaaju luumurdude riski 2 korda, reieluukaela 2,5 korda.
  • 2050. aastaks on meeste luumurrud 310% ja naistel 240% rohkem kui praegu.
  • Iga kolme sekundi järel diagnoositakse osteoporoosi põhjustatud luumurd maailmas; lülisamba luumurd - iga 22 sekundi järel.
  • Enamik patsiente, kellel on suur risk vigastuste tekkeks seoses luu ebakindluse suurenemisega (umbes 80%), kaasa arvatud need, kellel on juba olnud vähemalt üks luumurd, ei ole oma haigusest teadlikud ja ei võta osteoporoosi tablette.
  • Suremus pärast puusamurdu mõlemas soomes suureneb koos vanusega ja on tõenäoliselt aasta jooksul pärast vigastamist ja umbes 20%.
    Osteoporoosi ravi peamine eesmärk on luumurdude ärahoidmine luu kadu vähendamise, selle tiheduse suurendamise ja luu tugevuse taastamise teel. Varajane avastamine ja õigeaegne algatatud spetsiifiline ravi vähendab oluliselt haiguse vigastuste ja muude tüsistuste riski.

Ligikaudu 200 miljonit naist kogu maailmas mõjutab seda haigust;

  • iga kümnes naine vanuses 60 aastat
  • viies 70-aastaselt
  • kaks viiest 80-st
  • pärast 90. aastat kolm.

Mis on bisfosfonaat

  1. Need on üldised nimed ravimite rühmadele, mis vähendavad progresseeruvat luukoe kadu. Neid ravimeid kasutatakse osteoporoosi ja teiste sarnaste haiguste raviks.
  2. Preparaatides sisalduvad toimeained on ette nähtud osteoporoosi ja luu nõrkuse all kannatavate inimeste dekalsifikatsiooni vähendamiseks.
  3. Bisfosfonaadid on oma olemuselt luukoe looduslike rakkude vaheliste looduslike ainete täielikud analoogid, mis sünteesitakse ainult kunstlike vahenditega.

See on huvitav! Kaugel minevikus kasutati bisfosfonaate nafta- ja tekstiilitööstuses nii detergentidena kui ka põllumajanduses väetisena.
19. sajandil kasutati neid kemikaale masinaehituses korrosiooniprotsesside inhibiitoritena. Selle funktsiooni tõttu kasutatakse neid laialdaselt meditsiinis, ainult nüüd on nende peamine eesmärk aeglustada luukoe lagunemist inimkehas, mitte masinate ja mehhanismide osade söövitavat hävitamist.

Bisfosfonaadid on oma olemuselt luukoe looduslike rakkude vaheliste looduslike ainete täielikud analoogid, mis sünteesitakse ainult kunstlike vahenditega.

Bisfosfonaadid või nn "difosfonaadid" sisaldavad kahte fosfoonhapet, mis moodustavad kõikide fosfororgaaniliste ühendite aluse.

Kõik kaasaegsed bisfosfonaadid jagunevad kahte klassi:

Mõlemad ravimiklassid on juba tõestanud oma efektiivsust ja neid kasutatakse laialdaselt meditsiinis.

Näidustused

Bisfosfonaatide preparaatide rühm, mis inimkonnale on tuntud alates 19. sajandi keskpaigast. Algselt kasutati seda masinaehituses, et vältida korrosiooni, või väetise või puhastusvahendina puutetundlikus ja naftatööstuses.

Pärast bisfosfonaatide uurimist hakati ravimina ja see juhtus 70ndate lõpus juhtiv roll osteoporoosi ja selle tüsistuste ravis.

Tänapäeval on nende kasutamine õigustatud, eriti seoses luu- ja lihaskonna vaevuste haigustega, millel on fokaalne luukoe resorptsioon.

  • Selle grupi ravimite kasutamine blokeerib selle tagajärjel luu hävimise protsessi - nad muutuvad tugevamaks. Samuti võivad bisfosfonaadid aidata luu kaitsta vähktõve või teiste haiguste tagajärgede eest.
  • Praktikas kasutatakse ravimeid luuvalu leevendamiseks, eriti müeloomi ja metastaaside poolt. Rakendatakse kaaluka kaltsiumisisalduse vähendamiseks veres, luu tugevdamiseks ja luumurdude minimeerimiseks.
  • Bisfosfonaate kasutatakse osteoporoosi, müeloomide, luukoe toimimise häirete, Pageti tõve, primaarse hüperparatüreoidismi, aga ka kasvajate ja metastaaside korral, eriti neid, mis on kombineeritud hüperkaltseemiaga.

Kas ravim aitab?

Struktuuri järgi on bisfosfonaadid sarnased looduslike mineraalidega. Nad häirivad luukoe metabolismi. Valmististe struktuur koosneb kahest protsessist, mis vastanduvad üksteisele - koe moodustumine ja loomulik hävimine (resorptsioon).

Ravimite võtmisel saab keha kaltsiumimolekule. Nad tungivad luukoe sisse, seejärel tekib nende ainete kogunemine ja pikk viivitus.

Keha kokkupuute ajal hävitavad bisfosfonaadid osteoklastide toimimist - spetsiaalsed rakud, mis osalevad ka organismi toimimisprotsessis.

  1. Nende roll on vana luukoe lahustumine ja hävitamine paralleelselt uue luukoe moodustumisega.
  2. Kui osteoporoos areneb organismis, ei saa osteoblastid tavaliselt moodustada luukoe ja seetõttu hakata hävitama vana.
  3. Selle tulemusena muutuvad luud nõrgaks, hõrenevateks ja rabedateks.
  4. Kui bisfosfonaadid on luudesse sisestatud, väheneb osteoklastide aktiivsus, kasv peatub ja iseenesest hävimise protsess hakkab aktiveeruma, mis pärsib signaale hävitamiseks.

Nende ravimite kasutamisel ravitakse osteoporoosi, kus luud ei ole enam õhukesed, vaid vastupidi, on võimalik taastuda.

Ravis kasutamisel toimemehhanism

Bisfosfonaatide peamine farmakoloogiline toime on takistuste loomine luukoe loomulikuks hävitamiseks teatud haiguste korral. Lisaks on neil ravimitel kasvajavastane ja valuvaigistav toime.

Bisfosfonaate kasutatakse edukalt muljetavaldava haiguste loetelu ravimiseks:

  • osteoporoos;
  • luukoe metastaasid;
  • kasvajad;
  • hüperkaltseemia;
  • osteodüstroofia deformeerumine;
  • müeloom;
  • osteogenees;
  • hüperparatüreoidism;
  • luu moodustumise halvenemine.

Bisfosfonaatide kompleksse toime aluseks elusorganismile on osteoblastide pärssimise mehhanism. Osteoblastid on noored rakud, mis liigse kasvuga nõrgendavad oluliselt luukoe stabiilsust, mistõttu osteoporoosi ravis on oluline inhibeerida nende aktiivset moodustumist.

  1. Ravim on seotud valgusünteesi protsessiga ja aeglustab luukoe lagunemist. Selle tulemusena säilitavad luud oma tugevuse ja luumurdude tõenäosus on oluliselt vähenenud.
    Keerulise ravi korral põhjustavad osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid suurimat terapeutilist toimet. Ravimite nimetused ei näita lämmastiku esinemist nendes.
    Lisaks on bisfosfonaatidel anesteetiline toime ja vähendab kasvajaid, parandades sellega oluliselt patsientide seisundit.
  2. Neid ravimeid kasutatakse onkoloogias, kuna nad suudavad edukalt toime tulla vähirakkude arengu tagajärgedega ja vältida nende kasvu.
  3. Keerulise ravi korral põhjustavad osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid suurimat terapeutilist toimet. Ravimite nimed ei näita neis lämmastiku esinemist, kuid nende mõju kehale on siiski väga erinev.

Kuidas bisfosfonaadid toimivad?

Struktuuri järgi on bisfosfonaadid sarnased looduslike mineraalidega. Nad häirivad luukoe metabolismi. Valmististe struktuur koosneb kahest protsessist, mis vastanduvad üksteisele - koe moodustumine ja loomulik hävimine (resorptsioon).

  • Ravimite võtmisel saab keha kaltsiumimolekule. Nad tungivad luukoe sisse, seejärel tekib nende ainete kogunemine ja pikk viivitus.
  • Keha kokkupuute ajal hävitavad bisfosfonaadid osteoklastide toimimist - spetsiaalsed rakud, mis osalevad ka organismi toimimisprotsessis.
  • Nende roll on vana luukoe lahustumine ja hävitamine paralleelselt uue luukoe moodustumisega.
  • Kui osteoporoos areneb organismis, ei saa osteoblastid tavaliselt moodustada luukoe ja seetõttu hakata hävitama vana.

Selle tulemusena muutuvad luud nõrgaks, hõrenevateks ja rabedateks.

Kui bisfosfonaadid on luudesse sisestatud, väheneb osteoklastide aktiivsus, kasv peatub ja iseenesest hävimise protsess hakkab aktiveeruma, mis pärsib signaale hävitamiseks.

Nende ravimite kasutamisel ravitakse osteoporoosi, kus luud ei ole enam õhukesed, vaid vastupidi, on võimalik taastuda.

Bisfosfonaadid osteoporoosi korral: kas nad on nii tõhusad ja ohutud?

Bisfosfonaadid on looduslike pürofosfaatide sünteetilised analoogid, mis on luumatriksi aluseks ja pärsivad luumassi hävimist.

Kuidas bisfosfonaatide toime ei ole veel täiesti selge. On tõestatud, et nad on kombineeritud hüdroksüapatiidi luusegmentidega, vähendavad nende paindumist ja vähendavad hüdroksüproliini ja leeliselise fosfataasi taset süsteemses vereringes. Nad pärsivad osteoblastide aktiivsust, mis aeglustab luukoe resorptsiooni.

Mõned bisfosfonaatide liigid võivad blokeerida mevalonaadi, peamise osteoblastide moodustumiseks vajaliku aine tootmise protsessi, samuti osteoklastide moodustumisega seotud geranüüldifosfaadi taset. Lisaks on neil ühenditel kasvajavastane ja valuvaigistav toime.

Bisfosfonaadid, sõltuvalt keemilisest struktuurist, on jagatud kahte rühma:

  • need, mis ei sisalda lämmastikuaatomeid;
  • aminobisfosfonaadid, mis sisaldavad lämmastikku.

Mis on nende eelis?

Aminobisfosfonaadid on need ravimid, mis on osteoporoosi ravis hädavajalikud, sisaldavad koostises lämmastikku. Need on tõhusamad kui lämmastikuvabad vahendid, eriti hoolikalt tuleks neid kasutada naised. Aminobisfosfonaate ei saa võtta pikematel kursustel. Sellist tüüpi parimate ravimite loendisse saab lisada järgmised andmed:

  1. Zoledronaat See mõjutab luukoe väga selektiivselt, ainult kohas, kus luud läbivad degeneratiivsed muutused. Tööriist võib osteoklastide mõjutamisega põhjustada luu resorptsiooni. Kuid tööriist ei mõjuta mineralisatsiooni negatiivselt. Sellisel juhul on peamine toimeaine zoledroonhape. Müüakse infusioonikontsentraadi kujul.
  2. Bondronat. See sisaldab ibandroonhapet, millel on positiivne mõju osteoporoosi ravile. Seda ravimit on asjakohane kasutada osteoporoosi ennetamiseks. Neid võib kasutada menopausi järgsel perioodil. See on edukalt kombineeritud suguhormooni tablettidega. Mehed on ette nähtud juhul, kui haiguse kliinilised ilmingud on tõelised. Bondronati võib kasutada siis, kui vereproovi biokeemiline analüüs on hüperkaltseemia.
  3. Alendroonhape. Mittehormonaalne ravim, mis suudab edukalt parandada luu metabolismi. Tööriist suudab osteogeneesi tõhusalt stimuleerida. Müüakse pillina. Seda võetakse 1 kord nädalas. Ravi kestuse määrab arst vastavalt patsiendi tervislikule seisundile.
  4. Klodroonhape. Täna on üks eksperimentaalse meditsiini narkootikume, on võimeline selektiivselt vähendama mikrofaase. Ravimitööstuses toodetakse seda Clodroni ja Bonefose nime all. Ta mängib luu resorptsiooni inhibiitori rolli. Vähendab luumurdude tõenäosust, omab valuvaigistavat toimet.

Kasutusomadused

Bisfosfonaadid - need ravimid, mida sa absoluutselt ei saa kasutada. Nende kasutamise määramiseks ja kontrollimiseks peaks ainult spetsialist. Selle rühma ravimid imenduvad seedetraktis halvasti. Seetõttu nõuavad arstid nende võtmist tühja kõhuga ja vähemalt tund enne sööki. Kuid ärge unustage, et bisfosfonaatidel on kõhule väga negatiivne mõju. Seetõttu peaks inimene aitama raha võimalikult kiiresti seedimist. Pärast tableti löömist ei saa te horisontaalasendis asuda.

  • Halva imendumise tõttu tuleb ravimit hoolikalt kaltsiumiga võtta.
  • Parem on võtta kaltsiumi sisaldavaid ravimeid 2-3 tunni jooksul pärast bisfosfonaatide kasutamist.
  • Sellesse rühma kuuluvate ravimite esimese intravenoosse manustamisega kaasnevad üldised negatiivsed ilmingud (palavik, tugev lihasvalu, pearinglus, iiveldus).
  • Järgmised pildid ei anna sellist tugevat reaktsiooni või ei näita üldse.
  • Arvestades ajutist negatiivset mõju, ei pea neid sümptomeid ravima.

Efektiivsemate bisfosfonaatide puhul tuleb nende ravi läbi viia koos kaltsiumilisandite ja D-vitamiiniga. Selliste ravimite kasutamise peamine vastunäidustus on neerupuudulikkus. Enne ravi alustamist peab patsient:

  • tõsised kardiovaskulaarsüsteemi haigused;
  • seedetrakti patoloogiad ja rasked erosioonhaigused;
  • tundlikkus ravimi suhtes.

Lihtsad bisfosfonaadid - mida valida?

Antud bisfosfonaatide hulka kuuluvad:

  1. Tiludronat (Skelid) on ette nähtud osteoporoosi ja osteodüstroofia deformeerimiseks. Võtke 1 kord päevas (400 mg) 2 tundi enne sööki või 2 tundi pärast sööki. Peske seda vähe veega või puuviljamahlaga. Ravi kestus on 3 kuud. Pärast 6-kuulist vaheaega lubatakse kursusel korrata.
  2. Etidronaat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) on ette nähtud osteodüstroofia, osteoporoosi, hüperkaltseemia deformeerimiseks, mis areneb pahaloomuliste kasvajate ja neerude oksalaatkivide taustal. Vabastage need süstitavate ja suuliste vormidena. Ravi on tavaliselt ette nähtud kaltsiumi, magneesiumi ja D-vitamiini määramiseks. Ravi sõltub haiguse tõsidusest ja patsiendi vanusest. Etidronaatil põhinevad ravimid on heaks kiidetud kasutamiseks alla 3-aastastel lastel. Osteoporoosi raviks ja ennetamiseks kasutatakse ravimit annuses 5-7 mg / kg 2-3 kuud, pärast 1-2 kuud, ravi korratakse. Kui reumatoidartriidiga patsientidel väheneb luu mineraalne tihedus ja higistav aine, on ravi kestus vähemalt 12 kuud ööpäevas 5-10 mg / kg kehakaalu kohta. Päevane annus tuleb jagada kaheks annuseks. Ravi taustal peate järgima rohkesti kaltsiumi sisaldavat dieeti ja vajadusel võtma sellega ravimpreparaate.
  3. Klodronaat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) on ette nähtud osteoporoosi, luukoe kadumise, luumetastaaside ennetamiseks primaarse rinnavähiga patsientidel ja hüperkaltseemiaga onkoloogias. Ampuleerivad ja suulised vormid on saadaval. Suukaudseks manustamiseks mõeldud preparaate, mis sisaldavad klodronaati, ei tohi võtta vedelikega, mis sisaldavad kahevalentseid katioone (piim, mineraalvesi). Kapsleid ei närida. Tablett (800 mg) võib jagada kaheks pooleks, kuid neid tuleb võtta samaaegselt ilma lihvimist ja närimist. Süstitav vorm lahustatakse 500 ml soolalahuses või 5% glükoosis. Iga juhtumi raviskeem valitakse individuaalselt.

Bisfosfonaatidega ravi ajal tuleb kehale anda piisav kogus vedelikku, samuti on vaja jälgida neerude toimimist ja kaltsiumi taset vereringes.

Aminobisfosfonaadid - ravimite arenenum vorm

Kõige sagedamini määratud aminobifosfonaatide hulgas:

  1. Zoledroonhape (Zoledronate, Aklast, Zometa) mõjutab selektiivselt luukoed, pärsib luude lüüsi põhjustavate osteoklastide aktiivsust. Seetõttu kasutatakse seda osteoporoosiga patsientidel edukalt. Zoledronaadi peamiseks tunnuseks on see, et see pärsib luumaterjali resorptsiooni ja samal ajal ei avalda soovimatut mõju luukoe moodustumisele ja mineralisatsiooniprotsessile, selle mehaanilistele omadustele. Määrake aeglane intravenoosne infusioon. Ravi sõltub haiguse tõsidusest, kuid selleks, et esimese annuse terapeutiline toime oleks maksimaalne, saab teise süsteemi seadistada alles pärast nädalat.
  2. Ibandronat (sünonüümid Bondronat, Bonviva). See bisfosfonaat on ette nähtud osteoporoosi raviks ja ennetamiseks, sealhulgas menopausi ajal, luumurdude, luumetastaaside, vähktõve põhjustatud kaltsiumi liia vältimiseks.
    Suukaudsed annustamisvormid võetakse üks tund enne sööki, ravimeid või vedelikke (välja arvatud tavaline vesi). Pärast ravimi võtmist Ibandronaadi alusel peate olema vertikaalasendis 1 tund. Ärge lubage nende vastuvõttu öösel.
    Intravenoosne süstimine on lubatud ainult statsionaarses seisundis. On vaja tagada, et toimeaine ei satuks arterisse ja sellega külgnevatesse kudedesse, kui IV on.
  3. Alendroonhape (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) on luu resorptsiooni mittehormonaalne inhibiitor, normaliseerib luu metabolismi, aktiveerib osteogeneesi, kontrollib hävimise ja taastamise protsesside tasakaalu, stimuleerib normaalse histoloogilise struktuuri luukoe moodustumist. Määra postmenopausis ja seniilne osteoporoos luumurdude vältimiseks, Pageti tõve ja pahaloomulise hüperkaltseemia korral.
  4. Risedronat (sünonüümid Rizendros, Actonel, Rizarteva) hõlmavad osteoporoosi ja deformeeruva osteiidi raviskeemi. Saadaval tablettides.

Antiresorptiv (luu kadu vältimine), vananenud

Kalkitoniin

Kaltsitoniin (Miacalcic 5 amp. 1100 hõõrumine) on kilpnäärme hormoon ja seda kasutatakse osteoporoosi raviks. Farmaatsiatööstuses sünteesitakse inimese rekombinantset kaltsitoniini, samuti sea- ja lõhe kaltsitoniini.

Kõrvaltoimed: Nasaalsel manustamisel võib tekkida ninakaudne verejooks, nohu, limaskesta ärritus, iiveldus või oksendamine. Kaltsitoniini süstimisvormi kasutamisel võib süstekohal tekkida põletik.

Ravimit kasutati varem antiresorptsioonina (luu resorptsiooni vältimiseks). Tal oli küllaltki tagasihoidlik tõendusmaterjal, mis mõnevõrra vähendas lülisamba murdude esinemissagedust ja peatas osteoporoosi luumurrudega seotud ägeda valu. Viimastel aastatel on kogunenud teave hiljuti registreeritud onkopatoloogiate sageduse suurenemise kohta mükokaltsiumi kasutavatel patsientidel. Ravim eemaldatakse osteoporoosi ravis sisalduvatest soovitustest, jäädes turule vahendina. Osteoporoosi ja Paget'i tõve raviks valu vähendamine selgroolülimurdude korral.

Raloksifeen (Evista)

Raloksifeen on II põlvkonna östrogeeniretseptorite selektiivne modulaator, lühendatud SMER. Ravimil on luukoes östrogeenitaoline toime, kuid käitub endomeetriumis nagu antiöstrogeen. See võimaldab vältida selle võimalikke kõrvaltoimeid, sealhulgas vähiriski.

Kõrvaltoimed: Raloksifeeni kasutamine võib suurendada kuumahoogude raskust; tromboosi oht, kaasa arvatud süvaveenide tromboos ja kopsuemboolia. Kõrvaltoimete oht on tõenäolisem esimese nelja kuu jooksul.

Praeguseks ei ole ravimi efektiivsust tõestatud, kuna seda ei ole tõestatud ja see ei vähenda mitte-lülisamba murdude ohtu.

Tõhus antiresorptsioon

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg 22000 hõõruda) on inimese antikeha (IgG2), mis blokeerib luu resorptsiooni eest vastutavate osteoklastide moodustumist ja aktiivsust. Proli tugevdab luud, suurendades nende mineraalset tihedust, hoides ära luumurrud. Ravimit manustatakse kaks korda aastas reie või kõhu naha alla. Osteoporoosi kõrvaldamiseks määratud:

  • naistel pärast kliimamuutusi, mille kalduvus on erinevate lokaliseerumiste korral;
  • meeste puhul, kellel on vähenenud luukoe tihedus ja lülisambamurdude oht hormoonide supresseeriva ravi ees.

Denosumab on valikuvõimalus suure multi-teguriga luumurdude riski korral, samuti teiste osteoporoosiravi meetodite talumatus.

Ravimit manustatakse 1 kord kuue kuu jooksul. Uuritud kliinilistes uuringutes alates 2004. aastast. Paralleelselt osteoporoosiga on seda uuritud luude metastaatiliste kahjustuste raviks. Seevastu ei ole bisfosfonaadid neerupuudulikkusega patsientidel vastunäidustatud.

Ravimid, mis suurendavad luumassi

Teriparatide (Forteo)

Ravim on ainus tõhus anaboolne aine, mis stimuleerib luu kasvu. See on näidustatud menopausijärgseks, primaarseks, seniilseks osteoporoosiks ja idiopaatilisteks vormideks meestel. Ravi kestus on 12... 18 kuud. See on bisfosfonaatide ebaefektiivse toimega ravim. Venemaal, välja antud Forsteo nime all.

Forteo (250 mkg 26000 hõõruda). on inimese parathormooni sünteetiline analoog, mis on seotud kaltsiumi metabolismi reguleerimisega. Erinevalt teistest osteoporoosi ravimitest, mis vähendavad luu resorptsiooni, soodustab teriparatiid uute luukoe kasvu.

Seda ravimit kasutatakse raskete osteoporoosi juhtude raviks erinevatel etioloogilistel naistel ja meestel. Ravim stimuleerib osteoblastide aktiivsust, soodustab uute luukoe moodustumist, muudab luid tugevamaks ja hoiab ära luumurrud.

Manustamisviis: soovitatav annus on 20 mg ööpäevas. Teriparatiidi süstitakse subkutaanselt reide või kõhupiirkonda.

Forteot ei tohi kasutada:

  • allergilised selle koostisosade suhtes;
  • lapsed ja noorukid;
  • rasedad või imetavad;
  • luude pahaloomulistes kasvajates;
  • kiiritusravi ajal või pärast seda;
  • hüperkaltseemiaga;
  • hüperparatüreoidism ja Pageti tõbi;
  • raske neeruhaigus.

Kõik käesolevas artiklis loetletud ravimid on retseptiravimid ja need ei ole mõeldud eneseraviks. Tõsise tervisekahjustuse tõttu peate enne nende ravimite kasutamist konsulteerima oma arstiga.
zdravotvet.ru

Klassifikatsioon

Bisfosfonaatide valmistamine on tinglikult jagatud kahte rühma, mis on oma tegevuses täiesti erinevad:

  • Lämmastikusisaldusega ravimid;
  • Lämmastamata preparaadid.

Lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid (aminobisfosfonaadid) sisaldavad järgmisi aineid: t

  1. "Alendronaatnaatrium" on mittehormonaalne ravim, mis korrigeerib luukoe metabolismi ja moodustab selle normaalse struktuuri. Võimalik kasutamine meestele ja naistele.
  2. "Ibandronaathape" on ravim bisfosfonaatide kolmandas põlvkonnas. Naistel on postmenopausis osteoporoosi ravis hästi tõestatud. Ibandronaadi hapet kasutatakse laialdaselt hüperkaltseemia (kaltsiumi ülemäärane suurenemine veres) puhul. Mehed ei soovita seda ravimit kasutada.
  3. "Zoledroonhape" - mida iseloomustab luukoe selektiivse toime võime. Ravim mõjutab selektiivselt luu struktuuri, kuna see on sarnane luuvõrguga. Oluline mõju on kasvajavastane omadus. Selle happe põhjal toodetakse järgmisi bisfosfonaate: "Zoledronate", "Zometa". Nimetatakse osteoporoosi progresseeruvate vormide ravis.
  4. "Ibandronaatnaatrium" (Bonviva, Bondronat, preparaadid selle alusel) vähendab osteoklastide aktiivsust, vähendab luu hävimist. Peamiselt kasutatakse postmenopausis naistel esinevate luumurdude profülaktiliseks raviks.

See on oluline! Aminobisfosfonaadid on osteoporoosi ravis naistel efektiivsemad.

Lämmastikuvabad bisfosfonaadid:

  • Naatrium-tiludronaat (tiludroonhape) - kogub fosfaat- ja kaltsiumiühendeid luudes, aidates kaasa nende mineraliseerumisele ja tugevnemisele. Seda kasutatakse luude liigse pehmuse või Pageti tõve raviks. Ei ole lastele määratud.
  • „Etidronaat” (“Didronel”, “Ksipifon”, etidroonhape) on soovitatav osteoporoosi raviks koos samaaegse onkoloogilise protsessiga, Pageti tõve ja neerupatoloogiatega. Alati kirjutatud koos kaltsiumilisanditega.
  • "Klodronaat" (naatriumklodronaat, "Bonefos", "Clobir") on ette nähtud esmane rinnavähk, luu metastaaside arengu õigeaegseks ennetamiseks. Häirib hüperkaltseemia ja osteolüüsi teket.

Bisfosfonaadid - ravimvormid, mida müüakse ainult retsepti alusel ja raviarsti kohustusliku järelevalve all. Vastuvõtmine ilma arsti retseptita võib olla tervisele kahjulik! Ärge ise diagnoosige osteoporoosi!

Kuidas võtta bisfosfonaate

Ravimi võtmise peamine asi on kasutada seda rangelt tühja kõhuga, pool tundi enne sööki, mis suurendab oluliselt ravimite mõju. Me ei tohiks unustada, et selle rühma ravimid võivad põhjustada seedetrakti põletikku. Seetõttu on pärast ravimi võtmist vaja umbes tund aega püstises asendis, mis vähendab oluliselt maoerosiooni ohtu.

Näpunäide. Bisfosfonaate tuleks juua ainult suure koguse veega.

Võimalikud komplikatsioonid bisfosfonaatidega ravi ajal

Need ühendid avaldavad osteoporoosi suhtes suurt toimet, leevendavad pahaloomuliste kasvajate valu, millega kaasnevad luumetastaasid, eemaldatakse vähiga seotud hüperkaltseemia, kuid neil on palju soovimatuid kõrvaltoimeid.

Bisfosfonaatidega ravi ajal täheldatud peamiste negatiivsete mõjude hulgas tuleks tühistada:

  • toksiline toime neerudele;
  • intravenoossete ravimvormide kasutamisest tulenev hüpokaltseemia;
  • lõualuu osteonekroos, mis areneb lämmastikku sisaldavate bisfosfonaatide ravis;
  • zoledronaatidega ravi ajal on suur puusamurdude oht, mis on seotud vähihaigete luude taastamisprotsesside blokeerimisega;
  • kodade virvendus, eriti südame-veresoonkonna süsteemi patoloogiatega patsientidel;
  • düspeptilised häired: gastralgia, kõhukinnisus või lahtised väljaheited, iiveldus, düsfaagia;
  • seedetrakti haavandid;
  • palavik, müalgia ja muud gripilaadsed sümptomid, mis on põhjustatud T-lümfotsüütide aktivatsioonist;
  • nahareaktsioonid (lööve, erüteem);
  • üldine nõrkus;
  • nägemise kadu, silma valu, konjunktiviit ja skleriit;
  • allergilised reaktsioonid: urtikaaria, anafülaktiline šokk.

Ühilduvus teiste ravimitega

Tuleb meeles pidada, et bisfosfonaatide ja:

  • MSPVA-d suurendavad seedetrakti kõrvaltoimete riski;
  • paralleelselt silmus diureetikumidega suurendatakse hüpokaltseemia ja hüpomagneseemia tõenäosust;
  • kombinatsioonis aminoglükosiididega suureneb toksiline toime neerudele;
  • Koos bisfosfonaatidega on alkoholi keelatud.

Ühes süstlas ei ole võimalik süstimisvorme teiste ravimitega segada.

Farmakoloogiline toime

Bisfosfonaate (difosfonaate) nimetatakse selliseks, sest nende ainete molekulid sisaldavad kahte fosfonaati (PO3). Need keemilised ühendid on kõige lähedasemad looduslike pürofosfaatidega, mida inimkehas leiduvad ensüümid ei lõhusta.

Bisfosfonaatravimite peamine eesmärk on skeleti stabiliseerimine haiguste korral, millega kaasneb kiire luukoe kadu.

Me mõistame, kuidas see juhtub. Tavaliselt toodab keha kahte tüüpi erinevaid funktsioone omavaid rakke:

  1. Osteoklastid - aitavad kaasa vanade skeleti rakkude resorptsioonile (hävitamisele).
  2. Osteoblastid - osalevad uue koe moodustamises.

Osteoporoosi korral ei lahenda viimane lihtsalt oma ülesannet, vaid osteoklastid vabanevad regulaarselt vanadest rakkudest.

Osteoporoosi ja ravi ennetamine põhineb bisfosfonaatide mõjul osteoklastidele, mis seisneb nende kasvu inhibeerimises ja nende enesehävitusprotsessi alustamises, mille tagajärjel luu hõrenemine peatub. Teine oluline punkt: ravimid säilitavad luudes vajaliku kaltsiumi ja fosfori.

Lisaks kasutatakse bisfosfonaate vähktõvega patsientide kompleksses ravis rinnanäärme, kopsu, eesnäärme, neerude ja kilpnäärme vähkide poolt põhjustatud metastaaside ravis ja vältimiseks.
Kehasse sisenemisel ja ravimite kogumisel:

  • vähendada kaltsiumisisalduse suurenemist veres - hüperkaltseemia, mis on samaaegne märk metastaatilistest luu kahjustustest;
  • ennetada haiguse uute fookuste teket - metastaase;
  • on valuvaigistav toime.

Kahtlemata eeliseks on see, et need ravimid on mittehormonaalsed ega kardiovaskulaarsüsteemi üle koormata. Olulist puudust võib nimetada halvaks lahustuvuseks, mis raskendab keha imendumist.

Ravimirühmad

Bisfosfonaate on kahte peamist tüüpi, mis erinevad osteoklastide mõju poolest:

  • Gaasivaba või esimese põlvkonna vahendid.
    Selliseid selliseid ravimeid, nagu etidronaat, klodronaat, tiludronaat, kasutatakse aktiivselt. Osteoklastidele avalduvad hävitavad tagajärjed on viimaste omastamise tõttu. Ontoloogia kompleksses ravis kasutatakse edukalt etidronaati ja klodronaati.
  • Aminobisfosfonaadid, lämmastikusisaldusega, teise põlvkonna ravimid.
    Tõhusam nende selektiivsuse tõttu osteoklastide toimel ja pikaajalisel toimel, mis võib olla, sest osteoklastid ei imendu, erinevalt lämmastikuvabadest. Need on ravimid nagu Pamidronate ja Alendronate. Efektiivne menopausist põhjustatud osteoporoosi korral luu metastaasidega vähihaigete ravis.

Praegu on juba sisse viidud lämmastikku sisaldavad ained, mida eksperdid viitavad bisfosfonaatide kolmandale põlvkonnale. Nende toimeained on ibandronaat ja zoledroonhape. Kõige tavalisematest ravimitest kuuluvad näiteks Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) omab erilist molekulaarset struktuuri (kahe lämmastikuaatomi olemasolu külgahelas), mis määrab kindlaks zoledroonhappe suurema potentsiaali ja põhjustab ravimi aktiivsuse järsu tõusu võrreldes eelmise põlvkonna ravimitega.

Uimastitarbimise variandid: suukaudne ja intravenoosne.

Mida on vaja teada bisfosfonaatide ravimisel

Nagu te teate, kujutab lusikas kõik karikas olevat ravimit mürgiks. Seetõttu on bisfosfonaatide kasutamisel oluline järgida annustamisjuhiseid ja lugeda hoolikalt loendit vastunäidustustest ja muud vajalikku teavet, mis on märgitud annotatsioonis. Samadel põhjustel on isehooldus ohtlik.
Ravimeid võib kasutada ainult vastavalt arsti juhistele!

Vastuvõtu funktsioonid

Kuna bisfosfonaadid on üsna tõsised ravimid, mis on täis kõrvaltoimeid, on soovitatav nende rakendamisel järgida teatavaid reegleid:

  1. Võtke hommikul tühja kõhuga, samal ajal rohke veega.
    Söömine pärast seda on lubatud mitte varem kui tund.
  2. Peske ainult tavalise gaseerimata veega. Kõik teised joogid pärsivad ravimi toimet.
  3. Poolteist tundi pärast vastuvõttu säilitage võimaluse korral vertikaalne asend. Selle aja jooksul jõuab ravim soolestikku, mis minimeerib söögitoru ja mao seinte ärritavat toimet.
  4. Soovitatav on võtta kaltsiumi või D-vitamiini paralleelselt bisfosfonaadiga, kuid neid tuleb tarbida vastavalt kahe tunni pikkustele ajavahemikele. Nende vahendite samaaegne vastuvõtmine on välistatud.

Parenteraalsed bisfosfonaadid manustatakse intravenoosse infusiooni (tilguti) meetodil 2-3 tunni jooksul.
Narkootikumide kiire süstimine võib põhjustada ägeda neerupuudulikkuse, mis võib vähiga seotud hüperkaltseemia taustal olla surmav.
Bisfosfonaatide võtmise piirangud on järgmised:

  • raseduse ajal
  • imetamisperiood
  • vanuses kuni 18 aastat
  • individuaalne sallimatus,
  • neerupuudulikkus
  • seedetrakti haigused ägedas faasis.

Kui te järgite rangelt neid nõuandeid, saate vältida ravi ajal komplikatsioone või leevendada ravimite võimalikke kõrvaltoimeid.

Kõrvaltoimed

Bisfosfonaatide võtmise sageli esinevate negatiivsete mõjude hulgas on:

  • seedetraktis - mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskestade ärritus, gastriit, verejooks, iiveldus, kõhuvalu, kõhupuhitus ja kõhukinnisus;
  • peavalud ja lihasvalud;
  • artralgia;
  • neerude ja maksa haigused mürgiste ainete kogunemise tõttu;
  • hüpokaltseemia - kaltsiumi puudumine veres;
  • allergilised sümptomid.

Kui kasutate bisfosfonaate meelevaldselt ja kontrollimatult, on võimalikud suuremad komplikatsioonid, näiteks fibrillatsioon - südame löögisageduse desünkroonimine, lõualuu osteonekroos ja reieluu ümberpööramismurd.

Kõigi nende kõrvaltoimete ilmingut siiski ei täheldata kõigil patsientidel. Korralikult arvutatud ravi ja kinnipidamine aitavad vältida kõrvaltoimeid ja vähendada komplikatsioonide riski.

Inimeste arvamus

Mul on postmenopausaalne osteoporoos, üks kord aastas võtan Zoledroonhapet. Esmakordselt 3 päeva jooksul esinesid gripitaolised sümptomid, Paracetamol nägi neid kõrvaldada.

Järgnevad infusioonid talusid hästi. Ma läbin regulaarselt luude densitomeetria, arst märkis positiivset suundumust.

Maria, Moskva

Mida arstid arvavad

Bisfosfonaate kasutatakse edukalt mitmesuguste osteoporoosi ravis, nad vähendavad luumurdude tõenäosust, sealhulgas puusaliigeseid.

Kahjuks on neil mõningaid vastunäidustusi ja mitmeid üsna tõsiseid kõrvaltoimeid, mistõttu neid saab ravida ainult range meditsiinilise järelevalve all ja laboratoorsete parameetrite kohustusliku arvestamisega. On vaja rangelt järgida ettenähtud raviskeemi.

Maria Alexandrovna, reumatoloog

Bisfosfonaadid on saadaval rangelt retsepti alusel. Hoidke neid pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 kraadi.
osteocure.ru

Juhend

Bisfosfonaatide kasutamisel peate järgima neid soovitusi:

  1. Võtke ravimit tablettide või kapslite kujul hommikul tühja kõhuga;
  2. Me pesta tablett 1 klaasi veega (200 ml);
  3. Pärast ravimi võtmist ei soovitata istuda ega lamada;
  4. Saate süüa 30-40 minutit.

Sageli kestab osteoporoosi ravi bisfosfonaatravimitega umbes 3-5 aastat. Ravimit võib manustada 1 kord päevas või 1 kord nädalas.

Näidishinnad

Bisfosfonaatide hind osteoporoosi raviks sõltub ravimi nimetusest, ettevõttest ja tootja riigist, samuti farmakoloogilisest koostisest ja keemilisest valemist.

Esitame mõnede ravimite ligikaudsed hinnad:

  1. Alendronaat (ibandroonhappe preparaatide maksumus - 270-700 rubla);
  2. Zoledroonhape (ravikulud 12 kuu jooksul ulatuvad 15 500 kuni 35 000 rubla);
  3. Pamidronat (hind vahemikus 5 kuni 10 tuhat rubla);
  4. Klodronat (maksumus - 8-17 tuhat rubla);
  5. Bondronat (maksumus jääb vahemikku 7 kuni 9 tuhat rubla).

Lisateavet osteoporoosi ravi kohta bisfosfonaatidega võib leida järgmisest videost:

Bisfosfonaadid - osteoporoosi ravimid, mis on lahutamatu osa patsiendi kehale avalduva ulatusliku meditsiinilise mõju kohta. Järgides ettenähtud ravikuuri, saate taastada oma keha tervise. Hoolitse oma tervise eest!

Arvustused

Maailma Tervishoiuorganisatsiooni andmetel on 20. oktoobril osteoporoosi vastu võitlemise päev. Kahjuks on selle haigusega patsientide arv viimasel ajal oluliselt suurenenud.

Loomulikult ei ole selline haigus surmav, kuid see annab patsientidele palju probleeme ja vähendab oluliselt ka elukvaliteeti.

Lisaks sellele surevad vanemad inimesed pärast puusamurdu suuremat protsenti kui teistest haigustest. Enamiku inimeste jaoks on bisfosfonaatravimid lootuse taastumiseks.

Meditsiiniteaduste doktor S.Rodionova sõnul on osteoporoosi olukord üsna raske, sest tänapäeval on kehas küllaldaselt küllastunud toitained ja elemendid, halvad harjumused, narkootikumide tarbimine, alkohol, madal füüsiline aktiivsus - nii meestel kui naistel. osteoporoosi arengule ja arengule.

Vajadus heade ravimite järele, mis on mõeldud osteoporoosi vastu võitlemiseks, on õigustatud.
Ekspertide sõnul ei ole bisfosfonaadid imerohi, nende kasutamine peaks piirama tervet mõistust, kuigi neile on vajalik ravi ja pahaloomuliste rakkude luukoe kasvu kasvu peatamine, sest patsientidel on see kõige kindlam viis maailma kõige raskemate haiguste ületamiseks.

Järeldus

Ravimite bisfosfonaatide rühma kasutamine võimaldab teil tugevdada luud ja tervist, kuid pärast kõiki ülaltoodut peate mõistma, et seda tüüpi ravimite enesehooldus ja retsepti võib põhjustada soovimatuid kahjulikke mõjusid.

KUNAGI TEADLIK! Liigeste haiguste raviks ja ennetamiseks kasutavad meie lugejad edukalt üha populaarsemat kiiret ja mittekirurgilist ravi, mida soovitavad Saksamaa juhtivad spetsialistid lihas-skeleti haiguste raviks. Pärast seda hoolikalt läbi vaadatud otsustasime selle teile tähelepanu pöörata.