Põhiline / Põlve

Ülevaade bisfosfonaatidest - osteoporoosi raviks kasutatavad ravimid

Artikli autor: Victoria Stoyanova, 2. klassi arst, diagnostika- ja ravikeskuse laboratoorium (2015–2016).

Bisfosfonaadid - rühm ravimeid, mis on võimelised luukoe hävimist aeglustama. Nende ravimite peamine kasutussuund on selliste haiguste ravi, millega kaasneb luude suurenenud ebakindlus ja ebakindlus, näiteks osteoporoos.

FOSAMAX on esimene osteoporoosi ravim, mille on heaks kiitnud Ameerika Ühendriikide Toidu- ja Ravimiamet 10 aastat tagasi. See bisfosfonaat taastab kiiresti luukoe minimaalsete kõrvaltoimetega.

Peamised ravimid, mida kasutatakse kõigepealt (esmased ravimid), on ette nähtud mis tahes vormi osteoporoosi raviks (esmane ja sekundaarne). Need on ravi ajal hädavajalikud ja nende efektiivsus on suur ja kliiniliselt tõestatud - bisfosfonaatide kasutamine vähendab luumurdude riski 30–50%.

Vaatleme üksikasjalikumalt, millised on bisfosfonaadid, kuidas nad toimivad, millised on nende kasutamise tunnused ja ravi võimalikud negatiivsed mõjud.

Toimemehhanism

Bisfosfonaadid said oma nime molekuli struktuuri tõttu, sealhulgas kaks fosfonaati - fosforit sisaldavad orgaanilised ühendid.

Bisfosfonaatmolekuli skemaatiline esitus

Pärast ravimi võtmist seostuvad toimeaine molekulid kaltsiumiga ja tungivad luukoe sisse, kogunevad ja püsib pikka aega. Seal häirivad bisfosfonaadid spetsiifiliste osteoklastide rakkude tööd.

Osteoklastid on tavaliselt seotud vanade luukoe resorptsiooni ja hävimise (resorptsiooni) füsioloogilistes protsessides ning töötavad samaaegselt uute luukoe moodustavate osteoblastidega. Osteoporoosi korral on see interaktsioon purunenud: osteoblastid "ei oma aega" uue koe loomiseks ja osteoklastid hävitavad kiiresti vana, nii et luud muutuvad õhemaks ja muutuvad rabedaks.

Kui bisfosfonaadid on luukoesse sisse lülitatud, vähendavad nad osteoklastide aktiivsust, häirivad nende kasvu, stimuleerivad osteoklastide enesehävitamise protsessi ja pärsivad signaale, mis vallandavad nende hävitava toime. Nii on osteoporoosi ravi: luud ei ole õhukesed ja neil on aega taastuda.

Suurendamiseks klõpsake fotol

Bisfosfonaatide tüübid

Bisfosfonaadid jagunevad vastavalt nende koostisele lämmastikku sisaldavad ja lämmastikuvabad.

Lämmastikuvabad ravimid (esimene põlvkond)

See ravim on tidronaat, tiludronaat, klodronaat.

Lämmastikku sisaldavad ravimid (teise põlvkonna)

Need on ravimid pamidronaat, alendronaat, ibandronaat. Need vahendid on tõhusamad, parim neist on kaasaegne ravim zoledronaat, mis sisaldab kahte lämmastikuaatomit.

Zoledronaati ja ibandronaati on lihtne kasutada - zolendronaati tuleb võtta ainult üks kord aastas ja ibandronaati üks kord kuus (või manustada ibandronaati intravenoosselt üks kord kvartalis).

Samuti toodavad alendronaati ja kaltsiumi või alendronaati ja D-vitamiini sisaldavad kahekomponentsed preparaadid.

Ravimite eelised

Paljud uuringud on näidanud, et bisfosfonaatide pikaajaline kasutamine aitab suurendada luu tihedust ja vähendab luumurdude tõenäosust. Nad on suhteliselt ohutud, hästi talutavad ja neil on vähe negatiivseid kõrvaltoimeid.

Miinused

Kuid bisfosfonaatidele on veel puudusi.

Puudused

  • Madal biosaadavus - ainult väike osa suu kaudu manustatavast ravimist tungib toimekohta.
  • Vastuvõtmise puudus: selleks, et vähendada ravimi kõrvaltoimete ohtu, peab see olema joomine hommikul rangelt tühja kõhuga, joomine rohke veega (250–400 ml) ja pärast seda, kui võtate seda vähemalt 40 minutit, ei saa süüa ega lamada.

Sellised patsiendireeglid on rasked ja väsitavad kiiresti. Patsientide hinnangute kohaselt keeldus paljud neist bisfosfonaatidega püsivast ravist või rikkusid vastuvõtu režiimi (ja raviskeemi rikkumine tõi kaasa kõrvaltoimete sageduse suurenemise).

Kõrvaltoimed

Peamine kõrvaltoime on seedetraktile negatiivne mõju.

Ravim võib põhjustada:

  • limaskesta põletik ja erosioonide teke söögitoru alumises osas;
  • gastriit, erosioon ja maohaavandid;
  • verejooks ülemise seedetrakti kaudu;
  • kõhuvalu;
  • iiveldus, söögiisu vähenemine;
  • kõrvetised;
  • kõhupuhitus;
  • kõhukinnisus või kõhulahtisus.

Osteoporoosi ravi võib põhjustada peavalu, lihaste ja luude valu.

Võimalik nahalööve ja allergiliste reaktsioonide teke.

Osteoporoosi pikaajaline ravi nende ravimitega võib põhjustada hüpokaltseemiat (kaltsiumi taseme langus veres), seega tuleb bisfosfonaate kombineerida kaltsiumi või D-vitamiiniga (kuid erinevatel kellaaegadel, eraldades bisfosfonaadi ja kaltsiumi või D-vitamiini vähemalt 2 tundi).

Järeldus

Bisfosfonaadid on osteoporoosi raviks efektiivsed ravimid.

Pea meeles, et need on tõsised ravimained, millel on mitmekülgne mõju ja mis mõjutavad inimkeha keerulisi protsesse. Need on ravi jaoks hädavajalikud, kuid mitte mingil juhul ei tohiks neid võtta iseseisvalt ja kontrollimatult. Määrake ja valige optimaalne ravim, kursuse kestus ja annus ainult teie arstil (see võib olla reumatoloog, endokrinoloog, traumatoloog).

Artikli autor: Victoria Stoyanova, 2. klassi arst, diagnostika- ja ravikeskuse laboratoorium (2015–2016).

Ravi bisfosfonaatidega osteoporoosi korral: ravimite liigid ja kasutamine

Kahekümne esimesel sajandil ei ole meil tekkinud mitte ainult tehnilist arengut, vaid ka palju kasulikke avastusi erinevates valdkondades, mis aitavad säästa ja hõlbustada inimeste elu. Meditsiin on tuntud ka selliste avastuste poolest.

Praeguseks on niisugune ohtlik haigus, nagu osteoporoos, mis varem juhtis paljude inimeste varajase puude, edukalt kohandatud viimaste bisfosfonaatravimitega.

Osteoporoos kui luuhaigus

Osteoporoos on patoloogiline seisund, kus luukoe muutub järk-järgult õhemaks, kaotab tiheduse, mis viib luu tugevuse vähenemiseni ja luumurdude suurenemiseni.

Haiguse esimest etappi peetakse väikeseks tugevuse kaduks, mida nimetatakse osteopeeniaks, seejärel progresseerub ja skelett muutub ebanormaalselt habras, poorseks, mille tõttu on see kergesti mehaanilise stressiga kokku puutunud ja vigastatud. Osteoporoos põhjustab sageli luumurde isegi väikeste tilkade ja muhke korral.

Luude tugevuse eest vastutavad peamised skeleti moodustavad komponendid:

Kui need ained pestakse välja, siis häiritakse tasakaalu ja suureneb kahjustuste oht, näiteks praod - vaagna luude murrud; hävitamine - selgroolülide surumisest tingitud luumurd.

On juhtumeid, kus patsiendid ei ole pikka aega teadlikud haiguse esinemisest. Sageli progresseerub haigus naistel menopausijärgses perioodis.

Järgmised sümptomid võivad osteoporoosiks osutuda:

  • pidev valu vigastuse kohas;
  • skolioos, halb kehahoiak;
  • vähenenud majanduskasv;
  • kerged kokkupuuted, mis tulenevad kergest kokkupuutest, tekivad peamiselt ribidel, randmetel, vaagnatel, selgrool, jalgadel, koeksartroosil;
  • luu kahjustuste aeglane paranemine.

Rühma ravimid bisfosfonaadid

Bisfosfonaadid on ravimite rühm, mis on mõeldud luukoe hõrenemise vältimiseks. Kahe fosfanaadi sisalduse tõttu saadud ravimirühma nimi. Luudes peatavad nad hüdroksüapatiidi - luude peamise mineraalse komponendi - hävitamise.

Peamine eelis on ravimite ohutu selektiivne toime, mille tõttu kaltsiumioonid kogunevad ainult skeletis. See võime määrab selle ainerühma tõhususe osteoporoosi ravis.

Bisfosfonaatide toimemehhanism või ravi kasulikkus

Bisfosfonaatide valem koosneb kahest orgaanilisest fosforiühendist, nende kasulikkusest ravis:

  • Pärast pillide võtmise alustamist sisenevad need ained luude struktuuri ja suhtlevad kaltsiumiga, narkootikumide kasutamise ajal hoiavad nad elementi sees ja aitavad kaasa selle kogunemisele luudesse, suurendades seeläbi tugevust.
  • Skeleti koostisse tungimine bisfosfonaadid hävitavad osteoklastide funktsionaalsust. Normaalses seisundis vastutavad need rakud vana luustruktuuri resorptsiooni eest ja teevad koostööd osteoblastidega - nende ülesanne on uute luukoe moodustumine.
  • Osteoporoosi seisundis on see suhe purunenud, põhjustades luustiku poorsust, läbilaskvust ja rabedust.
  • Bisfosfonaatide kasutamisel väheneb viimase aktiivsus, kasv aeglustub ja enesehävitamise protsess kiireneb. Ravi tulemuseks on luude tugevnemine ja lahjendatud alade taastamine.

Bisfosfonaatide võrdlev aktiivsus on esitatud alljärgnevas tabelis.

Bisfosfonaatide määramise analüüsid ja näited

Osteoporoosi raviks on esimese ja peamise vahendina ette nähtud bisfosfonaadid. Kui ta saabub arsti juurde, hakkab ta täitma meditsiinilist ajalugu ja esimene asi, mida ta teeb, on uuringu tegemine. Samuti on oluline määrata haiguse põhjus. Kuna osa ravist on provotseeriva teguri kõrvaldamine.

Tähistused ametisse nimetamiseks

Tavaliselt on osteoporoosi põhjused järgmised:

  • seedetrakti häired, mis on seotud Ca imendumisega, tasakaalustamata toitumine, mis on väga puudulik kaltsiumi sisaldavatest toodetest;
  • D-vitamiini puudumine organismis;
  • endokriinsed haigused ja varajane menopausi;
  • kehakaalu vähenemine või ülekaalulisus, istuv eluviis;
  • kroonilised ja omandatud skeleti defektid, luukoe nekroos onkoloogias;
  • hormonaalsete ravimite pikaajaline kasutamine;
  • pika taastumisperioodi pärast luumurdu.

Analüüsid ja uuringud

Osteoporoosi kahtluse korral määratakse järgmised testid:

  • densitomeetria - ultraheli või röntgenikiirgus;
  • skeleti radioisotoopide skaneerimine;
  • trepanobiopsia - protseduur, milles luukoe osakest võetakse kahjustatud piirkonnast;
  • kilpnäärme ensüümide taseme määramine.

Samuti on bisfosfonaatide määramiseks ette nähtud uuring. Vereanalüüs annab võimaluse hinnata kaltsiumi ja fosfori metabolismi.

Vere võetakse veest ja seejärel jätkatakse parameetrite nimekirja uurimist.

  • Osteokalsiin - peamine kollageeni aine, mille kõrge tase näitab haiguse esinemist.
  • Anorgaaniline fosfor, mille sisaldus on ületatud, näitab rikkumist.
  • Kaltsium on luukoe peamine element, kui selle maht on tavalisest suurem, siis on patsiendil hüperparatüreoidism, kui selle sisaldus on väiksem, siis on see ritsete või osteomalatsia ilming.
  • D-Cross Laps marker näitab lõhustuvate ainete kogust, kõrgenenud tase on osteopaatia ja osteoporoosi märk.
  • Tüüpiliste indikaatorite väärtust ületav leeliseline fosfataas näitab ensüümi luuhaigusi.

Uriinianalüüs aitab määrata anorgaanilist fosforit ja DPID-d. Liigne tähistab D-vitamiini, ritsetside, neerude soolade, murdude ülejääki. Vähenemine näitab atroofiliste protsesside, sekundaarsete kahjustuste või akromegaalia olemasolu ja vajadust saada bisfosfonaate.

Nende analüüside sisuks on määrata kindlaks andmed luude ainevahetuse kohta, veres endokriinsete näärmete hormoonitasemed ja määrata kindlaks luukoe mikroelementide hulk patsiendi uriinis.

Määrab bisfosfonaat-arsti määramise testid vastavalt haiguse densitomeetria, kaebuste, sümptomite ja ilmingute tulemustele. Biokeemilised uuringud on üks kõige informatiivsemaid meetodeid ravitoime diagnoosimiseks ja jälgimiseks.

Bisfosfonaatide tüübid või liigitus

On kaks peamist bisfosfonaatide rühma, mis mõjutavad osteoklaste erinevalt:

  • esimene põlvkond - ilma lämmastikuta;
  • teise põlvkonna (uus) lämmastikku sisaldav.

Esimene põlvkond - lämmastikuvaba

Neid ravimeid toodetakse ja kasutatakse lahuste kujul intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks ja suukaudseks manustamiseks, samuti tablettide kujul. Farmakoloogia pakub analoogide põhjalikku nimekirja. Bisfosfonaatide manustamisel koos kaltsiumkompleksidega on soovitatav lisada magneesiumi ja D-vitamiini.

Dinaatriumi tiludronaadi tabletid osalevad luu struktuuri mineralisatsioonis, suurendavad selle tihedust ja tugevust. Edendab fosfori kuhjumist ja kaltsium aeglustab osteoblastide tööd. Ravim Skelid on saadaval tablettidena, hind vahemikus 450 kuni 600 rubla pakendi kohta.

Etidronaati kasutatakse peamiselt naistel menopausi ajal, seda kasutatakse ka vähi metastaaside ravis, aitab taastada ja säilitada luukoe:

  • Phospotech - lahenduse kujul. Maksumus on umbes 800 rubla.
  • Ksiphon - lahenduse kujul. Hind on 550 - 760 rubla.
  • Ksikrem - kreemi kujul. Hind jääb vahemikku 480 kuni 535 rubla.

Klodroonhape parandab fosfori ja kaltsiumi koostoimet, tugevdab luud, peatab hävimise ja kiirendab regenereerimist:

  • Syndronate - pillid. Hind alates 2000 kuni 10 000 rubla.
  • Klodronaadi kapslid. Maksumus 3500 rubla.
  • Difosfoonsed kapslid. Hind alates 4 150 rubla.
  • Bonefos - hind 4750 kuni 7500 rubla.

Teise põlvkonna - lämmastikku sisaldavad või aminobifosfonaadid

Kaasaegsed bisfosfonaadid erinevad oma eelkäijatest järgmise koostisega.

Ibandronaathape on ravimitööstuse uusim areng, mida ei ole nii kaua aega tagasi avaldanud:

  • Ibandronaat - Teva - 3 tabletti 150 mg. See maksab 1590 rubla.
  • Bonviva - 1 süstal 3 ml lahusega. See maksab 4960 rubla.
  • Bondronat - 28 tabletti, igaüks 50 mg, üks süst 2 ml iga. Maksumus 5350 rubla.
  • Ibandroonhape pulbrina süstimiseks. Maksumus 1500 rubla.

Zoledroonhapet iseloomustab selektiivne toime, mis avaldab mõju luukoele, millel on kasvajavastane omadus, seda ainet võib leida sellistes preparaatides:

  • Zometa - pudelid süstimiseks. Maksumus 10 100 rubla.
  • Teva zoledronaat - süstid. Maksumus 1190 rubla.
  • Resorb - süstide kujul. Kulud 5960 rubla.
  • Aklast - süstid. Nad maksavad 3850 rubla.

Alendronaatnaatrium on mittesteroidne metaboolne regulaator luudes, mis tagab õige skeleti arengu, analoogid:

  • Alendronaat - tabletid. Maksumus 300 kuni 500 rubla.
  • FOSAMAX - tabletid. Maksumus 500 rubla.
  • Tevanat - pillid. Maksumus 890 rubla.
  • Ostepar - tabletid. Maksumus 380 rubla.

Tõhususe uuringud

Uuringud on näidanud, et bisfosfonaatide pikaajaline kasutamine tugevdab luud ja vähendab luumurdude riski.

See tabel võimaldab võrrelda bisfosfonaatide kliinilist efektiivsust osteoporoosiga seotud luumurdude ennetamisel.

Ravim Denosumab

Denosumab on ravim, mis koosneb täielikult inimese antikehadest (lgG2) ja asendatakse bisfosfonaatidega. Selle aine toimemehhanismil on võime pärssida osteoklastide funktsionaalsust, mis hävitavad vana luustruktuuri.

Denosumabi põhinevad ravimid:

  • See muudab luustiku tugevamaks, suurendab tihedust, kaitstes luu luumurdude eest. Valmistatud nime Proli nime all, Puerto Rico osariigis, on narkootikumide maksumus Venemaal keskmiselt 15580 rubla.
  • Ravi teostatakse reie ja kõhu all nahal oleva lahuse sisseviimisega, kursus on iga kuue kuu tagant.
  • Seda kasutatakse suure murdude ohu korral, kui teiste vahendite kasutamine on võimatu.

Bisfosfonaatide kasutamise juhised

Bisfosfonaatide võtmise kohta puuduvad erieeskirjad, tuleb järgida üldisi soovitusi. Vastasel juhul võib ravitulemus oodatavast ja kehas esinevate soovimatute reaktsioonide riskist erineda.

Ametlike juhiste kohaselt tuleks bisfosfonaate kasutada järgmiselt:

  • Sööb bisfosfonaate peaks olema tühja kõhuga, mitte hiljem kui pool tundi enne sööki.
  • Mao limaskestade võimalike kahjustuste vältimiseks peate mõnda aega pärast ravimi võtmist olema horisontaalasendis, selle tingimuse mittetäitmine põhjustab tagasijooksu.
  • Sa pead juua ravimit rohke veega.
  • Bisfosfonaatide lahuste süstimine peab olema kvalifitseeritud.

Üksikasjalikumaid juhiseid bisfosfonaatide kohta võib saada raviarstilt, samuti on üldised manustamisreeglid sätestatud ravimi juhendis.

Vastunäidustused

Vastunäidustused on kõikide ravimite puhul, bisfosfonaadid ei ole erand, siis peaksite keelduma bisfosfonaatide kasutamisest või pöörama tähelepanu nende kasutamisele järgmistel juhtudel:

  • seedetrakti haiguste ägenemine, eelsoodumus gastriidi ilmnemisele;
  • raseduse ja imetamise periood ning lapsepõlv ja noorukieas;
  • neerupuudulikkus;
  • kaksteistsõrmiksoole, maohaavandi rikkumine;
  • neelamisfunktsiooni häired, söögitoru avatuse häired;
  • madal kaltsiumisisaldus veres;
  • D-vitamiini puudumine organismis.

Kõrvaltoimed

Kahju patsiendi kehale või bisfosfonaatide kõrvaltoimetele kuuluvad:

  • mao limaskesta põletik ja seedetrakti verejooks, kaksteistsõrmiksoole ärritus;
  • iiveldus ja oksendamine, kõhuvalu, puhitus ja kõhupuhitus, kõhukinnisus;
  • migreen ja lihas- ja liigesevalu;
  • äge neeru- ja maksakahjustus;
  • kaltsiumi vähenemine veres;
  • allergilised reaktsioonid.

Ühilduvus teiste ainetega

Bisfosfonaatide ühilduvus ravimitega:

  • Mittehormonaalsed põletikuvastased tabletid suurendavad seedetrakti ärrituse ja verejooksu tõenäosust.
  • Loop-diureetikumid võivad vähendada magneesiumi ja kaltsiumi sisaldust veres.
  • Aminoglükoodid suurendavad toksilist toimet maksale ja neerudele.
  • Alkoholtooted koos bisfosfonaatidega ohustavad komplikatsioonide teket.

Osteoporoosi ravi ilma bisfosfonaatideta

Osteoporoosi ravi peamine eesmärk on vähendada luukoe hävitamist ja suurendada selle taastumist:

  • Raviks kasutatakse hormonaalseid preparaate, vitamiin-mineraalseid komplekse, kaltsitoniini.
  • Luu struktuuri kasvu suurendamiseks on soovitatav kasutada bioflavonoide, kaltsiumi D3, strontsiumi ja fluoriühendeid. Kaltsitoniin ja östrogeenid blokeerivad skeleti hävimise.
  • Hormonaalsed vahendid valitakse individuaalselt, võttes arvesse patsiendi sugu, vanust ja omadusi.
  • Täiendavateks toetusmeetmeteks on meditsiiniline võimlemine ja spetsiaalne toitumine, sealhulgas kaltsiumi, fosforit ja D-vitamiini sisaldavad tooted.

Dr Myasnikov biofosfonaatide kohta

Dr Alexander Myasnikov kinnitab bisfosfonaatide efektiivsust osteoporoosi ravis ja soovitab nende kasutamist haiguse korral. Nad aitavad tugevdada luud, pärsivad nende hävimist, kuid ravi peab toetama kaltsiumi kasutamine tablettidena, samuti toiduga.

Kaltsiumbisfosfonaadid on ravimite nimed

Bisfosfonaadid on ravimid, mis reguleerivad luu metabolismi ja suurendavad luu tugevust. Neid nimetatakse ka difosfonaatideks, kuna need ravimid sisaldavad kahte fosfoonhapet (fosforit sisaldavad orgaanilised ühendid). Bisfosfonaatide väljakirjutamise peamiseks näidustuseks on osteoporoos, luuhaigus, mis on põhjustatud metaboolsete protsesside halvenemisest ja kaltsiumi puudumisest ning mis väljendub luu ebakindluse suurenemises. Allpool on esitatud bisfosfonaatide rühma kuuluvate ravimite loetelu, nende farmakoloogilised omadused, kaubanduslikud nimetused ja rakenduseomadused.

Biofosfaadid, mis see on

Hiljuti kasutatakse bisfosfonaate (mida mõnikord nimetatakse valesti biofosfaadideks) luu- ja lihaskonna haiguste raviks. Selle ravirühma farmakoloogiliste omaduste laiaulatuslikud uuringud viidi läbi alles 20. sajandi keskel ja esimene difosfonaate sisaldav ravim, mis suudab peatada luu hävimise, ilmus 1990. aastal (ravim Fosamax).

Bisfosfonaatide peamine toimemehhanism on nn "metaboolne külmutamine". Inimkehas luukoe moodustavad osteotsüüdid - rakud, mis tekivad luu arengu protsessis rakulise aine vabanemise tulemusena. Seda ainet nimetatakse maatriksiks. Maatriks sünteesitakse osteoblastide - niinimetatud "noorte" luurakkude poolt, mis seejärel suletakse intercellulaarsesse ainesse, moodustades küpsed osteotsüüdid.

Luu ainevahetust teostavad mitte ainult osteoblastid, vaid ka osteoklastid. Tegemist on hiiglaslike rakkudega, mis sisaldavad umbes 20 tihedalt asetsevat tuuma, mille põhifunktsioon on mineraalide lahustumine ja kollageeni hävitamine. Suurenenud osteoklastide aktiivsuse tulemus on luukoe vähenemine ja hõrenemine, mis on osteoporoosi arengu peamine patogeneetiline faktor.

Luude tervislik seisund sõltub otseselt nendes esinevatest ainevahetusprotsessidest. Luu kude ajakohastatakse pidevalt osteoblastide ja nende antagonistide - osteoklastide - rakkude-ehitajate abil, mis toimivad ära. Terves organismis on nende ja teiste rakkude arv ligikaudu samal tasemel. Selle tasakaalu rikkumine põhjustab tõsiseid tagajärgi - osteoporoosi.

    Bisfosfonaatide farmakoloogilist toimet määravad järgmised omadused:
  1. seostumine kaltsiumiga ja luukoesse sisseviimine;
  2. vähenenud luu tundlikkus osteoklastide suhtes;
  3. kaltsiumi leostumise aeglustumine luukoest.

Näidustused

    Selle ravigrupi väljakirjutamise peamised näidustused on:
  • osteoporoos;
  • ostoosi deformeerimine (osteitis);
  • kõrvalkilpnäärmete esmased patoloogiad, mille puhul stimuleeritakse kaltsiumi taset veres ja kaltsium-fosfori metabolismi reguleerivate hormoonide tootmist;
  • kollageeni puudumine, mis põhjustab luude suuremat haavatavust ja nõrkust (osteogenesis imperfecta);
  • muud haigused, millega kaasneb kiire luukoe kadu (sh patsiendid, kellel on suurenenud osteoporoosi risk).

Bisfosfonaatide kasutamine võib olla õigustatud menopausijärgse osteoporoosi ravis, kui tavaline östrogeenravi on vastunäidustatud. Hoolimata asjaolust, et naissuguhormoonide ja bisfosfonaatide struktuur on väga erinev, on neil sarnane toime luukoele: nad aeglustavad dekaltseerumise protsessi (kaltsiumi leostumine).

Bisfosfonaate võib kasutada ka onkoloogias. 70% juhtudest on selle rühma ravimid kaasatud hulgimüeloomiga patsientide raviskeemi, mis on tingitud luuüdi plasma rakkude (plasma rakuvähi) talitlushäiretest. Mõnel juhul on nende ravimite kasutamine luumetastaaside puhul õigustatud, kuid efektiivse annuse valimisel on vaja arvestada, et sellistel patsientidel on lõualuu osteonekroosi suurenenud risk.

Bisfosfonaatide kasu ja kahju

Ravi bisfosfonaatidega on endiselt uuringute, vastuolude ja erinevate uuringute objektiks.

    Nende ravimite ilmsete eeliste hulka kuuluvad:
  1. suurenenud luutihedus;
  2. luumurdude riski vähenemine (täheldatud 30-50% patsientidest);
  3. hea sallivus;
  4. luu resorptsiooni funktsiooni kaotamine.

Sellest hoolimata on uimastitel ka palju miinuseid. Neist kõige tugevam on keskmine efektiivsus (ainult kolmandik patsientidest saavutab positiivse dünaamika), kuna nende ravimite biosaadavus on madal - mitte üle 25%. Pikaajalise kasutamise korral suureneb kõrvaltoimete tõenäosus, seega pärast 3-5 aastat kestnud ravi on vaja otsida alternatiivi.

Vastuvõtutingimused

Bisfosfonaatide teine ​​oluline puudus on kasutamise ebamugavus. Ülemiste söögitoru kahjustuste vältimiseks ei tohi patsient pärast pillide võtmist 40 minuti jooksul kaldu ja horisontaalset asendit võtta. Sama ei saa süüa ega juua. Bisfosfonaate tuleb võtta ainult tühja kõhuga hommikul.

Statistika näitab, et just sellised sissepääsunõuded põhjustavad paljudele inimestele ettenähtud ravirežiimi rikkumise või lõpetavad ravimi joomise. Patsiendid, kes vajavad bisfosfonaatidega ravi, peaksid teadma, et juhiste mittetäitmine suurendab kõrvaltoimete tõenäosust mitu korda.

Esimese, teise ja kolmanda põlvkonna bisfosfonaadid

    Ravimit on mitu põlvkonda:
  1. Esimese põlvkonna valmistised on lihtsad bisfosfonaadid või lämmastikuvabad (klodronaat, tiludronaat, etidronaat). Nende ravimite toime spekter on lämmastiku omast mõnevõrra kitsam, kuid siiski on nende bisfosfonaatide ravi ja ennetamise efektiivsus väga suur.
  2. Teise põlvkonna valmistised - lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid või difosfonaadid (alendronaat, risedronaat, pamidronaat). Iseloomustab laiem toimimisvõime ja kõrge efektiivsus.
  3. Kolmanda põlvkonna preparaadid on amino-sisaldavad bisfosfonaadid (zoledronaat, ibandronaat).

Narkootikumide nimekiri

Bisfosfonaatide valimisel osteoporoosi raviks peate teadma mitte ainult nende nimesid, vaid ka mõningaid omadusi, mis võivad mõjutada ravi efektiivsust.

Klodroonhape

Esimese põlvkonna klodroonhappe (dinaatriumklodronaat) preparaadid kuuluvad kõhre ja luu metabolismi korrigeerijateks ning on loodusliku pürofosfaadi analoogid. Inhibeerige osteoklastide aktiivsust, vähendage kaltsiumi kontsentratsiooni seerumis ja kaltsiumi eritumist uriiniga. Lahuse maksumus on umbes 5000 rubla. Klodroonhapet sisaldavate tablettide ja kapslite hind varieerub 9 000 kuni 11 000 rubla.

    Clodronici bisfosfonaadid:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Alendroonhape

Kõige populaarsemad ja taskukohased ravimid menopausijärgse ja määratlemata osteoporoosi raviks. 4 tableti 70 mg pakendi maksumus on umbes 500 rubla.

    Alendroonhappe bisfosfonaadid:
  • Alendronaat;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Zoledroonhape

Ravim on pärit luu resorptsiooni inhibiitorite rühmast. Kuulub väga tõhusatele bisfosfonaatidele, mis toimivad luukoe suhtes. Zoledroonhappel põhinevad preparaadid ei mõjuta negatiivselt luude mineralisatsiooni ja mehaanilisi omadusi. Lüofilisaadi maksumus infusioonilahuse valmistamiseks on 5800 kuni 9100 rubla.

    Zoledroonhappel põhinevad preparaadid: t
  • Zoledronaat;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoklastiin;
  • Blaster

Ibandroonhape

Ravib kolmanda põlvkonna bisfosfonaate. Ibandroonhappe preparaadid (naatrium ibandronaat) on osteoporoosi korral efektiivsed, mis areneb pahaloomuliste haiguste taustal. Maksumus ulatub 4200 kuni 14 000 rubla.

    Ibandroonhappel põhinevad preparaadid: t
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Bisfosfonaatide rühmast ravimi valimisel tuleb arvestada mitte ainult esmase diagnoosiga, vaid ka sellega seotud haigustega, kuna see mõjutab kõrvaltoimete riski hindamist. Enamikul juhtudel on need ravimid hästi talutavad, kuid mõnel patsiendil täheldati kõhuvalu, nahalöövet, lihas- ja liigesevalu.

Samuti on vaja meeles pidada, et bisfosfonaadid suurendavad mao ja söögitoru põletiku ja erosiooni kahjustuse ohtu, mistõttu võib neid ravimeid võtta ainult arsti järelevalve all.

Bisfosfonaatide kasutamine osteoporoosi raviks

Bisfosfonaadid - osteoporoosi raviks kasutatavate ravimite rühm. Seda patoloogiat iseloomustab luu tugevuse vähenemine ja suurenenud luumurdude risk. Haigus tekib sageli pärast menopausi.

Bisfosfonaadid pärsivad luu hävimise loomulikku protsessi, mis viib selle struktuuri stabiliseerumiseni. Narkootikumide tootmiseks on erinevaid vorme, mis võimaldavad kasutada erinevaid meetodeid ja nende kasutuselevõtu sagedust.

Bisfosfonaatide rühma kuuluvad ravimid, mis on valmistatud tablettide ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuste kujul. On mitmesuguseid annuseid, mis võimaldavad teil neid erinevate sagedustega võtta (päevas, nädalas, kuus, iga kolme kuu tagant või kord aastas). Saadaval on kombineeritud tooteid, mis sisaldavad ka D-vitamiini.

Osteoporoosi raviks kasutatavate bisfosfonaatide loetelu ja nimed:

Bisfosfonaadid on osteoporoosi esimene valik. Haiguse peamised ilmingud on patoloogilised luumurrud. Need on tingitud luude nõrkusest ja esinevad minimaalse mõjuga, näiteks langedes selle kasvu kõrgusest. Haigusele on iseloomulik reieluu kaela, selgroolülide ja radiaalsete luude äärmuslike osade kahjustamine. Teised lokaliseerimised on haruldased.

Osteoporoosi esinemissagedus suureneb menopausis naistel ja meestel, kelle suguhormoonide tase on vähenenud vanusega. Haigus esineb endokriinsete patoloogiate ja pikaajalise glükokortikoidide tarbimise korral. Kõigis neis rühmades on võimalik bisfosfonaatide profülaktiline manustamine.

Selgroo vigastuste korral väheneb kasv, valu on häiritud. Reieluukaela terviklikkuse rikkumine pooltel juhtudel põhjustab puuet ja suurendab eakate suremust. Haiguse õigeaegne ja tõhus ravi bisfosfonaatide rühma abil parandab patsientide kvaliteeti ja pikaealisust.

Osteoporoosi ravi ajal tuleb kaltsiumi sisaldavaid ravimeid võtta päevas 500–1000 mg ja D-vitamiini koguses 800 RÜ.

Inimkehas uuendatakse pidevalt luukoe. Bisfosfonaatide ja kaltsiumi kasutamisel aeglustub selle hävitamise protsess. Ei ole märkimisväärset mõju uute kudede valmistamisele. Ravi ajal suureneb luu mineraalne tihedus nimmepiirkonnas ja puusas, mis vähendab luumurdude tõenäosust.

Luumurdude riski vähendamine erinevate bisfosfonaatide kasutamisel kolm aastat:

Enne ravimi kasutamist on vaja uurida selle kasutamise juhiseid. Enne bisfosfonaatide määramist määrake kaltsiumi ja D-vitamiini kogus veres. Nende puudus on toiduga ja ravimiga täidetud. Uurige neerufunktsiooni - vaadake kreatiniini ja glomerulaarfiltratsiooni kiirust. Ravimi kasutamise näidustused on:

  • patoloogilised luumurrud menopausi järgsetel naistel ja meestel üle 70-aastastel;
  • reieluukaela luumurd;
  • lülisamba kompressioonmurrud;
  • luu mineraalse tiheduse vähenemine densitomeetriaga;
  • suur luumurdude risk, mis on tuvastatud rahvusvahelise osteoporoosi assotsiatsiooni, FRAXi erikaala abil;
  • kõrgenenud kaltsiumisisaldus veres - hüperkaltseemia, mis tekkis parathormooni adenoomi, D-vitamiini üleannustamise taustal.

Postmenopausis naistel on võimalik 70 mg alendronaati ja 35 mg risedronaati profülaktiliselt kasutada kaks korda kuus. Pärast puusamurdude kirurgilist ravi on eelistatav määrata zoledroonhape.

Tabletid võetakse tühja kõhuga 1 tund enne sööki. Neid ei närita, pestakse läbi terve klaasi puhast vett ilma gaasideta. Muud joogid vähendavad bisfosfonaatide imendumist ja kättesaadavust. Te ei saa horisontaalset asendit pool tundi pärast ravimi võtmist hõivata. Soovituste eiramine võib põhjustada söögitoru limaskesta - söögitoru kahjustust.

Densitomeetria viiakse läbi igal aastal, et hinnata ravi efektiivsust, mille käigus uuritakse luu mineraalset tihedust.

Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks

Vaatamata sellele, et inimesed kannatasid alati osteoporoosi all, kirjeldati seda haigust esmakordselt alles 1925. aastal. Siiski ei olnud võimalik selle esinemise mehhanismi veel 40 aastat, kuni 1965. aastani, kui Robert Heaney analüüsis võimalikke osteoporoosi tekkimise viise. Kaasaegse teooria asutaja, mis selgitab luu tiheduse lahjenduse olemust, on William Albright, kes tegi ettepaneku 1984. aastal.

Osteoporoosi raviks on bisfosfonaadid valitud ravimid, mis on ette nähtud haiguse peamiseks raviks. Nad kuuluvad vahenditesse, mis suudavad luude kadu aeglustada ja isegi peatada, mida on korduvalt tõestanud rahvusvahelised kliinilised uuringud. Lisaks võib bisfosfonaatide kasutamine luu haavatavusega kaasnevate patoloogiate korral oluliselt vähendada luumurdude ohtu.

Mis on bisfosfonaadid

Inimkeha luu struktuure uuendatakse pidevalt, samas kui kahte tüüpi rakke toetatakse isereguleerimist. Osteoblastid (tõlgitud kreeka - idanema, tulistama) - uued luu rakud, mis on leitud hävitatud ja taastavatel aladel. Noored arenevad luu osteoblastid kaetakse pideva kihiga.

Osteoklastid eemaldavad luu rakud mineraalse komponendi lahustamise ja kollageeni hävitamise teel. Tavaliselt reguleeritakse osteoklastide arvu nende enesehävitusega, kuid erinevatel kehakatkestustel häiritakse ja aeglustatakse homeostaasi - selle tulemusena hakkavad osteoklastid domineerima osteoblastide üle.

Bifosfaatide toime on suunatud homeostaasi stabiliseerimisele (isereguleerimine) ja taastumise ja hävitamise normaalse suhte taastamisele. Allaneelamisel toimivad need ravimid kaltsiumi ainevahetuse loomulike regulaatorite struktuurseks analoogiks ja aitavad kaasa kaltsiumi säilitamisele rakkudes. Lisaks takistavad bisfosfonaatide ja kaltsiumi keemilised reaktsioonid kaltsiumisoolade sadestumist liigestes ja pehmetes kudedes.

Pärast ravimi võtmist seonduvad toimeaine molekulid kaltsiumiioonidega ja tungivad luukoesse, kus nad kogunevad. Selle tulemusena pärsitakse osteoklastide aktiivsust ja normaliseeritakse homeostaas - tänu sellele säilib luu mineraalne tihedus ja nende paranemise võime.

Tüübid ja liigitus

Ravimeid valmistatakse kahe PO3 fosfonaadi baasil ja neid võib täiendada lämmastikuaatomitega. Nad toimivad erinevalt, kuid sama tulemusega - osteoklastide rakkude hävitamine. Mitte-lämmastiku bisfosfonaadid on esimese põlvkonna ravimid ja hiljem hakkasid nad tootma lämmastikku sisaldavaid aineid. Kaasaegsed ravimid valmistatakse ibandroonide ja zoledroonhapete alusel, kuid nad ei ole veel saanud massi jaotust.

Esimese põlvkonna mitte-lämmastiku fondide nimekiri sisaldab järgmisi ravimeid:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Naatriumetidronaat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Praegu kasutatakse osteoporoosi puhul kõige sagedamini lämmastikku sisaldavaid bisfosfonaate:

  • Zoledroonhape - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandroonhape - Ibandronaat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendroonhape - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Biosfosfonaatide osteoporoosi eduka ravi võtmeks on õigeaegne algus, sest haigust on alati lihtsam ennetada kui ravida. Seepärast on oluline roll ennetavate uuringute läbiviimisel ja BF-i määramisel patsientidele, kellel on suurenenud osteoporoosi ja luumurdude tekkimise risk.

Kellele on määratud

Osteoporoosi ravi BF-ravi abil on alati individuaalne ja sõltub patsiendi uuringu tulemustest. Hiljuti kasutati ravimite määramiseks densitomeetria näitajaid. Maailma Tervishoiuorganisatsioon on välja töötanud menopausijärgsete naiste osteoporoosi klassifikatsiooni, mille kohaselt bisfosfonaatide kasutamise näidustus on T-indeksi vähenemine -2,5-ni ja alla selle.

Hiljem laiendas riiklik osteoporoosifond tunnistust, lisades neile järgmised andmed:

  • reieluu kaela või selgroolüli murd, mis on tuvastatud kliinilise või morfoloogilise meetodiga;
  • luumurrud, mis olid tüüpilised osteoporoosi suhtes, mis esines varem vähendatud luumassi taustal, -1
  • T-indeksi redutseerimine -2,5-ni ja alla selle, tingimusel et puudub sekundaarne OD;
  • osteopeeniaga patsientidel, kellel on kõrge riskitasemega patsiendid ja inimesed, kes saavad hormonaalset ravi.

Lämmastikku sisaldavaid aineid nimetatakse aminobifosfonaatideks ja nad on osteoporoosi jaoks kõige tõhusamad.

Zoledroonhape

Zoledroonhappel põhinevatel ravimitel on palju kaubanimesid ja neil on selektiivne mõju luukoele, inhibeerides osteoklastide aktiivsust. Selle aine eeliseks on negatiivse mõju puudumine luude moodustumisele, mineralisatsioonile ja tugevusele.

Zoledronaadi kasutamisel vabaneb kaltsium luukoest ja kahjustatud alade taastamine. Ravim on ette nähtud intravenoossete infusioonide kujul aeglaseks manustamiseks. Terapeutiline skeem sõltub osteoporoosi astmest, kuid maksimaalse toime saavutamiseks ei tohiks esimese ja teise infusiooni vaheline intervall olla lühem kui 7 päeva.

Ibandroonhape

Ibandroonhape on luu resorptsiooni inhibiitor ja seda kasutatakse peamiselt menopausijärgse osteoporoosi ravis. Seda võib kasutada tablettide või intravenoosselt. Võtke tablette pool tundi enne sööki ja muid ravimeid.

Pärast ravimi võtmist on soovitatav olla tund aega. Patsiendid, kellel on söögitoru kahjustused, mis viivad viivituse tühjendamiseni, manustatakse ibandroonhappe ravimit intravenoosselt ja ainult haiglas.

Alendroonhape

Alendroonhape vähendab osteoklastide aktiivsust ja suurendab luu mineraalset tihedust, soodustades uute rakkude moodustumist. Ravimite peamine toimeaine on alendronaatnaatriumtrihüdraat. Selle rühma kuulsaimaks ravimiks on alendronaat, mis on saadaval tablettide kujul.

Alendronati tablette võetakse 1 kord päevas 2 tundi enne hommikusööki. Ravimit võib võtta pärast sööki, kuid mitte varem kui 2 tunni pärast. Allaneelamisel seondub umbes 80% alendronaadist verevalkudega ja on ühtlaselt jaotunud pehmetes kudedes ja seejärel luudes, kus see toimub. Naatriumalendronaadi kontsentratsioon veres kiiresti väheneb ja aine siseneb luukoesse.

Soovitatav annus on 10 mg ööpäevas või 70 mg nädalas. Alendronaadi kasutamine naistel (postmenopausis) ja meestel on efektiivne osteoporoosi korral, samuti kortikosteroididega ravi tulemusena luu tiheduse vähendamisel.

Kasutusjuhend

Oluline on teada, et osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid on ette nähtud ainult arsti poolt, seetõttu ei ole isehooldamine vastuvõetav ja võib põhjustada tervisele tervist kahjustamatut kahju. BF-i hulka kuuluvad terapeutilised ained võivad põhjustada kõrvaltoimeid, mistõttu tuleb neid võtta õigesti.

Ettevalmistusi võetakse hommikul tühja kõhuga, mitte puhastamist, mitte närimist ja piisavalt lihtsa veega pesemist. Kohv, puuviljamahlad ja piimajoogid vähendavad ravimite efektiivsust peaaegu poole võrra. Vähemalt tund pärast pillide võtmist peate säilitama vertikaalse positsiooni, et vältida söögitoru ja mao limaskestadele avalduvat traumaatilist mõju.

Paralleelselt bisfosfonaatidega on soovitatav kasutada kaltsiumi ja / või D-vitamiini, kuid peate meeles pidama 2-3-tunnise intervalliga erinevate ravimite võtmise vahel. BF intravenoosne manustamine toimub aeglaselt, tilgutamismeetodil mitme tunni jooksul. Liiga kiire manustamine võib põhjustada ägeda neerupuudulikkuse, eriti hüperkaltseemia taustal.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Bisfosfonaatide kasutamise vastunäidustused on:

  • rasedus ja imetamine;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • seedetrakti haiguste ägenemine;
  • neerupuudulikkus;
  • individuaalne sallimatus.

Isegi kui täheldatakse annustamisskeemi ja raviskeemi, võivad tekkida ravimite kõrvaltoimed. Kõige sagedamini märgitakse järgmist:

  • gastriit ja mao verejooks, kõhuvalu ja düspeptilised sümptomid (kõhupuhitus, kõhukinnisus);
  • korduvad liigesed, lihaselised ja peavalud;
  • hüpokaltseemia;
  • allergilised reaktsioonid;
  • ebanormaalne neeru- ja maksafunktsioon koos pikaajalise kasutamisega.

Kõige tõsisemad tagajärjed on fibrillatsioon (südame rütmi desünkroonimine), lõualuu osteonekroos ja subversive puusamurd. Selliste tüsistuste oht väheneb märkimisväärselt hästi läbimõeldud terapeutilise skeemi põhjal, mis põhineb põhjalikul uurimisel.

Ravimi ühilduvus

Ravimi koostoime omadused on järgmised:

  • kombinatsioonis mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega suurendavad BF seedetrakti limaskestadele ärritavat toimet;
  • BF-i ja silmuse diureetikumide kombinatsioon suurendab oluliselt hüpokaltseemia ja hüpomagneseemia riski - kaltsiumi ja magneesiumi taseme järsk langus organismis;
  • aminoglükosiidide rühma antibakteriaalsed ained suurendavad bisfosfonaatide toksilist toimet neerudele.

Lihtsad bisfosfonaadid

Antud bisfosfonaadid on ravimid, mis ei sisalda lämmastikku: etidronaati, tiludronaati ja klodronaati. Vahendid kuuluvad esimese põlvkonna BF-i ja läbivad intratsellulaarse vahetuse adenosiini trifosfaadi (ATP) osalusel. See hape on raku energia peamine allikas. Mitte lämmastikuga bisfosfonaadid inhibeerivad ATP-sõltuvate rakuliste ensüümide tootmist, mis viib osteoklastide surmani.

Tiludronaati on saadaval 400 mg tablettidena, mida osteoporoosi korral võetakse iga kolme kuu järel iga kuue kuu järel. Vastuvõtt toimub 2 tundi enne sööki või 2 tundi pärast.

Klodronaat aeglustab oluliselt luude resorptsiooni, omab valuvaigistavat toimet ja vähendab luumurdude riski. Ravim on ette nähtud osteoporoosi, luude pahaloomuliste metastaaside (peamine näidustus) jaoks. Saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud kapslitena ja ampullid intravenoosseks süstimiseks. Allaneelamise hõlbustamiseks võib 800 mg tableti jagada kaheks osaks, kuid seda tuleb võtta korraga. Ampullide sisu segatakse eelnevalt 500 ml soolalahusega või 5% glükoosiga.

Etidronaadi näidustused on kaltsiumi metabolismi, osteoporoosi ja luu degeneratsiooni rikkumine. Ravim on saadaval tablettides ja ampullides. See on üks väheseid tooteid, mida saab kasutada lapsepõlves.

Etidronaati määratakse tavaliselt kombinatsioonis kaltsiumi, D-vitamiini ja magneesiumi preparaatidega. Kasutamise näidustused on osteoporoos ja luumassi vähenemine reumatoidartriidi juuresolekul. Osteoporoosi korral on ravikuur vahemikus kaks kuni kolm kuud ja poolteist kuud pärast seda korratakse. Annus arvutatakse vastavalt patsiendi kaalule - 5-7 mg / kg.

Mineraalse luutiheduse vähenemise korral reumatoidartriidi korral määratakse etidronaat annuses 5-10 mg / kg ja see juua vähemalt üks aasta. Ravimiga ravi ajal on soovitatav tarbida piisavalt kaltsiumi sisaldavaid tooteid.

Osteoporoosi ravi nõuab integreeritud lähenemist ja hõlmab mitmeid ravimirühmi. Kuid täna on bisfosfonaadid esimesed ravimid. Nende vastuvõtt võib mitte ainult aeglustada luu resorptsiooni, vaid ka peatada patoloogilise protsessi.

Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks: efektiivsete ravimite loetelu

Bisfosfonaadid on osteoporoosi ravi oluline osa, sest need vähendavad komplikatsioonide riski poole võrra. Kuid neil ravimitel on nii eelised kui ka puudused, mida tuleb enne ravi läbi vaadata.

Toimemehhanism

Bisfosfonaadid sisaldavad 2 fosfonaati (orgaanilised ühendid, mis sisaldavad fosforit). Need on seotud kaltsiumiga ja tungivad luu. Nad kipuvad kogunema luukoesse.

Nende tööriistade üheks oluliseks tunnuseks on see, et nad takistavad destruktiivsete ainete tungimist luu, mille tõttu nad takistavad selle hävimist. Nad inhibeerivad osteoklastide hävitavat toimet ja soodustavad osteoblastide kasvu, mis on seotud uue luukoe moodustumisega. Selle tulemusena luid muutuvad tugevamaks, kiiremini taastuvad.

Klassifikatsioon

Osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid on jagatud kahte rühma:

  • sisaldab lämmastikku;
  • lämmastikku kompositsioonis ega lihtsaid bisfosfonaate.

Lämmastikku sisaldavad ravimid on teise ja kolmanda põlvkonna ravimid. Need on tõhusamad ja paremad kui lihtsad bisfosfonaadid. Näiteks on tilodronaadi ravimid efektiivsed ainult Pageti tõve korral.

Osteoporoosi raviks kasutatavate bisfosfonaatide rühma kuuluvate ravimite nimed:

  • Zoledroonhappe vahendid. See on Zometa, Zoledronate. Nad on efektiivsed osteoporoosi raskete progresseeruvate vormide korral. Ravimitel on ka kasvajavastane toime, mis toimivad selektiivselt luukoe suhtes, on koostises sarnased luuvõrguga.
  • Ravimid ibandronatahape. Selle rühma ravimite nimed on Ibandronat, Bonviva, Bondronat. Õiguskaitsevahendid sobivad kõige paremini menopausis naistele. Nad vähendavad osteoporoosi ja patoloogiliste luumurdude tõenäosust. Ravimitel on metastaaside puhul terapeutiline toime.
  • Alendronaatnaatriumi baasil olevad vahendid Selle bisfosfonaatide grupi populaarsed valmistised on Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Nad taastavad luu struktuuri ja normaliseerivad ainevahetusprotsesse, mis sobivad meestele ja naistele. Kõige tõhusam on seniilne osteoporoos, Pageti tõbi ja pahaloomulise päritoluga hüperkaltseemia.
  • Risedronaat. Populaarsed ravimid on Actonel, Rizarteva, Rizendros. Tõhus koos deformeeruva osteiitiga.

Osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid on saadaval tablettide ja süstelahuste kujul. Ravimeetod valitakse patsiendile individuaalselt.

Osteoporoosi lihtsate bisfosfonaatide klassi kuuluvate ravimite loetelu:

Toimeaine võib olla tiludroonhape, etidronaat või klodronaat. Ravimid on efektiivsed hüperkaltseemia, osteolüüsi, oksalaadi kalkulite korral neerudes, Pageti tõbi. Nad takistavad luu metastaase rinnavähis.

Zolendronaat

Tööriist on saadaval süstelahuste kujul. See on mugav kasutada, kuna seda esitatakse kord aastas.

Näidustused on osteoporoos ja Pageti tõbi. Ravimit ei saa kasutada individuaalse tundlikkuse ja neerufunktsiooni häirete, samuti HB ja raseduse korral.

Bondronat

Tööriist on saadaval tablettide ja süstelahuste kujul. Toimeaine on ibandroonhape. Teil on vaja juua 1 tablett tühja kõhuga või teha üks kord kuus.

Lahuse kasutamisel süstitakse ainet intravenoosselt 15 minuti jooksul.

Alendroonhape

Saadaval pillina. Alendroonhape on üks võimsamaid lämmastikku sisaldavaid bisfosfonaate. Tema kolleegideks on Alendra, Ostalon, Ostemax ja Londromax.

On vaja võtta tablett tühja kõhuga 30 minutit. enne sööki üks kord nädalas. Te peate ravimit juua samal päeval, kui annust ei jäta.

Ravim tuleb loobuda individuaalse talumatuse, raske neerupuudulikkuse ja madala kaltsiumisisaldusega veres.

Klodroonhape

Analoogid on Clobier, Sindronai, Bonefos. Näidustused:

  • osteoporoos;
  • luu hävitamine vähirakkude poolt;
  • luu metastaaside ennetamine;
  • onkoloogia hüperkaltseemia.

Vabanemise vorme on kaks - tabletid ja infusiooni manustamise lahus.

Naatrium endronaat

Ravim kuulub lihtsate bisfosfonaatide rühma. Analoogid - Pleostat ja Xidiphone. Näidustused on osteoporoos, Pageti tõbi ja vähktõve või oksalaatide põhjustatud hüperkaltseemia neerudes.

Etronaatnaatrium on lubatud alla 3-aastastele lastele.

Koos raviga tuleb võtta D-vitamiini, kaltsiumi ja magneesiumi. Ravi sõltub patsiendi vanusest ja haiguse tõsidusest. Kursus on 2-3 kuud. Seda saab korrata pärast 1-2-kuulist katkestust.

Clondronate

Toimeaine on dinaatriumklodronaat. Ravim on saadaval kapslite ja lahuste kujul. Näidustused:

  • luu metastaaside või hulgimüeloomiga põhjustatud osteolüüs;
  • luu metastaaside või pahaloomulise kasvaja põhjustatud hüperkaltseemia.

Annustamine arsti poolt. Ravi kestus ei ületa 10 päeva.

Tiludronaat

Saadaval pillina. Sobib osteoporoosi ja osteodüstroofia deformeerimiseks. Ravi - 1 tablett 2 tundi enne või pärast sööki. Ravi kestus on 3 kuud, siis peate kuue kuu jooksul pausi tegema.

Ibandronaatnaatrium

Teised ravimite nimed on Ibandroonhape, Bonviva, Boniva ja Bondronat. Kõige sagedamini on ravim ette nähtud osteoporoosi ennetamiseks ja raviks, mis tekkis menopausi ajal.

See on efektiivne luumetastaaside ja kasvajaprotsessidest tingitud kaltsiumi defitsiidi korral, mis sobib luude tugevdamiseks ja luumurdude vältimiseks.

Ravim on saadaval tablettide ja intravenoosseks süstimiseks mõeldud lahuste kujul.

Kuidas võtta?

Osteoporoosi korral tuleb bisfosfonaate võtta ainult tühja kõhuga 30 minutit. enne sööki. Tabletti ei saa närida, see tuleb tervelt alla neelata. Vastasel juhul võivad suus tekkida haavandid.

Pärast tabletivormi võtmist peate vähemalt ühe tunni jooksul võtma vertikaalse asendi. See vähendab negatiivset mõju seedetraktile, vähendab haavandumise tõenäosust.

1,5 tundi enne või pärast ravimi võtmist ei saa te piimatooteid ega kaltsiumi süüa. Sarnane keeld on kehtestatud ka magneesiumi- ja rauapreparaatidele.

Antud bisfosfonaate tuleb võtta koos kaltsiumi ja D-vitamiiniga. Alkoholi samaaegne joomine nende ravimitega on vastuvõetamatu.

Bisfosfonaatidega ravi ajal on oluline juua rohkelt vedelikke, peate juua suurt hulka vedelikku (200 kuni 400 ml).

Ravi ajal peate kontrollima neerude toimimist ning jälgima kaltsiumi taset veres. Mitte mingil juhul ei tohiks ületada raviarsti määratud annust. Vastasel juhul on võimalik pöördumatuid tagajärgi.

Kõrvaltoimed

Hoolimata nende suurest efektiivsusest on bisfosfonaatidel osteoporoosi jaoks palju kõrvaltoimeid. Pikaajalise ravi taustal võivad esineda sellised soovimatud ilmingud:

  • allergilised reaktsioonid urtikaaria, nahalööbe või anafülaktilise šoki kujul;
  • peavalu ja lihasvalu;
  • nõrkus ja uimasus;
  • nägemisteravuse vähenemine, silmavalu, konjunktiviit;
  • ARVI sümptomid (palavik, külmavärinad, palavik);
  • kõhuvalu, iiveldus, kõhukinnisus või kõhulahtisus;
  • reieluukaela luumurd;
  • hüpokaltseemia (eriti intravenoosse ravimiga);
  • lõualuu osteonekroos (lämmastikku sisaldavate ravimite ravis).

Kõrvaltoimed võivad suureneda teiste ravimite samaaegsel kasutamisel. Näiteks NSAIDide kasutamisel on koormus seedetraktile, hüpokaltseemia esineb tõenäoliselt silmus diureetikumide ravis ja toksiline neerukahjustus suureneb aminoglükosiidi kasutamisega.

Vastunäidustused maohaavandi või 12 kaksteistsõrmiksoole haavandi kasutamisel, kardiovaskulaarse süsteemi raske patoloogia. Suhteline vastunäidustus on neerupuudulikkus.

Eelised ja puudused

Bisfosfonaadid on efektiivsed isegi kaugelearenenud osteoporoosi korral, kui tekivad patoloogilised luumurrud. Neil on mitmeid eeliseid:

  • säilitab kaltsiumi luudes ja aitab kaasa selle imendumisele;
  • neil on analgeetiline ja kasvajavastane toime;
  • takistada pahaloomuliste rakkude lõhestumist luustruktuuridega;
  • pärssida luu metastaaside teket.

Bisfosfonaatpreparaatide oluliseks eeliseks osteoporoosiks on see, et terapeutiline toime kestab 10 aastat. Nad tegutsevad kiiresti. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1 tund pärast manustamist. Samuti on ravimid suhteliselt ohutud.

Puuduste hulgas on järgmised puudused:

  • ravi kestus - luumurdude ravi võib olla 2 kuni 5 aastat;
  • vajadus võtta ravimit rangelt tühja kõhuga;
  • madal biosaadavus.

Vastuvõtmise ebamugavust tekitab asjaolu, et patsiendid kalduvad kõrvale arsti poolt näidatud ravirežiimist, mille tagajärjel tekivad kõrvaltoimed.

Analoogid

Nende fondide analooge ei eksisteeri, kuna bisfosfonaadid on looduslike ainete - pürofosfaatide - asendajad.

Nende ravimite nimesid on palju, kuid need on saadaval ainult retsepti alusel. Ravirežiimi tuleb rangelt järgida, siis saad kõige teravama terapeutilise toime ja vähendada kõrvaltoimeid.